تراووپروست داخل دوربینی

iDose® TR (ایمپلنت داخل دوربینی تراووپروست) برای کاهش فشار داخل چشمی (IOP) در بیماران مبتلا به گلوکوم با زاویه باز (OAG) یا فشار خون بالا چشمی (OHT) نشان داده شده است. iDose TR یک آنالوگ پروستاگلاندین است که برای کاهش فشار داخل چشم (IOP) در بیماران مبتلا به گلوکوم با زاویه باز (OAG) یا فشار خون بالا چشمی (OHT) نشان داده شده است (1)

ایمپلنت داخل دوربینی حاوی 75 میکروگرم تراوپروست، از قبل در یک درج کننده تک دوز قرار داده شده است. ایمپلنت داخل دوربینی حاوی 75 میکروگرم تراووپروست، از پیش بارگذاری شده در یک درج کننده تک دوز (3)

عفونت های چشمی یا دور چشمی (4.1) دیستروفی اندوتلیال قرنیه (4.2) پیوند قرنیه قبلی (4.3) حساسیت (4.4)

4.1 عفونت های چشمی یا دور چشمی iDose TR (ایمپلنت داخل دوربینی تراووپروست) در بیماران مبتلا به عفونت های چشمی یا دور چشمی فعال یا مشکوک منع مصرف دارد.

4.2 دیستروفی اندوتلیال قرنیه iDose TR در بیماران مبتلا به دیستروفی سلول های اندوتلیال قرنیه (مانند دیستروفی فوچ، گوتاتای قرنیه) منع مصرف دارد.

4.3 پیوند قرنیه قبلی iDose TR در بیمارانی که قبلاً پیوند قرنیه یا پیوند سلول‌های اندوتلیال انجام شده‌اند (به عنوان مثال، کراتوپلاستی اندوتلیال خودکار Descemet's Stripping [DSAEK]) منع مصرف دارد.

4.4 حساسیت مفرط iDose TR در بیماران مبتلا به حساسیت مفرط به تراوپروست یا سایر اجزای فرآورده منع مصرف دارد.

عوارض جانبی زیر در جای دیگری در برچسب توضیح داده شده است: عفونت های چشمی یا دور چشمی [به موارد منع مصرف (4.1) مراجعه کنید] دیستروفی اندوتلیال قرنیه [به موارد منع مصرف (4.2) مراجعه کنید] پیوند قرنیه قبلی [به موارد منع مصرف (4.3) مراجعه کنید] حساسیت بیش از حد [به موارد منع مصرف (4.4) مراجعه کنید] (4.4) )] ادم ماکولا [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.6) مراجعه کنید]] التهاب داخل چشم [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.7)] رنگدانه [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.8) مراجعه کنید]] اندوفتالمیت [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.9)] در مطالعات کنترل شده، شایع ترین واکنش های جانبی چشمی گزارش شده در 2٪ تا 6٪ از بیماران، افزایش در ناحیه بینایی، 1 گزارش نقص ناحیه بینایی، و 6 درصد از بیماران بود. واکنش های نامطلوب مشکوک، با Glaukos Corporation با شماره 1-888-404-1644 تماس بگیرید یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch.

6.1 تجربه کارآزمایی‌های بالینی از آنجایی که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده شده در عمل را منعکس نکند. نرخ عوارض جانبی زیر از سه کارآزمایی بالینی تصادفی‌سازی شده و دو نقاب‌دار مشتق شده است که در آن 868 بیمار مبتلا به گلوکوم با زاویه باز (OAG) یا فشار خون چشمی (OHT) iDose TR دریافت کردند و به مدت یک سال تحت نظر قرار گرفتند. شایع ترین عوارض جانبی چشمی (2 تا 6 درصد) افزایش فشار داخل چشم، سوزش، خشکی چشم، نقص میدان بینایی، درد چشم، پرخونی چشم و کاهش حدت بینایی بود. عوارض جانبی چشمی گزارش شده در کمتر از 2 درصد بیماران شامل خونریزی ملتحمه، فتوفوبیا، کراتیت نقطه‌ای، بلفاریت، سوزش چشم، ساییدگی قرنیه، دررفتگی دستگاه، جدا شدن زجاجیه و احساس جسم خارجی در چشم‌ها بود.

8.1 خلاصه خطر بارداری هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در مورد تجویز iDose TR (ایمپلنت داخل دوربینی تراوپروست) در زنان باردار برای اطلاع از خطرات مرتبط با دارو وجود ندارد. تجویز زیر جلدی تراووپروست به موش‌های باردار و موش‌های صحرایی در طول دوره ارگانوژنز باعث مرگ جنین-جنین، سقط خود به خود و زایمان زودرس در دوزهای بالقوه مرتبط بالینی شد. به زنان باردار در مورد خطرات احتمالی برای جنین توصیه کنید. iDose TR تنها در صورتی باید در دوران بارداری تجویز شود که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. داده‌های حیوانی یک مطالعه رشد جنینی روی موش‌های باردار انجام شد که تراوپروست را یک‌بار در روز با دوزهای حداکثر 10 میکروگرم بر کیلوگرم با تزریق زیر جلدی از روز 6 تا 17 حاملگی (GD) برای هدف‌گیری دوره اندام‌زایی تجویز کردند. با 10 میکروگرم بر کیلوگرم، 116 برابر حداکثر دوز چشمی انسان (MHOD) از 1 ایمپلنت در هر چشم، بر اساس سطح بدن (BSA)، با فرض رهاسازی پایدار تراووپروست از ایمپلنت به مدت 6 ماه یا 0.0139 میکروگرم بر کیلوگرم در روز، تراوپروست تراتوژنیک بود و همچنین در موش‌های صحرایی با افزایش شواهد خارجی، تراتوژنیک بود. و ناهنجاری های احشایی، از جمله استخوان های جناغی، سر گنبدی شکل و هیدروسفالی تراووپروست باعث از دست دادن پس از لانه گزینی در mcg/kg 10 شد. سطح هیچ گونه عوارض جانبی مشاهده نشده جنینی (NOAEL) 3 میکروگرم بر کیلوگرم (34.5 برابر حداکثر دوز چشمی انسان (MHOD) از 1 ایمپلنت در هر چشم، بر اساس BSA) بود. یک مطالعه رشد جنینی و جنینی در موش‌های باردار انجام شد که یک بار در روز از تراوپروست با تزریق زیر جلدی در دوزهای حداکثر 1 میکروگرم بر کیلوگرم از GD 6 تا 16 استفاده کردند تا دوره اندام‌زایی را هدف قرار دهند. تراوپروست باعث افزایش تلفات پس از لانه گزینی و کاهش زنده ماندن جنین در موش در دوزهای زیر جلدی > 0.3 میکروگرم بر کیلوگرم شد. NOAEL جنین 0.3 mcg/kg (1.7 برابر MHOD بر اساس BSA) بود. NOAEL مادر 1 mcg/kg (5.8 برابر MHOD بر اساس BSA) بود. مطالعات رشد قبل و بعد از تولد در موش‌هایی که از GD 7 (اوایل دوره جنینی) تا روز 21 پس از تولد (پایان دوره شیردهی) یک بار در روز با تزریق زیر جلدی تراووپروست دریافت کردند، انجام شد. در دوزهای بیشتر یا مساوی 0.12 mcg/kg/day (1.4 برابر MHOD بر اساس BSA)، بروز مرگ و میر پس از تولد افزایش یافته و وزن بدن نوزادان کاهش می یابد. رشد نوزادان نیز تحت تأثیر قرار گرفت، که با تاخیر در باز شدن چشم، جدا شدن پینا و جدا شدن پرپتوتال و کاهش فعالیت حرکتی مشهود بود.

8.2 خلاصه خطر شیردهی هیچ داده ای در مورد اثرات تراوپروست بر روی کودک شیرده یا تولید شیر وجود ندارد. وجود تراووپروست در شیر انسان به دنبال تجویز چشمی مشخص نیست. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید در کنار نیاز بالینی مادر به iDose TR و هر گونه اثرات نامطلوب احتمالی بر روی کودک شیرده از iDose TR در نظر گرفته شود.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی iDose TR در بیماران اطفال ثابت نشده است.

8.5 استفاده در سالمندان هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین بیماران مسن و سایر بزرگسالان مشاهده نشده است.

خلاصه خطر هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در مورد تجویز iDose TR (ایمپلنت داخل دوربینی تراوپروست) در زنان باردار برای اطلاع از خطر مرتبط با دارو وجود ندارد. تجویز زیر جلدی تراووپروست به موش‌های باردار و موش‌های صحرایی در طول دوره ارگانوژنز باعث مرگ جنین-جنین، سقط خود به خود و زایمان زودرس در دوزهای بالقوه مرتبط بالینی شد. به زنان باردار در مورد خطرات احتمالی برای جنین توصیه کنید. iDose TR تنها در صورتی باید در دوران بارداری تجویز شود که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. داده‌های حیوانی یک مطالعه رشد جنینی روی موش‌های باردار انجام شد که تراوپروست را یک‌بار در روز با دوزهای حداکثر 10 میکروگرم بر کیلوگرم با تزریق زیر جلدی از روز 6 تا 17 حاملگی (GD) برای هدف‌گیری دوره اندام‌زایی تجویز کردند. با 10 میکروگرم بر کیلوگرم، 116 برابر حداکثر دوز چشمی انسان (MHOD) از 1 ایمپلنت در هر چشم، بر اساس سطح بدن (BSA)، با فرض رهاسازی پایدار تراووپروست از ایمپلنت به مدت 6 ماه یا 0.0139 میکروگرم بر کیلوگرم در روز، تراوپروست تراتوژنیک بود و همچنین در موش‌های صحرایی با افزایش شواهد خارجی، تراتوژنیک بود. و ناهنجاری های احشایی، از جمله استخوان های جناغی، سر گنبدی شکل و هیدروسفالی تراووپروست باعث از دست دادن پس از لانه گزینی در mcg/kg 10 شد. سطح هیچ گونه عوارض جانبی مشاهده نشده جنینی (NOAEL) 3 میکروگرم بر کیلوگرم (34.5 برابر حداکثر دوز چشمی انسان (MHOD) از 1 ایمپلنت در هر چشم، بر اساس BSA) بود. یک مطالعه رشد جنینی و جنینی در موش‌های باردار انجام شد که یک بار در روز از تراوپروست با تزریق زیر جلدی در دوزهای حداکثر 1 میکروگرم بر کیلوگرم از GD 6 تا 16 استفاده کردند تا دوره اندام‌زایی را هدف قرار دهند. تراوپروست باعث افزایش تلفات پس از لانه گزینی و کاهش زنده ماندن جنین در موش در دوزهای زیر جلدی > 0.3 میکروگرم بر کیلوگرم شد. NOAEL جنین 0.3 mcg/kg (1.7 برابر MHOD بر اساس BSA) بود. NOAEL مادر 1 mcg/kg (5.8 برابر MHOD بر اساس BSA) بود. مطالعات رشد قبل و بعد از تولد در موش‌هایی که از GD 7 (اوایل دوره جنینی) تا روز 21 پس از تولد (پایان دوره شیردهی) یک بار در روز با تزریق زیر جلدی تراووپروست دریافت کردند، انجام شد. در دوزهای بیشتر یا مساوی 0.12 mcg/kg/day (1.4 برابر MHOD بر اساس BSA)، بروز مرگ و میر پس از تولد افزایش یافته و وزن بدن نوزادان کاهش می یابد. رشد نوزادان نیز تحت تأثیر قرار گرفت، که با تاخیر در باز شدن چشم، جدا شدن پینا و جدا شدن پرپتوتال و کاهش فعالیت حرکتی مشهود بود.

ایمنی و اثربخشی iDose TR در بیماران اطفال ثابت نشده است.

هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین بیماران مسن و سایر بزرگسالان مشاهده نشده است.

iDose TR (ایمپلنت داخل دوربینی تراووپروست) یک ایمپلنت داخل دوربینی استریل حاوی 75 میکروگرم تراوپروست است. ایمپلنت داخل دوربینی شامل یک مخزن کاشت تیتانیوم با غشایی است که آزادسازی پایدار تراوپروست را کنترل می کند. ایمپلنت استریل در یک درج کننده تک دوز استریل از قبل بارگذاری می شود تا به طور مستقیم از طریق شبکه ترابکولار زاویه محفظه قدامی وارد صلبیه شود. تراووپروست یک آنالوگ پروستاگلاندین است. نام شیمیایی آن 5-هپتنوئیک اسید، 7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-دی هیدروکسی-2-[(1E,3R)-3-هیدروکسی-4-[3-(تری فلورومتیل)فنوکسی]-1-بوتن-1-ایل] سیکلوپنتیل]-(5 متیل)-، 1- استر است. تراووپروست دارای فرمول مولکولی C 26 H 35 F 3 O 6 و وزن مولکولی 500.55 گرم بر مول است. ساختار شیمیایی تراوپروست به این صورت است: تراووپروست روغنی شفاف، بی رنگ تا کمی زرد است که در استونیتریل، متانول، اکتانول و کلروفرم بسیار محلول است. عملاً در آب نامحلول است. شکل-07

12.1 مکانیسم اثر تراوپروست اسید آزاد، یک آنالوگ پروستاگلاندین، آگونیست انتخابی گیرنده پروستانوئید FP است که اعتقاد بر این است که با افزایش خروج یووواسکلرال، فشار داخل چشم را کاهش می دهد. مکانیسم دقیق اثر در حال حاضر ناشناخته است.

12.3 فارماکوکینتیک تراوپروست، یک پیش داروی ایزوپروپیل استر، توسط استرازهای قرنیه و سایر بافت های داخل چشمی هیدرولیز می شود و به اسید آزاد فعال بیولوژیکی خود تبدیل می شود. به طور سیستماتیک، اسید آزاد تراوپروست از طریق اکسیداسیون بتا زنجیره α (اسید کربوکسیلیک) به متابولیت‌های غیرفعال متابولیزه می‌شود تا آنالوگ‌های 1,2-dinor و 1,2,3,4-tetranor را از طریق اکسیداسیون قسمت 15-hydroxyl و همچنین از طریق کاهش دو برابری 13,11 به متابولیت‌های غیرفعال تبدیل کند. داده‌های یک مطالعه فارماکوکینتیک روی 105 نفر که دو مدل ایمپلنت داخل دوربینی تراوپروست را با سرعت‌های شستشوی متفاوت ارزیابی می‌کردند، نشان می‌دهد که غلظت پلاسمایی اسید آزاد تراوپروست کمتر از 10 pg/ml (حد کمی سنجش، LLOQ) در همه افراد در هفته‌های 21 و 10 بعد از تجویز است.

اسید آزاد تراووپروست، آنالوگ پروستاگلاندین، آگونیست انتخابی گیرنده پروستانوئید FP است که اعتقاد بر این است که با افزایش خروج یووواسکلرال، فشار داخل چشم را کاهش می دهد. مکانیسم دقیق اثر در حال حاضر ناشناخته است.

تراوپروست، یک پیش داروی ایزوپروپیل استر، توسط استرازهای قرنیه و سایر بافت های داخل چشمی هیدرولیز می شود و به اسید آزاد فعال بیولوژیکی خود تبدیل می شود. به طور سیستماتیک، اسید آزاد تراوپروست از طریق اکسیداسیون بتا زنجیره α (اسید کربوکسیلیک) به متابولیت‌های غیرفعال متابولیزه می‌شود تا آنالوگ‌های 1,2-dinor و 1,2,3,4-tetranor را از طریق اکسیداسیون قسمت 15-hydroxyl و همچنین از طریق کاهش دو برابری 13,11 به متابولیت‌های غیرفعال تبدیل کند. داده‌های یک مطالعه فارماکوکینتیک روی 105 نفر که دو مدل ایمپلنت داخل دوربینی تراوپروست را با سرعت‌های شستشوی متفاوت ارزیابی می‌کردند، نشان می‌دهد که غلظت پلاسمایی اسید آزاد تراوپروست کمتر از 10 pg/ml (حد کمی سنجش، LLOQ) در همه افراد در هفته‌های 21 و 10 بعد از تجویز است.

جهش زایی، اختلال در کارسینوژنز باروری مطالعات سرطان زایی دو ساله در موش ها و موش ها در دوزهای زیر جلدی 10، 30 یا 100 میکروگرم بر کیلوگرم در روز هیچ شواهدی از پتانسیل سرطان زایی نشان نداد. با این حال، در 100 میکروگرم بر کیلوگرم در روز، موش های صحرایی نر فقط به مدت 82 هفته تحت درمان قرار گرفتند و حداکثر دوز قابل تحمل (MTD) در مطالعه موش به دست نیامد. دوز بالا (100 میکروگرم بر کیلوگرم) بیش از 500 برابر MHOD بر اساس BSA است. جهش زایی تراووپروست در تست ایمز، تست میکرونوکلئوس موش یا سنجش انحراف کروموزوم موش جهش زا نبود. افزایش جزئی در فرکانس جهش در یکی از دو سنجش لنفوم موش در حضور آنزیم‌های فعال‌کننده S-9 موش مشاهده شد. باروری تراووپروست بر جفت گیری یا شاخص های باروری در موش های صحرایی نر یا ماده در دوزهای زیر جلدی تا 10 میکروگرم بر کیلوگرم در روز (116 برابر MHOD بر اساس BSA) تأثیری نداشت. این اثرات در mcg/kg/day 3 (34.5 برابر MHOD بر اساس BSA) مشاهده نشد.

17 اطلاعات مشاوره بیمار التهاب داخل چشم یا اندوفتالمیت به بیماران در مورد خطر بالقوه عوارض از جمله، اما نه محدود به، ایجاد التهاب داخل چشم یا اندوفتالمیت توصیه کنید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید (5.6، 5.7، 5.9)]. پتانسیل برای پیگمانتاسیون در مورد احتمال افزایش رنگدانه قهوه ای عنبیه که ممکن است دائمی باشد به بیماران توصیه کنید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.8) مراجعه کنید]. MR Conditional به بیماران توصیه کنید که ایمپلنت MR Conditional است (همانطور که در کارت شناسایی بیمار ذکر شده است)، و اگر نیاز به تصویربرداری رزونانس مغناطیسی (MRI) دارند، باید به ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود اطلاع دهند که iDose TR در چشم آنها کاشته شده است [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.10) مراجعه کنید]. چه زمانی به دنبال مشاوره پزشک باشید به بیماران توصیه کنید که اگر چشم قرمز شد، به نور حساس شد، دردناک شد یا تغییری در دید ایجاد شد، باید فوراً از چشم پزشک مراقبت کنند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2، 5.7، 5.9) مراجعه کنید]. نمادهایی که در برچسب این محصول درج شده است. تعریف نماد کاتالوگ/شماره مدل شماره سریال شماره قسمت عدم استفاده مجدد تا تاریخ مصرف (سال-ماه) مجدداً ضدعفونی نکنید برای اطلاعات کامل نسخه به درج بسته مراجعه کنید محدودیت دما ضدعفونی شده با تابش پرتو الکترونیکی فقط برای استفاده با نسخه اگر بسته آسیب دیده است استفاده نکنید. MR Conditional Corditional Fabricante, San Clemente, CA 92672 © 2026 Glaukos. تمامی حقوق محفوظ است. Glaukos و iDose علائم تجاری ثبت شده Glaukos Corporation هستند. سایر علائم تجاری متعلق به صاحبان مربوطه می باشد. ثبت اختراع www.glaukos.com/patents P-000992 Rev 2 symbol0 symbol1 symbol2 symbo13 symbo14 symbol5 symbol6 symbol7 symbol8 symbol9 symbol10 symbol11