تریامسینولون استونید

سوسپانسیون TRIESENCE یک کورتیکواستروئید مصنوعی است که برای موارد زیر تجویز می شود:

• درمان بیماری های چشمی زیر: چشم سمپاتیک، آرتریت تمپورال، یووئیت و شرایط التهابی چشمی که به کورتیکواستروئیدهای موضعی پاسخ نمی دهند. (1.1)
• تجسم در حین ویترکتومی (1.2)

1.1 بیماری های چشمی TRIESENCE (سوسپانسیون تزریقی تریامسینولون استونید) 40 میلی گرم در میلی لیتر برای موارد زیر نشان داده شده است:

• چشم سمپاتیک،
• آرتریت تمپورال،
• یووئیت و
• شرایط التهابی چشمی که به کورتیکواستروئیدهای موضعی پاسخ نمی دهند.

1.2 تجسم در حین ویترکتومی تعلیق TRIESENCE برای مشاهده در حین ویترکتومی نشان داده شده است.

• دوز اولیه توصیه شده برای همه موارد به جز مشاهده: 4 میلی گرم (100 میکرولیتر سوسپانسیون 40 میلی گرم در میلی لیتر) با دوز بعدی در صورت نیاز در طول دوره درمان. (2.1)
• دوز توصیه شده برای مشاهده: 1 تا 4 میلی گرم (25 تا 100 میکرولیتر سوسپانسیون 40 میلی گرم در میلی لیتر) به صورت داخل زجاجیه تجویز می شود. (2.2)

2.1 دوز برای درمان بیماری های چشمی دوز توصیه شده اولیه سوسپانسیون TRIESENCE 4 میلی گرم (100 میکرولیتر سوسپانسیون 40 میلی گرم در میلی لیتر) با دوز بعدی در صورت نیاز در طول دوره درمان است.

2.2 دوز برای تجسم در حین ویترکتومی دوز توصیه شده سوسپانسیون TRIESENCE 1 تا 4 میلی گرم (25 تا 100 میکرولیتر سوسپانسیون 40 میلی گرم در میلی لیتر) است که به صورت داخل زجاجیه تجویز می شود.

2.3 آماده سازی برای تجویز، تکنیک استیپتیک سخت الزامی است. ویال باید قبل از استفاده به مدت 10 ثانیه به شدت تکان داده شود تا از یکنواختی سوسپانسیون اطمینان حاصل شود. قبل از خروج، سوسپانسیون باید از نظر کلوخه یا ظاهر دانه ای (تراکم شدن) بررسی شود. یک محصول آگلومره شده از قرار گرفتن در معرض دمای انجماد حاصل می شود و نباید استفاده شود. پس از خروج، سوسپانسیون TRIESENCE باید بدون تاخیر تزریق شود تا از ته نشین شدن در سرنگ جلوگیری شود. برای جلوگیری از احتمال ورود به رگ خونی یا ورود ارگانیسم هایی که می توانند باعث عفونت شوند، باید از تکنیک های دقیق استفاده شود.

2.4 تجویز روش تزریق باید تحت شرایط آسپتیک کنترل شده، که شامل استفاده از دستکش استریل، یک پارچه استریل، و یک اسپکولوم استریل پلک (یا معادل) است، انجام شود. قبل از تزریق باید بیهوشی کافی و میکروب کش وسیع الطیف داده شود. پس از تزریق، بیماران باید از نظر افزایش فشار داخل چشم (IOP) و اندوفتالمیت تحت نظر باشند. مانیتورینگ ممکن است شامل بررسی پرفیوژن سر عصب بینایی بلافاصله پس از تزریق، تونومتری ظرف 30 دقیقه پس از تزریق و بیومیکروسکوپی بین دو تا هفت روز پس از تزریق باشد. باید به بیماران آموزش داده شود که هر گونه علائمی که نشان دهنده اندوفتالمیت است را بدون تاخیر گزارش کنند. هر ویال فقط باید برای درمان یک چشم استفاده شود. اگر چشم طرف مقابل نیاز به درمان دارد، باید از یک ویال جدید استفاده کرد و قبل از تزریق سوسپانسیون TRIESENCE به چشم دیگر، میدان استریل، سرنگ، دستکش، پرده، اسپکولوم پلک و سوزن‌های تزریق را تعویض کرد.

ویال 1 میلی لیتری یکبار مصرف حاوی 40 میلی گرم بر میلی لیتر سوسپانسیون تریامسینولون استونید استریل. ویال یکبار مصرف 1 میلی لیتری حاوی 40 میلی گرم در میلی لیتر سوسپانسیون تریامسینولون استونید. (3)

کورتیکواستروئیدها در بیماران مبتلا به عفونت های قارچی سیستمیک منع مصرف دارند. تریامسینولون در بیمارانی که به کورتیکواستروئیدها یا هر یک از اجزای این فرآورده حساس هستند منع مصرف دارد. موارد نادری از واکنش های آنافیلاکتوئیدی در بیمارانی که درمان با کورتیکواستروئید دریافت می کنند رخ داده است. [به واکنش های نامطلوب (6) مراجعه کنید].

• بیماران مبتلا به عفونت های قارچی سیستمیک. (4)
• حساسیت به تریامسینولون یا هر جزء از این محصول. (4)

• آمفوتریسین B: مواردی گزارش شده است که در آن مصرف همزمان آمفوتریسین B و هیدروکورتیزون با بزرگ شدن قلب و نارسایی احتقانی قلب همراه بوده است (به عوامل کاهش دهنده پتاسیم مراجعه کنید).
• داروهای آنتی کولین استراز: مصرف همزمان داروهای آنتی کولین استراز و کورتیکواستروئیدها ممکن است باعث ضعف شدید در بیماران مبتلا به میاستنی گراویس شود. در صورت امکان، داروهای آنتی کولین استراز باید حداقل 24 ساعت قبل از شروع درمان با کورتیکواستروئید قطع شوند.
• داروهای ضد انعقاد: مصرف همزمان کورتیکواستروئیدها و وارفارین معمولاً منجر به مهار پاسخ به وارفارین می شود، اگرچه گزارش های متناقضی وجود دارد. بنابراین، برای حفظ اثر ضد انعقادی مطلوب، شاخص‌های انعقاد باید به طور مکرر کنترل شوند.
• عوامل ضد دیابت: از آنجایی که کورتیکواستروئیدها ممکن است غلظت گلوکز خون را افزایش دهند، ممکن است نیاز به تنظیم دوز داروهای ضد دیابت باشد.
• داروهای ضد سل: غلظت سرمی ایزونیازید ممکن است کاهش یابد.
• القاکننده‌های CYP 3A4 (مانند باربیتورات‌ها، فنی‌توئین، کاربامازپین و ریفامپین): داروهایی مانند باربیتورات‌ها، فنی‌توئین، افدرین و ریفامپین که فعالیت آنزیم متابولیزه‌کننده داروی میکروزومی کبدی را تحریک می‌کنند، ممکن است متابولیسم کورتیکواستروئید کورتیکواستروئید را افزایش دهند.
• مهارکننده‌های CYP 3A4 (مانند کتوکونازول، آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولید): گزارش شده است که کتوکونازول متابولیسم برخی کورتیکواستروئیدها را تا 60 درصد کاهش می‌دهد که منجر به افزایش خطر عوارض جانبی کورتیکواستروئید می‌شود.
• کلستیرامین: کلستیرامین ممکن است پاکسازی کورتیکواستروئیدها را افزایش دهد.
• سیکلوسپورین: افزایش فعالیت سیکلوسپورین و کورتیکواستروئیدها در صورت مصرف همزمان این دو ممکن است رخ دهد. تشنج با مصرف همزمان گزارش شده است.
• دیژیتال: بیمارانی که گلیکوزیدهای دیژیتالیس مصرف می کنند ممکن است در معرض افزایش خطر آریتمی ناشی از هیپوکالمی باشند.
• استروژن ها، از جمله داروهای ضد بارداری خوراکی: استروژن ها ممکن است متابولیسم کبدی برخی کورتیکواستروئیدها را کاهش دهند و در نتیجه اثر آنها را افزایش دهند.
• NSAID ها از جمله آسپرین و سالیسیلات ها: مصرف همزمان آسپرین یا سایر عوامل ضد التهابی غیر استروئیدی و کورتیکواستروئیدها خطر عوارض جانبی گوارشی را افزایش می دهد. آسپرین باید با احتیاط همراه با کورتیکواستروئیدها در هیپوپرروترومبینمی مصرف شود. کلیرانس سالیسیلات ها ممکن است با مصرف همزمان کورتیکواستروئیدها افزایش یابد.
• عوامل کاهش دهنده پتاسیم (مانند دیورتیک ها، آمفوتریسین B): هنگامی که کورتیکواستروئیدها به طور همزمان با عوامل کاهش دهنده پتاسیم تجویز می شوند، بیماران باید از نظر بروز هیپوکالمی به دقت تحت نظر باشند.
• تست های پوستی: کورتیکواستروئیدها ممکن است واکنش به تست های پوستی را سرکوب کنند.
• سموم و واکسن‌های زنده یا غیرفعال: به دلیل مهار پاسخ آنتی‌بادی، بیمارانی که تحت درمان طولانی‌مدت کورتیکواستروئید قرار می‌گیرند، ممکن است پاسخ کم‌تری به سموم و واکسن‌های زنده یا غیرفعال نشان دهند. کورتیکواستروئیدها همچنین ممکن است تکثیر برخی ارگانیسم های موجود در واکسن های زنده ضعیف شده را تقویت کنند.
• عوامل ضد انعقاد: ممکن است اثرات ضد انعقادی را تقویت یا کاهش دهند. شاخص های انعقاد را پایش کنید. (7)
• عوامل ضد دیابت: ممکن است غلظت گلوکز خون را افزایش دهد. ممکن است نیاز به تنظیم دوز داروهای ضد دیابت باشد. (7)
• القا کننده ها و مهارکننده های CYP 3A4: ممکن است به ترتیب باعث افزایش یا کاهش کلیرانس کورتیکواستروئیدها شود که نیاز به تنظیم دوز دارد. (7)
• داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs)، از جمله آسپرین و سالیسیلات ها: افزایش خطر عوارض جانبی گوارشی. (7)

از آنجایی که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده شده در عمل را منعکس نکند. داده های عوارض جانبی از 300 مقاله منتشر شده حاوی داده های کارآزمایی های بالینی کنترل شده و کنترل نشده جمع آوری شد که بیش از 14000 چشم تحت درمان با غلظت های مختلف تریامسینولون استونید را ارزیابی کردند. رایج‌ترین دوز تجویز شده در این کارآزمایی‌ها، تریامسینولون استونید 4 میلی‌گرم بود که به‌عنوان درمان اولیه یا کمکی عمدتاً به‌صورت تزریق منفرد تجویز شد. شایع ترین عوارض جانبی گزارش شده پس از تجویز تریامسینولون استونید، افزایش فشار داخل چشم و پیشرفت آب مروارید بود. این حوادث در 20 تا 60 درصد بیماران گزارش شده است. واکنش‌های کمتر شایع که تا 2 درصد رخ می‌دهند عبارتند از: اندوفتالمیت (عفونی و غیر عفونی)، هیپوپیون، واکنش‌های محل تزریق (که به عنوان تاری و ناراحتی گذرا توصیف می‌شود)، گلوکوم، شناورهای زجاجیه، و جدا شدن اپیتلیوم رنگدانه‌های شبکیه، التهاب بینایی دیسک بینایی، اختلالات عروقی مخاطی چشم، کاهش می‌یابد. موارد اگزوفتالموس نیز گزارش شده است. عوارض جانبی رایج برای کورتیکواستروئیدهای تجویز شده سیستمیک شامل احتباس مایعات، تغییر در تحمل گلوکز، افزایش فشار خون، تغییرات رفتاری و خلقی، افزایش اشتها و افزایش وزن است. سایر واکنش های گزارش شده با تجویز کورتیکواستروئیدها عبارتند از: واکنش های آلرژیک: واکنش آنافیلاکتوئید، آنافیلاکسی، آنژیوادم قلبی عروقی: برادی کاردی، ایست قلبی، آریتمی قلبی، بزرگ شدن قلب، فروپاشی گردش خون، نارسایی احتقانی قلب، آمبولی چربی، کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک در نوزادان نارس، پارگی میوکارد به دنبال انفارکتوس اخیر میوکارد، ادم ریوی، سنکوپ، تاکیتروفیس کارمبولیسم درماتولوژیک: آکنه، درماتیت آلرژیک، آتروفی پوستی و زیر جلدی، پوست سر خشک، ادم، اریتم صورت، هیپر یا هیپوپیگمانتاسیون، اختلال در ترمیم زخم، افزایش تعریق، پتشی و اکیموز، بثورات پوستی، آبسه استریل، استریا، واکنش‌های سرکوب‌شده پوستی، واکنش‌های سرکوب‌شده پوستی موی سر، کهیر غدد درون ریز: رسوب غیرطبیعی چربی، کاهش تحمل کربوهیدرات، ایجاد حالت کوشینگوئید، هیرسوتیسم، تظاهرات دیابت قندی پنهان و افزایش نیاز به انسولین یا داروهای خوراکی کاهنده قند خون در بیماران دیابتی، بی نظمی قاعدگی، رخساره ماه، جراحی ثانویه قشر آدرنال و هیپوفیز به عنوان عدم پاسخ دهی در زمان های ناخوشایند (بخشی) سرکوب رشد در کودکان اختلالات مایعات و الکترولیت: از دست دادن پتاسیم، آلکالوز هیپوکالمیک، احتباس سدیم دستگاه گوارش: اتساع شکم، افزایش سطح آنزیم های کبدی سرم (معمولا پس از قطع برگشت پذیر)، هپاتومگالی، هپاتومگالی، سکسکه، حالت تهوع همراه با ضعف، بی حالی و خونریزی، ازوفاژیت اولسراتیو متابولیک: تعادل منفی نیتروژن به دلیل کاتابولیسم پروتئین عضلانی-اسکلتی: نکروز آسپتیک سر استخوان ران و استخوان بازو، آرتروپاتی شبیه شارکوت، کاهش توده عضلانی، ضعف عضلانی، پوکی استخوان، شکستگی پاتولوژیک استخوان های بلند، میوپاتی استروئیدی، پارگی تاندون، شکستگی فشاری مهره ای: آراکنوئیدیت، تشنج، افسردگی، بی ثباتی عاطفی، سرخوشی، سردرد، افزایش فشار داخل جمجمه همراه با ادم پاپی (شبه تومور مغزی) معمولاً پس از قطع درمان، بی خوابی، مننژیت، نوریت، نوروپاتی، پاراپارزی/پاراپلژی، پارستزی، اختلالات حسی حرکتی و اختلالات حسی در تولید مجدد: اسپرم.

8.1 اثرات تراتوژنیک بارداری: رده D بارداری [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.10) مراجعه کنید] مطالعات همگروهی متعدد و مورد کنترل شده در انسان نشان می دهد که استفاده از کورتیکواستروئید مادر در طول سه ماهه اول میزان شکاف لب با یا بدون شکاف کام را از 10-30 تا 1/15 افزایش می دهد. نوزادان دو مطالعه مورد شاهدی آینده نگر کاهش وزن هنگام تولد را در نوزادانی که در داخل رحم در معرض کورتیکواستروئیدهای مادر قرار داشتند، نشان داد. تریامسینولون استونید در موش‌ها، خرگوش‌ها و میمون‌ها تراتوژن بود. در موش‌ها و خرگوش‌ها، تریامسینولون استونید در دوزهای استنشاقی 0.02 میلی‌گرم بر کیلوگرم و بالاتر و در میمون‌ها، تریامسینولون استونید با دوز استنشاقی 0.5 میلی‌گرم بر کیلوگرم (1/4 و 7 برابر دوز توصیه‌شده برای انسان) تراتوژن بود. اثرات تراتوژنیک وابسته به دوز در موش‌ها و خرگوش‌ها شامل شکاف کام و/یا هیدروسفالی داخلی و نقص‌های اسکلتی محوری بود، در حالی که اثرات مشاهده‌شده در میمون‌ها ناهنجاری‌های جمجمه بود. این اثرات مشابه با سایر کورتیکواستروئیدها است. کورتیکواستروئیدها باید در دوران بارداری فقط در صورتی استفاده شوند که منافع بالقوه خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند. نوزادان متولد شده از مادرانی که در دوران بارداری کورتیکواستروئید دریافت کرده اند باید از نظر علائم هیپوآدرنالیسم به دقت تحت نظر باشند.

8.3 مادران شیرده کورتیکواستروئیدها در شیر انسان ترشح می شوند. گزارش ها حاکی از آن است که غلظت استروئید در شیر انسان 5 تا 25 درصد سطح سرمی مادر است و مجموع دوزهای روزانه نوزادان کوچک و کمتر از 0.2 درصد دوز روزانه مادر است. خطر قرار گرفتن نوزاد در معرض استروئیدها از طریق شیر مادر باید با مزایای شناخته شده شیردهی برای مادر و نوزاد سنجیده شود.

8.4 استفاده در کودکان کارایی و ایمنی کورتیکواستروئیدها در جمعیت اطفال بر اساس دوره تأثیر کورتیکواستروئیدها است که در جمعیت کودکان و بزرگسالان مشابه است. عوارض جانبی کورتیکواستروئیدها در بیماران اطفال مانند بزرگسالان است. [به واکنش های نامطلوب (6) مراجعه کنید]. مانند بزرگسالان، بیماران اطفال باید با اندازه گیری مکرر فشار خون، وزن، قد، IOP و ارزیابی بالینی از نظر وجود عفونت، اختلالات روانی اجتماعی، ترومبوآمبولی، زخم معده، آب مروارید و پوکی استخوان به دقت مورد بررسی قرار گیرند. کودکانی که از هر طریقی با کورتیکواستروئیدها درمان می شوند، از جمله کورتیکواستروئیدهای سیستمیک، ممکن است کاهش سرعت رشد خود را تجربه کنند. این تأثیر منفی کورتیکواستروئیدها بر رشد در دوزهای سیستمیک پایین و در غیاب شواهد آزمایشگاهی از سرکوب محور HPA (به عنوان مثال، تحریک کوسینتروپین و سطح کورتیزول پایه پلاسما) مشاهده شده است. بنابراین ممکن است سرعت رشد نسبت به برخی از تست‌های رایج عملکرد محور HPA، شاخص حساس‌تری برای قرار گرفتن در معرض کورتیکواستروئید سیستمیک در کودکان باشد. رشد خطی کودکان تحت درمان با کورتیکواستروئیدها به هر طریقی باید کنترل شود و اثرات رشد بالقوه درمان طولانی مدت باید با مزایای بالینی به دست آمده و در دسترس بودن سایر جایگزین های درمانی سنجیده شود. به منظور به حداقل رساندن اثرات بالقوه رشد کورتیکواستروئیدها، کودکان باید به کمترین دوز موثر تیتر شوند.

8.5 استفاده در سالمندان هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین افراد مسن و افراد جوان مشاهده نشد، و سایر تجربیات بالینی گزارش شده با تریامسینولون تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده است. با این حال، بروز عوارض جانبی ناشی از کورتیکواستروئید ممکن است در بیماران سالمند افزایش یابد و وابسته به دوز باشد. پوکی استخوان شایع‌ترین عارضه‌ای است که با شیوع بیشتری در بیماران سالمند تحت درمان با کورتیکواستروئید در مقایسه با جمعیت‌های جوان‌تر و در گروه کنترل هم‌سن و سال اتفاق می‌افتد. به نظر می رسد از دست دادن تراکم استخوان در اوایل دوره درمان بیشترین میزان را داشته باشد و ممکن است در طول زمان پس از ترک استروئید یا استفاده از دوزهای پایین تر بهبود یابد.

اثرات تراتوژنیک: رده D بارداری [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.10) مراجعه کنید] مطالعات همگروهی و مورد کنترل شده متعدد در انسان نشان می دهد که مصرف کورتیکواستروئید مادر در طول سه ماهه اول میزان شکاف لب با یا بدون شکاف کام را از حدود 1/1000 تا 50/1 نوزاد افزایش می دهد. دو مطالعه مورد شاهدی آینده نگر کاهش وزن هنگام تولد را در نوزادانی که در داخل رحم در معرض کورتیکواستروئیدهای مادر قرار داشتند، نشان داد. تریامسینولون استونید در موش‌ها، خرگوش‌ها و میمون‌ها تراتوژن بود. در موش‌ها و خرگوش‌ها، تریامسینولون استونید در دوزهای استنشاقی 0.02 میلی‌گرم بر کیلوگرم و بالاتر و در میمون‌ها، تریامسینولون استونید با دوز استنشاقی 0.5 میلی‌گرم بر کیلوگرم (1/4 و 7 برابر دوز توصیه‌شده برای انسان) تراتوژن بود. اثرات تراتوژنیک وابسته به دوز در موش‌ها و خرگوش‌ها شامل شکاف کام و/یا هیدروسفالی داخلی و نقص‌های اسکلتی محوری بود، در حالی که اثرات مشاهده‌شده در میمون‌ها ناهنجاری‌های جمجمه بود. این اثرات مشابه با سایر کورتیکواستروئیدها است. کورتیکواستروئیدها باید در دوران بارداری فقط در صورتی استفاده شوند که منافع بالقوه خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند. نوزادان متولد شده از مادرانی که در دوران بارداری کورتیکواستروئید دریافت کرده اند باید از نظر علائم هیپوآدرنالیسم به دقت تحت نظر باشند.

کورتیکواستروئیدها در شیر انسان ترشح می شوند. گزارش ها حاکی از آن است که غلظت استروئید در شیر انسان 5 تا 25 درصد سطح سرمی مادر است و مجموع دوزهای روزانه نوزادان کوچک و کمتر از 0.2 درصد دوز روزانه مادر است. خطر قرار گرفتن نوزاد در معرض استروئیدها از طریق شیر مادر باید با مزایای شناخته شده شیردهی برای مادر و نوزاد سنجیده شود.

اثربخشی و ایمنی کورتیکواستروئیدها در جمعیت اطفال بر اساس سیر اثرگذاری مشخص شده کورتیکواستروئیدها است که در جمعیت کودکان و بزرگسالان مشابه است. عوارض جانبی کورتیکواستروئیدها در بیماران اطفال مانند بزرگسالان است. [به واکنش های نامطلوب (6) مراجعه کنید]. مانند بزرگسالان، بیماران اطفال باید با اندازه گیری مکرر فشار خون، وزن، قد، IOP و ارزیابی بالینی از نظر وجود عفونت، اختلالات روانی اجتماعی، ترومبوآمبولی، زخم معده، آب مروارید و پوکی استخوان به دقت مورد بررسی قرار گیرند. کودکانی که از هر طریقی با کورتیکواستروئیدها درمان می شوند، از جمله کورتیکواستروئیدهای سیستمیک، ممکن است کاهش سرعت رشد خود را تجربه کنند. این تأثیر منفی کورتیکواستروئیدها بر رشد در دوزهای سیستمیک پایین و در غیاب شواهد آزمایشگاهی از سرکوب محور HPA (به عنوان مثال، تحریک کوسینتروپین و سطح کورتیزول پایه پلاسما) مشاهده شده است. بنابراین ممکن است سرعت رشد نسبت به برخی از تست‌های رایج عملکرد محور HPA، شاخص حساس‌تری برای قرار گرفتن در معرض کورتیکواستروئید سیستمیک در کودکان باشد. رشد خطی کودکان تحت درمان با کورتیکواستروئیدها به هر طریقی باید کنترل شود و اثرات رشد بالقوه درمان طولانی مدت باید با مزایای بالینی به دست آمده و در دسترس بودن سایر جایگزین های درمانی سنجیده شود. به منظور به حداقل رساندن اثرات بالقوه رشد کورتیکواستروئیدها، کودکان باید به کمترین دوز موثر تیتر شوند.

هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین افراد مسن و افراد جوان‌تر مشاهده نشد، و سایر تجربیات بالینی گزارش‌شده با تریامسینولون تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده است. با این حال، بروز عوارض جانبی ناشی از کورتیکواستروئید ممکن است در بیماران سالمند افزایش یابد و وابسته به دوز باشد. پوکی استخوان شایع‌ترین عارضه‌ای است که با شیوع بیشتری در بیماران سالمند تحت درمان با کورتیکواستروئید در مقایسه با جمعیت‌های جوان‌تر و در گروه کنترل هم‌سن و سال اتفاق می‌افتد. به نظر می رسد از دست دادن تراکم استخوان در اوایل دوره درمان بیشترین میزان را داشته باشد و ممکن است در طول زمان پس از ترک استروئید یا استفاده از دوزهای پایین تر بهبود یابد.

TRIESENCE (سوسپانسیون تزریقی تریامسینولون استونید) 40 میلی گرم در میلی لیتر یک کورتیکواستروئید مصنوعی با اثر ضد التهابی است. هر میلی لیتر از سوسپانسیون آبی استریل، 40 میلی گرم تریامسینولون استونید، با کلرید سدیم برای ایزوتونیک، 0.5٪ (w/v) کربوکسی متیل سلولز سدیم و 0.015٪ پلی سوربات 80 فراهم می کند. همچنین حاوی کلرید کلسیم (دی هیدرات)، کلرید منیزیم (هگزا هیدرات)، کلرید پتاسیم، استات سدیم (تری هیدرات)، سیترات سدیم (دی هیدرات) و آب برای تزریق است. هیدروکسید سدیم و اسید کلریدریک ممکن است برای تنظیم pH به مقدار هدف 6 تا 7.5 وجود داشته باشد. نام شیمیایی تریامسینولون استونید 9-Fluro-11β, 16α, 17,21-tetrahydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione حلقوی 16,17- استال با استون است. فرمول ساختاری آن C 24 H 31 FO 6 است: تریامسینولون استونید با وزن مولکولی 434.50 گرم در مول به صورت پودر کریستالی سفید تا کرم رنگ است که بیشتر از بوی خفیف ندارد و عملاً در آب نامحلول و در الکل بسیار محلول است. شیمیایی

12.1 مکانیسم اثر گلوکوکورتیکوئیدهای طبیعی (هیدروکورتیزون و کورتیزون) که دارای خواص نگهداری نمک نیز هستند، به عنوان درمان جایگزین در حالت‌های کمبود قشر آدرنال استفاده می‌شوند. آنالوگ های مصنوعی آنها مانند پردنیزولون و تریامسینولون در درجه اول برای اثرات ضد التهابی آنها در اختلالات بسیاری از سیستم های اندام استفاده می شود. تریامسینولون استونید دارای فعالیت گلوکوکورتیکوئیدی معمول این دسته از داروها است، اما با فعالیت مینرالوکورتیکوئیدی کم یا بدون فعالیت. برای مقاصد مقایسه، مقدار معادل میلی گرم گلوکوکورتیکوئیدهای مختلف به شرح زیر است: کورتیزون، 25 پردنیزون، 5 پارامتازون، 2 هیدروکورتیزون، 20 متیل پردنیزولون، 4 بتامتازون، 0.75 پردنیزولون، 5 تریامسینولون، 4 دگزامتازون، 0.75 کورتیکواستروئیدها نشان داده شده است که باعث کاهش تولید بوتوفویل می شوند. اریتروپوئزیس و تولید لکوسیت های پلی مورفونکلئر تحریک می شود. فرآیندهای التهابی (ادم، رسوب فیبرین، اتساع مویرگی، مهاجرت لکوسیت ها و فاگوسیتوز) و مراحل بعدی بهبود زخم (تکثیر مویرگی، رسوب کلاژن، سیکاتریزاسیون) مهار می شوند.

12.3 فارماکوکینتیک فارماکوکینتیک تریامسینولون زلالیه در 5 بیمار به دنبال یک تزریق داخل زجاجیه (4 میلی گرم) تریامسینولون استونید ارزیابی شده است. نمونه های زلالیه از 5 بیمار (5 چشم) از طریق پاراسنتز محفظه قدامی در روزهای 1، 3، 10، 17 و 31 پس از تزریق به دست آمد. اوج غلظت تریامسینولون در زلالیه از 2151 تا 7202 نانوگرم در میلی لیتر، نیمه عمر 76 تا 635 ساعت و ناحیه زیر منحنی غلظت-زمان (AUC 0-t) از 231 تا 1911 نانوگرم در ساعت بر میلی لیتر پس از تزریق داخل زجاجیه متغیر بود. میانگین نیمه عمر حذف در 4 چشم غیر ویترکتومی شده (4 بیمار) 7/5 ± 7/18 روز بود. در یک بیمار که تحت ویترکتومی (1 چشم) قرار گرفته بود، نیمه عمر حذف تریامسینولون از زجاجیه بسیار سریعتر (3.2 روز) نسبت به بیمارانی بود که ویترکتومی نشده بودند.

گلوکوکورتیکوئیدهای طبیعی (هیدروکورتیزون و کورتیزون) که خاصیت نگهداری نمک نیز دارند، به عنوان درمان جایگزین در حالت‌های کمبود قشر آدرنال استفاده می‌شوند. آنالوگ های مصنوعی آنها مانند پردنیزولون و تریامسینولون در درجه اول برای اثرات ضد التهابی آنها در اختلالات بسیاری از سیستم های اندام استفاده می شود. تریامسینولون استونید دارای فعالیت گلوکوکورتیکوئیدی معمول این دسته از داروها است، اما با فعالیت مینرالوکورتیکوئیدی کم یا بدون فعالیت. برای مقاصد مقایسه، مقدار معادل میلی گرم گلوکوکورتیکوئیدهای مختلف به شرح زیر است: کورتیزون، 25 پردنیزون، 5 پارامتازون، 2 هیدروکورتیزون، 20 متیل پردنیزولون، 4 بتامتازون، 0.75 پردنیزولون، 5 تریامسینولون، 4 دگزامتازون، 0.75 کورتیکواستروئیدها نشان داده شده است که باعث کاهش تولید بوتوفویل می شوند. اریتروپوئزیس و تولید لکوسیت های پلی مورفونکلئر تحریک می شود. فرآیندهای التهابی (ادم، رسوب فیبرین، اتساع مویرگی، مهاجرت لکوسیت ها و فاگوسیتوز) و مراحل بعدی بهبود زخم (تکثیر مویرگی، رسوب کلاژن، سیکاتریزاسیون) مهار می شوند.

فارماکوکینتیک تریامسینولون در زلالیه در 5 بیمار به دنبال یک تزریق داخل زجاجیه (4 میلی گرم) تریامسینولون استونید ارزیابی شده است. نمونه های زلالیه از 5 بیمار (5 چشم) از طریق پاراسنتز محفظه قدامی در روزهای 1، 3، 10، 17 و 31 پس از تزریق به دست آمد. اوج غلظت تریامسینولون در زلالیه از 2151 تا 7202 نانوگرم در میلی لیتر، نیمه عمر 76 تا 635 ساعت و ناحیه زیر منحنی غلظت-زمان (AUC 0-t) از 231 تا 1911 نانوگرم در ساعت بر میلی لیتر پس از تزریق داخل زجاجیه متغیر بود. میانگین نیمه عمر حذف در 4 چشم غیر ویترکتومی شده (4 بیمار) 7/5 ± 7/18 روز بود. در یک بیمار که تحت ویترکتومی (1 چشم) قرار گرفته بود، نیمه عمر حذف تریامسینولون از زجاجیه بسیار سریعتر (3.2 روز) نسبت به بیمارانی بود که ویترکتومی نشده بودند.

جهش زایی، اختلال در باروری هیچ مدرکی دال بر جهش زایی از آزمایش های آزمایشگاهی انجام شده با تریامسینولون استونید، از جمله آزمایش جهش معکوس در باکتری سالمونلا و آزمایش جهش رو به جلو در سلول های تخمدان همستر چینی مشاهده نشد. با توجه به سرطان‌زایی، در یک مطالعه دو ساله بر روی موش‌ها، تریامسینولون استونید در دوزهای خوراکی تا 0.001 میلی‌گرم بر کیلوگرم هیچ سرطان‌زایی مرتبط با درمان ایجاد نکرد و در یک مطالعه دو ساله در موش‌ها، تریامسینولون استونید با دوز خوراکی توصیه‌شده (کمتر از 30 میلی‌گرم در هر 0، کمتر از 20 میلی‌گرم در هر کیلوگرم) سرطان‌زایی نداشت. دوز انسانی). در موش‌های صحرایی نر و ماده، تریامسینولون استونید در دوزهای خوراکی تا 0.015 میلی‌گرم بر کیلوگرم تغییری در میزان بارداری ایجاد نکرد، اما باعث افزایش جذب جنین و مرده‌زایی و کاهش وزن و بقای توله‌سوز در دوزهای 0.005 میلی‌گرم بر کیلوگرم (کمتر از 1/10 دوز توصیه‌شده برای انسان) شد.

17 اطلاعات مشاوره بیمار بیماران باید در صورتی که عفونت های اخیر یا مداوم داشته اند یا اخیراً واکسن دریافت کرده اند، با پزشک خود صحبت کنند. تعدادی از داروها وجود دارند که می توانند با کورتیکواستروئیدها تداخل داشته باشند، مانند تریامسینولون. بیماران باید تمام داروهایی را که مصرف می‌کنند، از جمله داروهای بدون نسخه و نسخه‌ای (مانند فنی‌توئین، دیورتیک‌ها، دیژیتالیس یا دیگوکسین، ریفامپین، آمفوتریسین B، سیکلوسپورین، انسولین یا داروهای دیابت، کتوکونازول، استروژن‌ها، داروهای ضدبارداری، داروهای ضدبارداری، داروهای ضدبارداری، داروهای ضدبارداری، داروهای ضدبارداری، داروهای ضدبارداری، داروهای ضدبارداری، داروهای ضدبارداری، داروهای ضد بارداری و داروهای ضد بارداری مانند فنی‌توئین، دیورتیک‌ها، دیگوکسین یا دیگوکسین، به پزشک خود اطلاع دهند. آسپرین یا سایر NSAID ها، باربیتورات ها)، مکمل های غذایی و محصولات گیاهی. اگر بیماران هر یک از این داروها را مصرف می کنند، ممکن است در طول درمان به درمان جایگزین، تنظیم دوز و/یا آزمایش ویژه نیاز باشد. بیماران باید در مورد عوارض جانبی رایجی که ممکن است با استفاده از کورتیکواستروئید رخ دهد، از جمله افزایش فشار داخل چشم، آب مروارید، احتباس مایعات، تغییر در تحمل گلوکز، افزایش فشار خون، تغییرات رفتاری و خلقی، افزایش اشتها و افزایش وزن توصیه شود.