نمای کلی
- ماده موثره
- آمی تریپتیلین هیدروکلراید
- راه مصرف
- شفاهی
- تاریخ برچسب
- 2025-05-13
جعبه هشدار
خودکشی و داروهای ضد افسردگی: داروهای ضد افسردگی در مقایسه با دارونما خطر تفکر و رفتار خودکشی (خودکشی) را در کودکان، نوجوانان و بزرگسالان جوان در مطالعات کوتاه مدت اختلال افسردگی اساسی (MDD) و سایر اختلالات روانپزشکی افزایش دادند. هرکسی که قصد استفاده از قرص آمی تریپتیلین هیدروکلراید یا هر داروی ضد افسردگی دیگری را در کودک، نوجوان یا بزرگسال دارد، باید این خطر را با نیاز بالینی متعادل کند. مطالعات کوتاه مدت افزایش خطر خودکشی با داروهای ضد افسردگی را در مقایسه با دارونما در بزرگسالان بالای 24 سال نشان نداد. کاهش خطر مصرف داروهای ضد افسردگی در مقایسه با دارونما در بزرگسالان 65 سال و بالاتر وجود داشت. افسردگی و برخی دیگر از اختلالات روانپزشکی خود با افزایش خطر خودکشی مرتبط هستند. بیماران در تمام سنینی که شروع به درمان ضد افسردگی می کنند باید به طور مناسب تحت نظر باشند و از نظر بدتر شدن بالینی، خودکشی یا تغییرات غیرعادی در رفتار به دقت تحت نظر باشند. خانواده ها و مراقبان باید در مورد نیاز به نظارت دقیق و ارتباط با تجویز کننده آگاه شوند. قرص آمی تریپتیلین هیدروکلراید برای استفاده در بیماران اطفال تایید نشده است (به هشدارها مراجعه کنید: بدتر شدن بالینی و خطر خودکشی، اقدامات احتیاطی: اطلاعات برای بیماران، و اقدامات احتیاطی: استفاده در کودکان).
موارد مصرف
برای تسکین علائم افسردگی. احتمال کاهش افسردگی درون زا بیشتر از سایر حالت های افسردگی است.
دوز و روش مصرف
دوز خوراکی دوز باید در سطح پایین شروع شود و به تدریج افزایش یابد و به دقت پاسخ بالینی و هرگونه شواهد عدم تحمل را یادداشت کنید. دوز اولیه برای بزرگسالان برای بیماران سرپایی، 75 میلی گرم آمی تریپتیلین هیدروکلراید در روز در دوزهای منقسم معمولا رضایت بخش است. در صورت لزوم، ممکن است این مقدار به 150 میلی گرم در روز افزایش یابد. دوزها ترجیحاً در اواخر بعد از ظهر و/یا قبل از خواب افزایش می یابد. یک اثر آرام بخش ممکن است قبل از مشخص شدن اثر ضد افسردگی آشکار شود، اما یک اثر درمانی کافی ممکن است تا 30 روز طول بکشد تا اثر ضد افسردگی ایجاد شود. یک روش جایگزین برای شروع درمان در بیماران سرپایی، شروع با 50 تا 100 میلی گرم آمی تریپتیلین هیدروکلراید قبل از خواب است. این مقدار ممکن است در صورت لزوم 25 یا 50 میلی گرم در دوز قبل از خواب به 150 میلی گرم در روز افزایش یابد. بیماران بستری در بیمارستان ممکن است در ابتدا به 100 میلی گرم در روز نیاز داشته باشند. در صورت لزوم می توان این مقدار را به تدریج تا 200 میلی گرم در روز افزایش داد. تعداد کمی از بیماران بستری در بیمارستان ممکن است به 300 میلی گرم در روز نیاز داشته باشند. بیماران نوجوان و سالمند به طور کلی دوزهای کمتری برای این بیماران توصیه می شود. ده میلی گرم 3 بار در روز با 20 میلی گرم قبل از خواب ممکن است در بیماران نوجوان و سالخورده ای که دوزهای بالاتر را تحمل نمی کنند، رضایت بخش باشد. نگهداری دوز معمول نگهدارنده آمی تریپتیلین هیدروکلراید 50 تا 100 میلی گرم در روز است. در برخی بیماران 40 میلی گرم در روز کافی است. برای درمان نگهدارنده، کل دوز روزانه ممکن است در یک دوز واحد، ترجیحا قبل از خواب داده شود. هنگامی که بهبود رضایت بخش حاصل شد، دوز باید به کمترین مقدار کاهش یابد که تسکین علائم را حفظ کند. ادامه درمان نگهدارنده 3 ماه یا بیشتر برای کاهش احتمال عود مناسب است. مصرف در بیماران اطفال با توجه به عدم تجربه مصرف این دارو در بیماران اطفال، در حال حاضر مصرف این دارو برای بیماران زیر 12 سال توصیه نمی شود. سطوح پلاسما به دلیل تنوع گسترده در جذب و توزیع داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای در مایعات بدن، ارتباط مستقیم سطح پلاسما و اثر درمانی دشوار است. با این حال، تعیین سطح پلاسما ممکن است در شناسایی بیمارانی که به نظر اثرات سمی دارند و ممکن است سطوح بسیار بالایی داشته باشند، یا کسانی که مشکوک به عدم جذب یا عدم انطباق در آنها هستند، مفید باشد. به دلیل افزایش زمان عبور روده ای و کاهش متابولیسم کبدی در بیماران مسن، سطح پلاسما معمولاً برای دوز خوراکی آمی تریپتیلین هیدروکلراید بیشتر از بیماران جوان تر است. بیماران مسن باید به دقت تحت نظر قرار گیرند و سطح سرمی کمی که از نظر بالینی مناسب است به دست آید. تنظیم دوز باید بر اساس پاسخ بالینی بیمار و نه بر اساس سطوح پلاسما انجام شود. نظارت بر غلظت پلاسمای ضد افسردگی سه حلقه ای. جاما 1979; 241 (23): 2530-2533.
موارد منع مصرف
آمی تریپتیلین هیدروکلراید در بیمارانی که حساسیت قبلی به آن نشان داده اند منع مصرف دارد. این دارو نباید همزمان با مهارکننده های مونوآمین اکسیداز تجویز شود. در بیمارانی که داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای و داروهای مهارکننده مونوآمین اکسیداز را به طور همزمان دریافت می کنند، بحران هایپرتب، تشنج شدید و مرگ و میر رخ داده است. هنگامی که بخواهید یک مهارکننده مونوآمین اکسیداز را با آمی تریپتیلین هیدروکلراید جایگزین کنید، باید حداقل 14 روز پس از قطع مصرف اولی سپری شود. سپس آمی تریپتیلین هیدروکلراید باید با احتیاط و با افزایش تدریجی دوز شروع شود تا زمانی که پاسخ بهینه حاصل شود. آمی تریپتیلین هیدروکلراید به دلیل احتمال افزایش فاصله QT و افزایش خطر آریتمی نباید همراه با سیزاپراید تجویز شود. مصرف این دارو در مرحله حاد بهبودی پس از انفارکتوس میوکارد توصیه نمی شود.
هشدارها
بدتر شدن بالینی و خطر خودکشی بیماران مبتلا به اختلال افسردگی اساسی (MDD)، اعم از بزرگسالان و کودکان، ممکن است بدتر شدن افسردگی خود و/یا ظهور افکار و رفتار خودکشی (خودکشی) یا تغییرات غیرعادی در رفتار را تجربه کنند، خواه از داروهای ضد افسردگی استفاده کنند یا نه، و این خطر ممکن است تا زمانی که بهبودی قابل توجهی رخ ندهد، ادامه یابد. خودکشی یک خطر شناخته شده افسردگی و برخی دیگر از اختلالات روانپزشکی است و این اختلالات خود قوی ترین پیش بینی کننده خودکشی هستند. با این حال، نگرانی طولانی مدتی وجود داشته است که داروهای ضد افسردگی ممکن است در القای بدتر شدن افسردگی و ظهور خودکشی در برخی از بیماران در مراحل اولیه درمان نقش داشته باشند. تجزیه و تحلیلهای تلفیقی از کارآزماییهای کوتاهمدت کنترلشده با دارونما داروهای ضد افسردگی (SSRIs و سایرین) نشان داد که این داروها خطر تفکر و رفتار خودکشی (خودکشی) را در کودکان، نوجوانان و بزرگسالان جوان (18 تا 24 سال) مبتلا به اختلال افسردگی اساسی (MDD) و سایر اختلالات روانپزشکی افزایش میدهند. مطالعات کوتاه مدت افزایش خطر خودکشی با داروهای ضد افسردگی را در مقایسه با دارونما در بزرگسالان بالای 24 سال نشان نداد. کاهش مصرف داروهای ضد افسردگی در مقایسه با دارونما در بزرگسالان 65 سال و بالاتر مشاهده شد. تجزیه و تحلیل های تلفیقی از کارآزمایی های کنترل شده با دارونما در کودکان و نوجوانان مبتلا به MDD، اختلال وسواس فکری اجباری (OCD) یا سایر اختلالات روانپزشکی شامل 24 کارآزمایی کوتاه مدت از 9 داروی ضد افسردگی در بیش از 4400 بیمار بود. تجزیه و تحلیل های تلفیقی از کارآزمایی های کنترل شده با دارونما در بزرگسالان مبتلا به MDD یا سایر اختلالات روانپزشکی شامل 295 کارآزمایی کوتاه مدت (مدت زمان متوسط 2 ماه) از 11 داروی ضد افسردگی در بیش از 77000 بیمار بود. تنوع قابل توجهی در خطر خودکشی در بین داروها وجود داشت، اما تقریباً برای همه داروهای مورد مطالعه تمایل به افزایش در بیماران جوانتر وجود داشت. تفاوت در خطر مطلق خودکشی در نشانه های مختلف وجود داشت که بیشترین میزان بروز در MDD بود. تفاوت خطر (دارو در مقابل دارونما)، با این حال، در طبقات سنی و در بین نشانه ها نسبتاً پایدار بود. این تفاوت های خطر (تفاوت دارو و دارونما در تعداد موارد خودکشی در هر 1000 بیمار درمان شده) در جدول 1 ارائه شده است. جدول 1 تفاوت محدوده سنی دارو و دارونما در تعداد موارد خودکشی به ازای هر 1000 بیمار درمان شده در مقایسه با دارونما افزایش می یابد <18 14 مورد اضافی 18-24 5 مورد اضافی کاهش در مقایسه با دارونما 25-64 1 مورد کمتر در موارد 65 ≥65 موارد خودکشی کمتر رخ می دهد. آزمایشات در کارآزماییهای بزرگسالان، خودکشیهایی وجود داشت، اما این تعداد برای رسیدن به نتیجهای در مورد تأثیر دارو بر خودکشی کافی نبود. ناشناخته است که آیا خطر خودکشی به مصرف طولانیمدت، یعنی بیش از چندین ماه گسترش مییابد یا خیر. با این حال، شواهد قابل توجهی از کارآزمایی های نگهدارنده کنترل شده با دارونما در بزرگسالان مبتلا به افسردگی وجود دارد که نشان می دهد استفاده از داروهای ضد افسردگی می تواند عود افسردگی را به تاخیر بیندازد. همه بیماران تحت درمان با داروهای ضد افسردگی برای هر نشانه ای باید به طور مناسب تحت نظر قرار گیرند و از نظر بدتر شدن بالینی، خودکشی، و تغییرات غیرعادی در رفتار، به ویژه در طول چند ماه اولیه دوره درمان دارویی، یا در زمان هایی که تغییر دوز، افزایش یا کاهش می یابد، از نزدیک تحت نظر قرار گیرند. علائم زیر، اضطراب، بی قراری، حملات پانیک، بی خوابی، تحریک پذیری، خصومت، پرخاشگری، تکانشگری، آکاتیزیا (بی قراری روانی حرکتی)، هیپومانیا و شیدایی در بیماران بزرگسال و کودکی که با داروهای ضد افسردگی برای اختلال افسردگی اساسی و همچنین برای سایر نشانه های روانپزشکی درمان می شوند گزارش شده است. اگرچه ارتباط علی بین ظهور چنین علائمی و یا بدتر شدن افسردگی و/یا ظهور تکانه های خودکشی ثابت نشده است، نگرانی وجود دارد که چنین علائمی ممکن است پیش سازهای خودکشی در حال ظهور باشد. تغییر رژیم درمانی، از جمله قطع احتمالی دارو، در بیمارانی که افسردگی آنها به طور مداوم بدتر است، یا افرادی که خودکشی اضطراری یا علائمی را تجربه می کنند که ممکن است مقدماتی برای بدتر شدن افسردگی یا خودکشی باشد، باید مد نظر قرار گیرد، به خصوص اگر این علائم شدید، در شروع ناگهانی باشند، یا بخشی از بیمار نباشند. علائم خانوادهها و مراقبان بیمارانی که برای اختلال افسردگی اساسی یا سایر نشانهها، اعم از روانپزشکی و غیرروانی، تحت درمان با داروهای ضدافسردگی قرار میگیرند، باید در مورد نیاز به نظارت بر بیماران از نظر بروز آشفتگی، تحریکپذیری، تغییرات غیرعادی در رفتار و سایر علائمی که در بالا توضیح داده شد و همچنین بروز چنین علائمی و گزارش خودکشی آگاه شوند. بلافاصله به ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی. چنین نظارتی باید شامل مشاهده روزانه توسط خانواده ها و مراقبان باشد. نسخه های قرص آمی تریپتیلین هیدروکلراید باید برای کمترین مقدار قرص مطابق با مدیریت خوب بیمار نوشته شود تا خطر مصرف بیش از حد کاهش یابد. سندرم سروتونین ایجاد یک سندرم سروتونین بالقوه تهدید کننده زندگی با داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، از جمله آمی تریپتیلین هیدروکلراید، به تنهایی گزارش شده است، اما به ویژه با استفاده همزمان از سایر داروهای سروتونرژیک (از جمله تریپتان ها، ضد افسردگی های سه حلقه ای، SSRI/SNRI، فنتونیم، تراپیروندول، تراپیروندول، لیپتونیل، لیپتونیل، لیپتونیل، لیپتونیل، لیپتونیل و لیپتونیل). John's Wort) و با داروهایی که متابولیسم سروتونین را مختل می کنند (به ویژه، MAOIها، هم آنهایی که برای درمان اختلالات روانپزشکی و هم داروهای دیگر، مانند لینزولید و متیلن بلو داخل وریدی). علائم سندرم سروتونین ممکن است شامل تغییرات وضعیت روانی (مانند بی قراری، توهم، هذیان، و کما)، بی ثباتی اتونومیک (مانند تاکی کاردی، فشار خون ناپایدار، سرگیجه، دیافورز، گرگرفتگی، گرمازایی)، تغییرات عصبی-عضلانی (مانند لرزش، نارسایی ریژیکولینوس)، نارسایی ریژیکولینوس باشد. تشنج و/یا علائم گوارشی (به عنوان مثال، تهوع، استفراغ، اسهال). بیماران باید از نظر بروز سندرم سروتونین تحت نظر باشند. مصرف همزمان آمی تریپتیلین هیدروکلراید با MAOIهایی که برای درمان اختلالات روانپزشکی در نظر گرفته شده است، منع مصرف دارد. تمام گزارشهای مربوط به متیلن بلو که اطلاعاتی در مورد مسیر تجویز ارائه میکردند شامل تجویز داخل وریدی در محدوده دوز 1 میلیگرم بر کیلوگرم تا 8 میلیگرم بر کیلوگرم بود. هیچ گزارشی مبنی بر تجویز متیلن بلو از راههای دیگر (مانند قرصهای خوراکی یا تزریق موضعی بافت) یا در دوزهای پایینتر وجود نداشت. ممکن است شرایطی وجود داشته باشد که لازم باشد درمان با یک MAOI مانند لینزولید یا متیلن بلو داخل وریدی در بیمار مصرف کننده آمی تریپتیلین هیدروکلراید آغاز شود. آمی تریپتیلین هیدروکلراید باید قبل از شروع درمان با MAOI قطع شود (به موارد منع مصرف و دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید). اگر مصرف همزمان آمی تریپتیلین هیدروکلراید با سایر داروهای سروتونرژیک، از جمله تریپتان ها، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، فنتانیل، لیتیوم، ترامادول، بوسپیرون، تریپتوفان و خارمریم از نظر بالینی ضروری باشد، بیماران باید از افزایش خطر بالقوه برای افزایش خطر ابتلا به سندرم سروتونین در طول سندرم سروتونین آگاه شوند. در صورت بروز حوادث فوق، درمان با آمی تریپتیلین هیدروکلراید و هر گونه عوامل سروتونرژیک همزمان باید بلافاصله قطع شود و درمان علامتی حمایتی باید آغاز شود. غربالگری بیماران برای اختلال دوقطبی یک دوره افسردگی اساسی ممکن است تظاهر اولیه اختلال دوقطبی باشد. عموماً اعتقاد بر این است (اگرچه در کارآزماییهای کنترلشده ثابت نشده است) که درمان چنین دورهای با یک داروی ضد افسردگی به تنهایی ممکن است احتمال وقوع یک دوره مختلط/مانیک را در بیماران در معرض خطر اختلال دوقطبی افزایش دهد. اینکه آیا هر یک از علائم شرح داده شده در بالا نشان دهنده چنین تبدیلی است ناشناخته است. با این حال، قبل از شروع درمان با داروهای ضد افسردگی، بیماران مبتلا به علائم افسردگی باید به اندازه کافی غربالگری شوند تا مشخص شود که آیا در معرض خطر اختلال دوقطبی هستند یا خیر. چنین غربالگری باید شامل یک تاریخچه دقیق روانپزشکی، از جمله سابقه خانوادگی خودکشی، اختلال دوقطبی و افسردگی باشد. لازم به ذکر است که آمی تریپتیلین هیدروکلراید برای استفاده در درمان افسردگی دوقطبی تایید نشده است. آمی تریپتیلین هیدروکلراید ممکن است اثر کاهنده فشار خون گوانتیدین یا ترکیبات دارای اثر مشابه را مسدود کند. در بیماران با سابقه تشنج و به دلیل عملکرد شبه آتروپینی آن در بیماران با سابقه احتباس ادراری یا گلوکوم زاویه بسته باید با احتیاط مصرف شود. در بیماران مبتلا به گلوکوم زاویه بسته، حتی دوزهای متوسط ممکن است حمله را تسریع کنند. بیماران مبتلا به اختلالات قلبی عروقی باید از نزدیک تحت نظر باشند. گزارش شده است که داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، از جمله آمی تریپتیلین هیدروکلراید، به ویژه هنگامی که در دوزهای بالا تجویز می شوند، باعث ایجاد آریتمی، تاکی کاردی سینوسی و طولانی شدن زمان هدایت می شوند. انفارکتوس میوکارد و سکته مغزی با داروهایی از این دسته گزارش شده است. هنگامی که آمی تریپتیلین هیدروکلراید به بیماران پرکاری تیروئید یا کسانی که داروهای تیروئید دریافت می کنند، نظارت دقیق لازم است. آمی تریپتیلین هیدروکلراید ممکن است پاسخ به الکل و اثرات باربیتورات ها و سایر داروهای مضعف CNS را افزایش دهد. در بیمارانی که ممکن است بیش از حد از الکل استفاده کنند، باید در نظر داشت که این تشدید ممکن است خطر ذاتی هر اقدام خودکشی یا مصرف بیش از حد را افزایش دهد. هذیان با تجویز همزمان آمی تریپتیلین و دی سولفیرام گزارش شده است. هیپوناترمی هیپوناترمی در نتیجه درمان با آمی تریپتیلین هیدروکلراید رخ داده است. در بسیاری از موارد، به نظر می رسد هیپوناترمی نتیجه سندرم ترشح نامناسب هورمون آنتی دیورتیک (SIADH) باشد. علائم و نشانه های هیپوناترمی شامل سردرد، مشکل در تمرکز، اختلال حافظه، گیجی، ضعف و بی ثباتی است که ممکن است منجر به زمین خوردن شود. علائم و نشانه های مرتبط با موارد شدیدتر و/یا حاد عبارتند از سنکوپ، تشنج، کما، ایست تنفسی و مرگ. در بیماران مبتلا به هیپوناترمی علامت دار، آمی تریپتیلین هیدروکلراید را قطع کرده و مداخلات پزشکی مناسب را انجام دهید. بیماران مسن، بیمارانی که از دیورتیک ها استفاده می کنند و کسانی که حجم آنها کاهش یافته است ممکن است با آمی تریپتیلین هیدروکلراید بیشتر در معرض خطر ابتلا به هیپوناترمی باشند. گلوکوم زاویه بسته اتساع مردمک که به دنبال استفاده از بسیاری از داروهای ضد افسردگی از جمله آمی تریپتیلین هیدروکلراید رخ می دهد، ممکن است باعث حمله بسته شدن زاویه در یک بیمار با زوایای آناتومیک باریک شود که ایریدکتومی ثبت شده انجام نمی دهد. مصرف در بارداری اثرات تراتوژنیک در موش، موش صحرایی یا خرگوش مشاهده نشد که آمی تریپتیلین به صورت خوراکی در دوزهای 2 تا 40 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (تا 13 برابر حداکثر دوز توصیه شده برای انسان) تجویز شد. مطالعات در ادبیات نشان دادهاند که آمیتریپتیلین در موشها و همسترها وقتی از راههای مختلف تجویز در دوزهای ۲۸ تا ۱۰۰ میلیگرم بر کیلوگرم در روز (۹ تا ۳۳ برابر حداکثر دوز توصیهشده برای انسان) داده میشود، تراتوژن است و باعث ایجاد ناهنجاریهای متعدد میشود. مطالعه دیگری روی موشهای صحرایی گزارش داد که دوز خوراکی mg/kg/day 25 (8 برابر حداکثر دوز توصیهشده برای انسان) باعث تاخیر در استخوانسازی مهرههای جنین بدون سایر علائم سمیت جنینی شد. در خرگوش ها، دوز خوراکی 60 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (20 برابر حداکثر دوز توصیه شده برای انسان) گزارش شد که باعث استخوان سازی ناقص استخوان های جمجمه می شود. نشان داده شده است که آمی تریپتیلین از جفت عبور می کند. اگرچه یک رابطه علّی ثابت نشده است، اما گزارشهای کمی از عوارض جانبی، از جمله اثرات CNS، بدشکلی اندام، یا تأخیر رشد، در نوزادانی که مادرانشان آمیتریپتیلین مصرف کردهاند، گزارش شده است. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. آمی تریپتیلین هیدروکلراید تنها در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که منافع بالقوه برای مادر خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. 1 بر اساس حداکثر دوز توصیه شده آمی تریپتیلین 150 میلی گرم در روز یا 3 میلی گرم بر کیلوگرم در روز برای یک بیمار 50 کیلوگرمی. مادران شیرده آمی تریپتیلین در شیر مادر ترشح می شود. در یک گزارش که در آن بیمار 100 میلی گرم در روز آمی تریپتیلین را در حین شیردهی به نوزاد خود دریافت کرد، سطوح 83 تا 141 نانوگرم در میلی لیتر در سرم مادر تشخیص داده شد. سطوح 135 تا 151 نانوگرم در میلی لیتر در شیر مادر یافت شد، اما هیچ اثری از دارو در سرم نوزاد مشاهده نشد. به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده از آمی تریپتیلین، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود. مصرف در بیماران اطفال با توجه به عدم تجربه مصرف این دارو در بیماران اطفال، در حال حاضر مصرف این دارو برای بیماران زیر 12 سال توصیه نمی شود.
احتیاطها
بیماران اسکیزوفرنی ممکن است علائم روان پریشی را افزایش دهند. بیماران مبتلا به علائم پارانوئید ممکن است در چنین علائمی اغراق آمیز باشند. بیماران افسرده، به ویژه آنهایی که مبتلا به بیماری مانیک-افسردگی شناخته شده هستند، ممکن است تغییر به شیدایی یا هیپومانیا را تجربه کنند. در این شرایط ممکن است دوز آمی تریپتیلین کاهش یابد یا یک آرام بخش اصلی مانند پرفنازین به طور همزمان تجویز شود. احتمال خودکشی در بیماران افسرده تا زمانی که بهبودی قابل توجهی رخ ندهد، باقی می ماند. بیماران بالقوه خودکشی نباید به مقادیر زیادی از این دارو دسترسی داشته باشند. نسخه ها باید برای کمترین مقدار ممکن نوشته شوند. تجویز همزمان آمی تریپتیلین هیدروکلراید و الکتروشوک درمانی ممکن است خطرات مرتبط با چنین درمانی را افزایش دهد. چنین درمانی باید محدود به بیمارانی باشد که برای آنها ضروری است. در صورت امکان، مصرف دارو باید چند روز قبل از جراحی انتخابی قطع شود. هم افزایش و هم کاهش سطح قند خون گزارش شده است. آمی تریپتیلین هیدروکلراید در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد باید با احتیاط مصرف شود. اطلاعات برای بیماران تجویز کنندگان یا سایر متخصصان بهداشت باید بیماران، خانواده و مراقبان آنها را در مورد مزایا و خطرات مرتبط با درمان با قرص آمی تریپتیلین هیدروکلراید آگاه کنند و باید آنها را در مورد استفاده مناسب از آن راهنمایی کنند. راهنمای دارویی بیمار درباره «داروهای ضد افسردگی، افسردگی و سایر بیماریهای روانی جدی، و افکار یا اقدامات خودکشی» برای قرصهای آمیتریپتیلین هیدروکلراید موجود است. تجویز کننده یا متخصص بهداشت باید به بیماران، خانواده و مراقبان آنها دستور دهد که راهنمای دارو را بخوانند و باید به آنها در درک محتوای آن کمک کند. باید به بیماران این فرصت داده شود تا در مورد محتوای راهنمای دارو بحث و گفتگو کنند و به سوالاتی که ممکن است داشته باشند پاسخ بگیرند. متن کامل راهنمای دارو در انتهای این سند تجدید چاپ شده است. در صورت بروز این موارد در حین مصرف قرص آمی تریپتیلین هیدروکلراید، باید موارد زیر به بیماران اطلاع داده شود و از آنها خواسته شود که به تجویز کننده خود اطلاع دهند. به بیماران باید توصیه شود که مصرف قرص آمی تریپتیلین هیدروکلراید می تواند باعث اتساع خفیف مردمک شود که در افراد مستعد می تواند منجر به یک دوره گلوکوم با زاویه بسته شود. آب سیاه از قبل موجود تقریباً همیشه گلوکوم با زاویه باز است زیرا آب سیاه با زاویه بسته در صورت تشخیص، می تواند به طور قطعی با ایریدکتومی درمان شود. گلوکوم زاویه باز یک عامل خطر برای آب سیاه زاویه بسته نیست. بیماران ممکن است بخواهند برای تعیین اینکه آیا مستعد ابتلا به بسته شدن زاویه هستند یا خیر، معاینه شوند و در صورت مستعد بودن، یک روش پیشگیرانه (به عنوان مثال، ایریدکتومی) انجام دهند. بدتر شدن بالینی و خطر خودکشی بیماران، خانوادهها و مراقبان آنها باید تشویق شوند تا نسبت به ظهور اضطراب، بیقراری، حملات پانیک، بیخوابی، تحریکپذیری، خصومت، پرخاشگری، تکانشگری، آکاتیزیا (رفتار روانی حرکتی و سایر تغییرات غیرمعمول، هیپومانیا) هوشیار باشند. ایده پردازی، به ویژه در اوایل درمان ضد افسردگی و زمانی که دوز افزایش یا کاهش می یابد. باید به خانواده ها و مراقبان بیماران توصیه شود که به دنبال بروز چنین علائمی به صورت روزانه باشند، زیرا تغییرات ممکن است ناگهانی باشد. چنین علائمی باید به پزشک یا متخصص بهداشتی بیمار گزارش شود، به خصوص اگر شدید، ناگهانی شروع شده و یا جزء علائم بیمار نباشد. علائمی مانند اینها ممکن است با افزایش خطر تفکر و رفتار خودکشی همراه باشد و نشان دهنده نیاز به نظارت بسیار دقیق و احتمالاً تغییرات در دارو باشد. در حین درمان با آمی تریپتیلین هیدروکلراید، بیماران باید در مورد آسیب احتمالی توانایی های ذهنی و/یا فیزیکی مورد نیاز برای انجام کارهای خطرناک، مانند کار با ماشین آلات یا رانندگی وسیله نقلیه موتوری، توصیه شوند. تداخلات دارویی توپیرامات برخی از بیماران ممکن است افزایش زیادی در غلظت آمی تریپتیلین در حضور توپیرامات تجربه کنند و هر گونه تنظیم در دوز آمی تریپتیلین باید بر اساس پاسخ بالینی بیمار و نه بر اساس سطوح پلاسمایی انجام شود. داروهای متابولیزه شده توسط P450 2D6 فعالیت بیوشیمیایی داروی متابولیزه کننده ایزوآنزیم سیتوکروم P450 2D6 (دبریزوکین هیدروکسیلاز) در زیرمجموعه ای از جمعیت قفقازی کاهش می یابد (حدود 7 تا 10 درصد از مردم قفقاز به اصطلاح "متابولیز کننده ضعیف" نامیده می شوند). تخمین های قابل اعتمادی از شیوع کاهش فعالیت ایزوآنزیم P450 2D6 در میان جمعیت های آسیایی، آفریقایی و سایر جمعیت ها هنوز در دسترس نیست. متابولیزه کننده های ضعیف در صورت مصرف دوزهای معمول، غلظت پلاسمایی ضد افسردگی های سه حلقه ای (TCAs) بالاتر از حد انتظار دارند. بسته به کسری از دارو که توسط P450 2D6 متابولیزه می شود، افزایش غلظت پلاسما ممکن است کوچک یا بسیار زیاد باشد (افزایش 8 برابری در AUC پلاسما TCA). علاوه بر این، داروهای خاصی از فعالیت این ایزوآنزیم جلوگیری می کنند و متابولیزورهای معمولی را شبیه متابولایزرهای ضعیف می کنند. فردی که در دوز معینی از TCA پایدار است، ممکن است زمانی که یکی از این داروهای بازدارنده را به عنوان درمان همزمان تجویز می کند، به طور ناگهانی سمی شود. داروهایی که سیتوکروم P450 2D6 را مهار می کنند شامل داروهایی هستند که توسط آنزیم متابولیزه نمی شوند (کینیدین. سایمتیدین) و بسیاری از سوبستراهای P450 2D6 (بسیاری از داروهای ضد افسردگی دیگر، فنوتیازین ها، و پروپافنون و فلکائینید ضد آریتمی نوع 1C). در حالی که تمام مهارکنندههای انتخابی بازجذب سروتونین (SSRIs)، مانند فلوکستین، سرترالین و پاروکستین، P450 2D6 را مهار میکنند، ممکن است از نظر میزان مهار متفاوت باشند. میزانی که ممکن است تداخلات SSRI-TCA مشکلات بالینی ایجاد کند به میزان مهار و فارماکوکینتیک SSRI درگیر بستگی دارد. با این وجود، در مصرف همزمان TCAها با هر یک از SSRIها و همچنین در تغییر از یک کلاس به کلاس دیگر، احتیاط نشان داده شده است. با توجه به نیمه عمر طولانی والدین و متابولیت فعال (حداقل 5 هفته ممکن است لازم باشد) از اهمیت ویژه ای برخوردار است، قبل از شروع درمان با TCA در بیمار در حال ترک فلوکستین باید زمان کافی سپری شود. استفاده همزمان از داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای با داروهایی که می توانند سیتوکروم P450 2D6 را مهار کنند ممکن است به دوزهای کمتری نسبت به داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای یا داروهای دیگر نیاز داشته باشد. علاوه بر این، هرگاه یکی از این داروهای دیگر از درمان مشترک کنار گذاشته شود، ممکن است به افزایش دوز ضد افسردگی سه حلقه ای نیاز باشد. هر زمان که قرار است یک TCA با داروی دیگری که به عنوان مهارکننده P450 2D6 شناخته می شود، همزمان تجویز شود، نظارت بر سطوح پلاسمایی TCA مطلوب است. مهارکننده های مونوآمین اکسیداز - به بخش موارد منع مصرف مراجعه کنید. گوانتیدین یا ترکیبات اثر مشابه؛ داروهای تیروئید؛ الکل، باربیتورات ها و سایر داروهای مضعف CNS؛ و دی سولفیرام - به بخش هشدارها مراجعه کنید. هنگامی که آمی تریپتیلین هیدروکلراید همراه با عوامل آنتی کولینرژیک یا داروهای سمپاتومیمتیک از جمله اپی نفرین همراه با بی حس کننده های موضعی تجویز می شود، نظارت دقیق و تنظیم دقیق دوز مورد نیاز است. هنگامی که آمی تریپتیلین هیدروکلراید همراه با داروهای آنتی کولینرژیک یا با داروهای اعصاب، به ویژه در هوای گرم تجویز می شود، هیپرپیرکسی گزارش شده است. ایلئوس فلجی ممکن است در بیمارانی که از داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای همراه با داروهای نوع آنتی کولینرژیک استفاده می کنند رخ دهد. گزارش شده است که سایمتیدین متابولیسم کبدی برخی از داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای را کاهش می دهد و در نتیجه دفع این داروها را به تاخیر می اندازد و غلظت حالت پایدار را افزایش می دهد. اثرات بالینی قابل توجهی با داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای در صورت استفاده همزمان با سایمتیدین گزارش شده است. با افزودن سایمتیدین به رژیم دارویی، افزایش سطح پلاسمایی داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، و فراوانی و شدت عوارض جانبی، به ویژه آنتی کولینرژیک، گزارش شده است. قطع مصرف سایمتیدین در بیمارانی که به خوبی کنترل می شوند که داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای و سایمتیدین دریافت می کنند ممکن است باعث کاهش سطح پلاسمایی و اثربخشی داروهای ضد افسردگی شود. در صورتی که بیماران دوزهای زیادی از اتکلروینول را به طور همزمان دریافت کنند، احتیاط می شود. هذیان گذرا در بیمارانی که با یک گرم اتکلروینول و 75 تا 150 میلی گرم آمی تریپتیلین هیدروکلراید درمان شده بودند گزارش شده است. استفاده از سالمندان تجربه بالینی تفاوتهایی را در پاسخها بین بیماران مسن و جوانتر مشخص نکرده است. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای پایین محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبد، بیماری های همزمان و سایر درمان های دارویی در بیماران مسن است. بیماران سالمند به ویژه به عوارض جانبی آنتی کولینرژیک داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای از جمله آمی تریپتیلین هیدروکلراید حساس هستند. اثرات آنتی کولینرژیک محیطی شامل تاکی کاردی، احتباس ادرار، یبوست، خشکی دهان، تاری دید و تشدید گلوکوم با زاویه باریک است. اثرات آنتی کولینرژیک سیستم عصبی مرکزی شامل اختلال شناختی، کندی روانی حرکتی، گیجی، آرامبخشی و هذیان است. بیماران سالخورده ای که آمی تریپتیلین هیدروکلراید مصرف می کنند ممکن است در معرض خطر سقوط قرار داشته باشند. بیماران مسن باید با دوزهای پایین آمی تریپتیلین هیدروکلراید شروع شوند و از نزدیک تحت نظر باشند (دوز و نحوه مصرف را ببینید). استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در جمعیت کودکان ثابت نشده است (به جعبه هشدار و هشدارها مراجعه کنید: بدتر شدن بالینی و خطر خودکشی). هر کسی که استفاده از آمی تریپتیلین را در یک کودک یا نوجوان در نظر دارد باید خطرات بالقوه را با نیاز بالینی متعادل کند.
عوارض جانبی
در هر دسته، عوارض جانبی زیر به ترتیب کاهش شدت فهرست شده است. در این لیست تعدادی از عوارض جانبی وجود دارد که با این داروی خاص گزارش نشده است. با این حال، شباهت های دارویی بین داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای مستلزم آن است که هر یک از واکنش ها هنگام تجویز آمی تریپتیلین در نظر گرفته شود. انفارکتوس میوکارد قلبی عروقی؛ سکته؛ تغییرات غیر اختصاصی ECG و تغییرات در هدایت AV. بلوک قلب؛ آریتمی؛ افت فشار خون، به ویژه افت فشار خون ارتواستاتیک؛ سنکوپ فشار خون بالا؛ تاکی کاردی؛ تپش قلب CNS و کمای عصبی عضلانی؛ تشنج؛ توهمات؛ توهمات؛ حالت های سردرگم؛ بی جهتی؛ عدم هماهنگی؛ آتاکسی لرزش؛ نوروپاتی محیطی؛ بی حسی، سوزن سوزن شدن و پارستزی اندام ها؛ علائم خارج هرمی شامل حرکات غیر ارادی غیر طبیعی و دیسکینزی دیررس. دیزآرتری؛ اختلال در تمرکز؛ هیجان؛ اضطراب؛ بی خوابی؛ بی قراری؛ کابوس ها؛ خواب آلودگی؛ سرگیجه؛ ضعف؛ خستگی؛ سردرد؛ سندرم ترشح نامناسب ADH (هورمون ضد ادرار)؛ وزوز گوش؛ تغییر در الگوهای EEG ایلئوس پارالیتیک آنتی کولینرژیک، هیپرپیرکسی؛ احتباس ادرار، اتساع دستگاه ادراری؛ یبوست؛ تاری دید، اختلال در اقامت، افزایش فشار چشم، میدریاز. خشکی دهان بثورات پوستی آلرژیک؛ کهیر؛ حساسیت به نور؛ ادم صورت و زبان. افسردگی هماتولوژیک مغز استخوان شامل آگرانولوسیتوز، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی. پورپورا; ائوزینوفیلی هپاتیت به ندرت گوارشی (از جمله تغییر عملکرد کبد و یرقان)؛ حالت تهوع؛ ناراحتی اپی گاستر؛ استفراغ؛ بی اشتهایی؛ استوماتیت؛ طعم عجیب و غریب؛ اسهال؛ تورم پاروتید؛ زبان سیاه تورم بیضه غدد درون ریز و ژنیکوماستی در مردان. بزرگ شدن سینه و گالاکتوره در زنان؛ افزایش یا کاهش میل جنسی؛ ناتوانی جنسی؛ افزایش و کاهش سطح قند خون. سایر آلوپسی ها؛ ادم؛ افزایش یا کاهش وزن؛ تکرر ادرار؛ افزایش تعریق؛ هیپوناترمی علائم قطع مصرف پس از مصرف طولانی مدت، قطع ناگهانی درمان ممکن است باعث تهوع، سردرد و بی حالی شود. گزارش شده است که کاهش تدریجی دوز در عرض دو هفته باعث ایجاد علائم گذرا از جمله تحریک پذیری، بی قراری و اختلال خواب و خواب می شود. این علائم نشان دهنده اعتیاد نیست. موارد نادری از شیدایی یا هیپومانیا گزارش شده است که طی 2 تا 7 روز پس از قطع درمان مزمن با داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای رخ می دهد. رابطه علّی ناشناخته سایر واکنشهایی که در شرایطی گزارش شدهاند که یک رابطه علّی نمیتواند ایجاد شود، فهرست شدهاند تا به عنوان اطلاعات هشداردهنده به پزشکان ارائه شوند: بدن به عنوان یک سندرم شبه لوپوس کامل (آرتریت مهاجرتی، ANA مثبت و فاکتور روماتوئید). نارسایی کبدی گوارشی، پیری. عوارض جانبی پس از بازاریابی سندرمی شبیه به سندرم بدخیم نورولپتیک (NMS) به ندرت پس از شروع یا افزایش دوز آمی تریپتیلین هیدروکلراید، با و بدون داروهای همراه شناخته شده برای ایجاد NMS گزارش شده است. علائم شامل سفتی عضلانی، تب، تغییرات وضعیت ذهنی، دیافورز، تاکی کاردی و لرزش است. موارد بسیار نادری از سندرم سروتونین (SS) با آمی تریپتیلین هیدروکلراید در ترکیب با سایر داروهایی که ارتباط شناخته شده ای با SS دارند گزارش شده است. برای گزارش واکنشهای نامطلوب مشکوک، با Unichem Pharmaceuticals (USA) Inc.at 1-866-562-4616 یا FDA به شماره 1 800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.
مصرف بیش از حد
ممکن است مرگ و میر ناشی از مصرف بیش از حد این دسته از داروها رخ دهد. مصرف چندگانه دارو (از جمله الکل) در مصرف بیش از حد عمدی داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای رایج است. از آنجایی که مدیریت پیچیده و در حال تغییر است، توصیه می شود که پزشک برای اطلاعات فعلی در مورد درمان با مرکز کنترل مسمومیت تماس بگیرد. علائم و نشانه های مسمومیت پس از مصرف بیش از حد داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای به سرعت ایجاد می شود، بنابراین، نظارت بر بیمارستان در اسرع وقت ضروری است. تظاهرات تظاهرات بحرانی مصرف بیش از حد عبارتند از: دیس ریتمی قلبی، افت فشار خون شدید، تشنج، و افسردگی CNS، از جمله کما. تغییرات در نوار قلب به ویژه در محور یا عرض QRS، از نظر بالینی شاخص های مهم سمیت ضد افسردگی سه حلقه ای هستند. علاوه بر این، یک تغییر محور به سمت راست در کمپلکس QRS انتهایی همراه با فاصله QT طولانی مدت و تاکی کاردی سینوسی، شاخص های خاص و حساس نسل اول مصرف بیش از حد سه حلقه ای هستند. فقدان این یافته ها استثنایی نیست. طولانی شدن فاصله PR، تغییرات موج ST-T، تاکی کاردی بطنی و فیبریلاسیون نیز ممکن است رخ دهد. سایر علائم مصرف بیش از حد ممکن است شامل موارد زیر باشد: اختلال در انقباض میوکارد، گیجی، اختلال در تمرکز، توهمات بینایی گذرا، گشاد شدن مردمک چشم، اختلالات حرکتی چشم، بیقراری، رفلکس های بیش فعال پلی رادیکولونوروپاتی، گیجی، خواب آلودگی، سفتی عضلانی، استفراغ، هیپوترمی، هیپرپیرکسی که در زیر فهرست شده اند. مدیریت عمومی ECG بگیرید و فوراً پایش قلب را شروع کنید. راه هوایی بیمار را محافظت کنید، یک خط داخل وریدی ایجاد کنید و ضد عفونی معده را شروع کنید. حداقل شش ساعت مشاهده همراه با پایش قلب و مشاهده علائم CNS یا افسردگی تنفسی، افت فشار خون، دیس ریتمی قلبی و/یا بلوک های هدایتی و تشنج ضروری است. اگر علائم سمیت در هر زمانی در طول دوره رخ دهد، نظارت طولانی مدت مورد نیاز است. گزارشهای موردی از بیمارانی وجود دارد که در اواخر پس از مصرف بیش از حد به اختلالات ریتمی کشنده تسلیم میشوند. این بیماران شواهد بالینی مسمومیت قابل توجهی را قبل از مرگ داشتند و اکثر آنها ضد عفونی دستگاه گوارش ناکافی دریافت کردند. نظارت بر سطح دارو در پلاسما نباید مدیریت بیمار را هدایت کند. ضد عفونی دستگاه گوارش همه بیماران مشکوک به مصرف بیش از حد داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای باید ضد عفونی دستگاه گوارش دریافت کنند. این باید شامل شستشوی معده با حجم زیاد و سپس زغال فعال باشد. اگر هوشیاری مختل است، راه هوایی باید قبل از شستشو محکم شود. استفراغ منع مصرف دارد. قلب و عروق حداکثر مدت QRS سرب اندام ≥0.10 ثانیه ممکن است بهترین نشانه برای شدت مصرف بیش از حد باشد. برای حفظ pH سرم در محدوده 7.45 تا 7.55 باید از بی کربنات سدیم داخل وریدی استفاده کرد. اگر پاسخ pH ناکافی باشد، ممکن است از هایپرونتیلاسیون نیز استفاده شود. استفاده همزمان از هایپرونتیلاسیون و بی کربنات سدیم باید با احتیاط شدید و با پایش مکرر pH انجام شود. pH> 7.60 یا pCO2 <20 میلی متر جیوه نامطلوب است. اختلالات ریتمی که به درمان بی کربنات سدیم/هیپرونتیلاسیون پاسخ نمی دهند ممکن است به لیدوکائین، برتیلیوم یا فنی توئین پاسخ دهند. داروهای ضد آریتمی نوع 1A و 1C به طور کلی منع مصرف دارند (مانند کینیدین، دیسوپیرامید و پروکائین آمید). در موارد نادر، همپرفیوژن ممکن است در بی ثباتی حاد قلبی عروقی مقاوم به درمان در بیماران مبتلا به سمیت حاد مفید باشد. با این حال، همودیالیز، دیالیز صفاقی، تعویض خون و دیورز اجباری به طور کلی در مسمومیت با داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای بی اثر گزارش شده است. CNS در بیماران مبتلا به افسردگی CNS، به دلیل احتمال بدتر شدن ناگهانی، لوله گذاری اولیه توصیه می شود. تشنج ها را باید با بنزودیازپین ها یا در صورت بی اثر بودن با سایر داروهای ضد تشنج (مانند فنوباربیتال، فنی توئین) کنترل کرد. فیزوستیگمین به جز برای درمان علائم تهدید کننده زندگی که به درمان های دیگر پاسخ نداده اند توصیه نمی شود و پس از آن فقط با مشاوره با مرکز کنترل مسمومیت. پیگیری روانپزشکی از آنجایی که مصرف بیش از حد اغلب عمدی است، بیماران ممکن است در مرحله بهبودی با روش های دیگر اقدام به خودکشی کنند. ارجاع روانپزشکی ممکن است مناسب باشد. مدیریت کودکان اصول مدیریت مصرف بیش از حد در کودکان و بزرگسالان مشابه است. اکیداً توصیه می شود که پزشک برای درمان خاص اطفال با مرکز کنترل مسمومیت محلی تماس بگیرد.
توضیحات
آمی تریپتیلین هیدروکلراید، USP، مشتق دی بنزوسیکلوه هپتادین، یک ترکیب کریستالی سفید، یا عملاً سفید، بی بو و کریستالی است که آزادانه در آب و الکل محلول است. از نظر شیمیایی به عنوان هیدروکلراید 10،11-Dihydro-N، N-dimethyl-5H-dibenzo[a, d] cycloheptene-Δ5، γ-پروپیلامین تعیین می شود. دارای فرمول ساختاری زیر است: [تصویر] C20H23N.HCl M.W. 313.90 هر قرص برای تجویز خوراکی حاوی 10، 25، 50، 75، 100 یا 150 میلی گرم آمی تریپتیلین هیدروکلراید، USP است. مواد غیرفعال شامل لاکتوز مونوهیدرات، سلولز میکروکریستالی، سدیم کراسکارملوز، هیدروکسی پروپیل سلولز، استئارات منیزیم، هیپروملوز، دی اکسید تیتانیوم و پلی اتیلن گلیکول است. علاوه بر این، عوامل رنگی خاص محصول زیر نیز شامل می شوند: 10 mg-D&C قرمز #27 فلوکسین دریاچه آلومینیوم، D&C زرد #10 دریاچه آلومینیوم و FD&C آبی #1 دریاچه آلومینیومی. 25 میلی گرم - اکسید آهن زرد؛ 50 mg-D&C زرد #10 آلومینیوم دریاچه، FD&C قرمز #40 آلومینیوم دریاچه و FD&C آبی #2 آلومینیوم دریاچه. 75 میلی گرم - اکسید آهن زرد؛ 100 mg-D&C زرد #10 دریاچه آلومینیوم و D&C قرمز #30 آلومینیوم دریاچه; 150 میلی گرم-اکسید آهن زرد، اکسید آهن سیاه، D&C زرد #10 آلومینیوم دریاچه و FD&C آبی #1 آلومینیوم دریاچه.
فارماکولوژی بالینی
آمی تریپتیلین هیدروکلراید یک داروی ضد افسردگی با اثرات آرام بخش است. مکانیسم اثر آن در انسان مشخص نیست. این یک مهارکننده مونوآمین اکسیداز نیست و اساساً با تحریک سیستم عصبی مرکزی عمل نمی کند. آمی تریپتیلین مکانیسم پمپ غشایی که مسئول جذب نوراپی نفرین و سروتونین در نورون های آدرنرژیک و سروتونرژیک است را مهار می کند. از نظر فارماکولوژیکی، این عمل ممکن است فعالیت عصبی را تقویت یا طولانیتر کند، زیرا بازجذب این آمینهای بیوژنیک از نظر فیزیولوژیکی در پایان دادن به فعالیت انتقال مهم است. برخی معتقدند که این تداخل با بازجذب نوراپی نفرین و/یا سروتونین زمینه ساز فعالیت ضد افسردگی آمی تریپتیلین است.
شرایط نگهداری
در دمای 20 تا 25 درجه سانتیگراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری شود. گشت و گذار در دمای 15 تا 30 درجه سانتی گراد (59 تا 86 درجه فارنهایت) مجاز است [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید]. در یک ظرف محکم و مقاوم در برابر نور توزیع کنید. دور از دسترس کودکان نگهداری شود. متابولیسم مطالعات انجام شده در انسان پس از تجویز خوراکی داروی نشاندار شده با 14C نشان داد که آمی تریپتیلین به سرعت جذب و متابولیزه می شود. رادیواکتیویته پلاسما عملاً ناچیز بود، اگرچه مقادیر قابل توجهی از رادیواکتیویته در ادرار 4 تا 6 ساعت ظاهر شد و نیم تا یک سوم دارو در عرض 24 ساعت دفع شد. آمی تریپتیلین توسط N-demethylation و هیدروکسیلاسیون پل در انسان، خرگوش و موش متابولیزه می شود. تقریباً کل دوز به صورت گلوکورونید یا کونژوگه سولفات متابولیتها دفع میشود و مقدار کمی داروی بدون تغییر در ادرار ظاهر میشود. سایر مسیرهای متابولیک ممکن است درگیر باشند.