نمای کلی
- ماده موثره
- آموکسی سیلین، کلاوولانات پتاسیم
- راه مصرف
- شفاهی
- تاریخ برچسب
- 2025-01-22
موارد مصرف
برای کاهش رشد باکتری‌های مقاوم به دارو و حفظ اثربخشی آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی، USP و سایر داروهای ضد باکتری، آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی، USP باید فقط برای درمان عفونت‌هایی استفاده شود که باکتری‌های قابل اثبات یا مشکوک قوی هستند. هنگامی که اطلاعات کشت و حساسیت در دسترس است، باید در انتخاب یا اصلاح درمان ضد باکتریایی در نظر گرفته شود. در غیاب چنین داده‌هایی، اپیدمیولوژی موضعی و الگوهای حساسیت ممکن است به انتخاب تجربی درمان کمک کند. آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی، USP یک آنتی باکتریال و مهارکننده بتالاکتاماز ترکیبی از کلاس پنی سیلین است که در درمان عفونت های ناشی از ایزوله های حساس از باکتری های تعیین شده در شرایط ذکر شده در زیر نشان داده شده است*:
1.1 عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی ناشی از جدایه های تولید کننده بتالاکتاماز هموفیلوس آنفولانزا و موراکسلا کاتارالیس.
1.2 اوتیت میانی باکتریایی حاد ناشی از جدایه های تولید کننده بتالاکتاماز H. influenzae و M. catarrhalis.
1.3 سینوزیت ناشی از جدایه های تولید کننده بتالاکتاماز H. influenzae و M. catarrhalis.
1.4 عفونت های پوست و ساختار پوست ناشی از جدایه های تولید کننده بتالاکتاماز از گونه های استافیلوکوکوس اورئوس، اشریشیا کلی و کلبسیلا.
1.5 عفونت های دستگاه ادراری ناشی از ایزوله های تولید کننده بتالاکتاماز از E. coli، گونه های Klebsiella و گونه های Enterobacter.
1.6 محدودیت های استفاده هنگامی که نتایج تست حساسیت نشان دهنده حساسیت به آموکسی سیلین است که نشان دهنده عدم تولید بتالاکتاماز است، آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی، USP نباید استفاده شود.
دوز و روش مصرف
آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی ممکن است بدون توجه به وعده های غذایی مصرف شوند. با این حال، جذب کلوولانات پتاسیم زمانی که آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی در شروع غذا تجویز می شود افزایش می یابد. برای به حداقل رساندن احتمال عدم تحمل گوارشی، آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی باید در ابتدای غذا مصرف شوند.
2.1 بزرگسالان دوز معمول بزرگسالان یک قرص آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 500 میلی گرم / 125 میلی گرم هر 12 ساعت یا یک قرص آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 250 میلی گرم / 125 میلی گرم هر 8 ساعت است. برای عفونت‌های شدیدتر و عفونت‌های مجاری تنفسی، مقدار مصرف باید یک قرص آموکسی‌سیلین و کلوولانات پتاسیم 875 میلی‌گرم/125 میلی‌گرم هر 12 ساعت یا یک قرص آموکسی‌سیلین و کلوولانات پتاسیم 500 میلی‌گرم در 125 میلی‌گرم هر 8 ساعت باشد. بزرگسالانی که در بلع مشکل دارند، ممکن است به جای قرص 500 میلی گرم در 125 میلی گرم، سوسپانسیون 125 میلی گرم/31.25 میلی گرم در هر 5 میلی لیتر یا 250 میلی گرم/62.5 میلی گرم در هر 5 میلی لیتر سوسپانسیون داده شود. سوسپانسیون 200 میلی گرم / 28.5 میلی گرم در هر 5 میلی لیتر یا سوسپانسیون 400 میلی گرم / 57 میلی گرم در هر 5 میلی لیتر ممکن است به جای قرص 875 میلی گرم / 125 میلی گرم استفاده شود. دو قرص آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 250 میلی گرم / 125 میلی گرم نباید جایگزین یک قرص آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 500 میلی گرم / 125 میلی گرم شود. از آنجایی که هر دو قرص آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 250 میلی گرم در 125 میلی گرم و 500 میلی گرم در 125 میلی گرم حاوی همان مقدار اسید کلاوولانیک (125 میلی گرم، مانند نمک پتاسیم) هستند، دو قرص 250 میلی گرم در 125 میلی گرم معادل یک قرص آموکسی سیلین و 125 میلی گرم آموکسی سیلین و 25 میلی گرم آموکسی سیلین نیست. قرص آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 250 میلی گرم / 125 میلی گرم و قرص جویدنی 250 میلی گرم / 62.5 میلی گرم نباید جایگزین یکدیگر شوند، زیرا قابل تعویض نیستند. قرص آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 250 میلی گرم / 125 میلی گرم و قرص جویدنی 250 میلی گرم / 62.5 میلی گرم حاوی همان مقدار اسید کلاوولانیک (مانند نمک پتاسیم) نیستند. قرص آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 250 میلی گرم / 125 میلی گرم حاوی 125 میلی گرم اسید کلاوولانیک است، در حالی که قرص جویدنی 250 میلی گرم / 62.5 میلی گرم حاوی 62.5 میلی گرم اسید کلاوولانیک است.
2.2 بیماران اطفال بر اساس ترکیب آموکسی سیلین، آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی باید به شرح زیر مصرف شوند: نوزادان و نوزادان کمتر از 12 هفته (کمتر از 3 ماه): دوز توصیه شده آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم بر اساس 2 میلی گرم در روز، 30 میلی گرم بر ساعت خوراکی است. جزء آموکسی سیلین تجربه استفاده از فرمولاسیون 200 میلی گرم/28.5 میلی گرم در هر 5 میلی لیتر در این گروه سنی محدود است و بنابراین، استفاده از سوسپانسیون خوراکی 125 میلی گرم/31.25 میلی گرم در هر 5 میلی لیتر توصیه می شود. بیماران 12 هفته ای (3 ماهه) و بزرگتر: رژیم های دوز ارائه شده در جدول 1 را ببینید. رژیم هر 12 ساعت توصیه می شود زیرا با اسهال بسیار کمتری همراه است [به مطالعات بالینی (14.2) مراجعه کنید]. با این حال، سوسپانسیون هر 12 ساعت (200 میلی‌گرم/28.5 میلی‌گرم در هر 5 میلی‌لیتر و 400 میلی‌گرم/57 میلی‌گرم در هر 5 میلی‌لیتر) و قرص‌های جویدنی (200 میلی‌گرم/28.5 میلی‌گرم و 400 میلی‌گرم/57 میلی‌گرم) حاوی آسپارتام هستند و نباید توسط فنیل کتونورها استفاده شود. جدول 1: دوز در بیماران 12 هفته (3 ماهه) و بزرگتر a هر قوت سوسپانسیون آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم به عنوان یک قرص جویدنی برای استفاده در کودکان بزرگتر موجود است. b طول مدت درمان مورد مطالعه و توصیه شده برای اوتیت میانی حاد 10 روز است. رژیم دوز عفونت هر 12 ساعت هر 8 ساعت 200 میلی گرم / 28.5 میلی گرم در هر 5 میلی لیتر یا 400 میلی گرم / 57 میلی گرم به ازای هر 5 میلی لیتر سوسپانسیون خوراکی 125 میلی گرم / 31.25 میلی گرم در هر 5 میلی لیتر یا 250 میلی گرم / 62.5 میلی گرم به ازای هر 5 میلی گرم سینوس مدیا، التهاب مکرر دهانی پایین تر. عفونت ها و عفونت های شدیدتر mg/kg/day 45 هر 12 ساعت 40 mg/kg/day هر 8 ساعت عفونت های کمتر شدید 25 mg/kg/day هر 12 ساعت 20 mg/kg/day هر 8 ساعت بیماران با وزن 40 کیلوگرم یا بیشتر: بیماران کودکان با وزن 40 کیلوگرم یا بیشتر باید طبق توصیه بزرگسالان دوز مصرف کنند. قرص آموکسی سیلین و کلاوولانات پتاسیم 250 میلی گرم / 125 میلی گرم نباید تا زمانی که کودک وزن حداقل 40 کیلوگرمی داشته باشد، به دلیل نسبت های مختلف آموکسی سیلین به اسید کلاوولانیک در آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 250 میلی گرم / 125 میلی گرم در مقابل قرص 250 میلی گرم / 125 میلی گرم پتاسیم 250 میلی گرم پوتاموول سیلین 50 و amosclaxi. mg/62.5 mg قرص جویدنی.
2.3 بیماران مبتلا به نارسایی کلیه بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی معمولاً نیازی به کاهش دوز ندارند مگر اینکه اختلال شدید باشد. بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی با میزان فیلتراسیون گلومرولی کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه، نباید دوز آموکسی سیلین و قرص های پتاسیم کلاوولانات 875 میلی گرم در 125 میلی گرم را دریافت کنند. بیمارانی که میزان فیلتراسیون گلومرولی آنها بین 10 تا 30 میلی لیتر در دقیقه است، باید بسته به شدت عفونت، قرص های آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 500 میلی گرم در 125 میلی گرم یا 250 میلی گرم در 125 میلی گرم هر 12 ساعت دریافت کنند. بیمارانی که میزان فیلتراسیون گلومرولی کمتر از 10 میلی‌لیتر در دقیقه دارند، بسته به شدت عفونت، باید قرص‌های آموکسی‌سیلین و کلوولانات پتاسیم 500 میلی‌گرم در 125 میلی‌گرم یا 250 میلی‌گرم در 125 میلی‌گرم را هر 24 ساعت دریافت کنند. بیماران همودیالیزی باید بسته به شدت عفونت، قرص های آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 500 میلی گرم در 125 میلی گرم یا 250 میلی گرم در 125 میلی گرم هر 24 ساعت دریافت کنند. آنها باید هم در حین و هم در پایان دیالیز دوز اضافی دریافت کنند.
2.4 دستورالعمل مخلوط کردن سوسپانسیون خوراکی سوسپانسیون را در زمان توزیع به شرح زیر آماده کنید: روی بطری ضربه بزنید تا تمام پودر آزادانه جریان یابد. تقریباً 2/3 از مقدار کل آب را برای بازسازی اضافه کنید (جدول 2 را در زیر ببینید) و به شدت تکان دهید تا پودر معلق شود. باقی مانده آب را اضافه کنید و دوباره به شدت تکان دهید. جدول 2: مقدار آب برای مخلوط کردن سوسپانسیون خوراکی قدرت اندازه بطری مقدار آب برای بازسازی محتویات هر قاشق چایخوری (5 میلی‌لیتر) 200 میلی‌گرم/28.5 میلی‌گرم در هر 5 میلی‌لیتر 50 میلی‌لیتر 75 میلی‌لیتر 100 میلی‌لیتر 52 میلی‌لیتر 73 میلی‌لیتر 90 میلی‌گرم اسید amoulaxicilin و 98 میلی‌لی‌گرم amoulaxicilin 20. به عنوان نمک پتاسیم 400 میلی گرم / 57 میلی گرم در هر 5 میلی لیتر 50 میلی لیتر 75 میلی لیتر 100 میلی لیتر 49 میلی لیتر 70 میلی لیتر 94 میلی لیتر 400 میلی گرم آموکسی سیلین و 57 میلی گرم اسید کلاوولانیک به عنوان نمک پتاسیم توجه: سوسپانسیون خوراکی را قبل از مصرف به خوبی تکان دهید. سوسپانسیون آماده شده باید در یخچال نگهداری شود و پس از 10 روز دور ریخته شود.
اشکال و قدرت‌های دارویی
200 میلی‌گرم/28.5 میلی‌گرم در هر 5 میلی‌لیتر: پودر گرانول سفید تا مایل به سفید - هر 5 میلی‌لیتر سوسپانسیون با طعم نارنجی سفید تا زرد کم‌رنگ، حاوی 200 میلی‌گرم آموکسی‌سیلین و 28.5 میلی‌گرم اسید کلاوولانیک به عنوان نمک پتاسیم است. 400 میلی گرم/57 میلی گرم در 5 میلی لیتر: پودر گرانول سفید تا مایل به سفید - هر 5 میلی لیتر سوسپانسیون سفید تا زرد کم رنگ با طعم نارنجی بازسازی شده حاوی 400 میلی گرم آموکسی سیلین و 57 میلی گرم اسید کلاوولانیک به عنوان نمک پتاسیم است. قرص آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 250 میلی گرم / 125 میلی گرم و قرص جویدنی 250 میلی گرم / 62.5 میلی گرم نباید جایگزین یکدیگر شوند، زیرا قابل تعویض نیستند و قرص 250 میلی گرم / 125 میلی گرم نباید در کودکان با وزن کمتر از 40 کیلوگرم استفاده شود. قرص آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 250 میلی گرم در 125 میلی گرم و قرص جویدنی 250 میلی گرم / 62.5 میلی گرم حاوی مقدار یکسانی اسید کلاوولانیک نیستند. قرص آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 250 میلی گرم / 125 میلی گرم حاوی 125 میلی گرم اسید کلاوولانیک است در حالی که قرص جویدنی 250 میلی گرم / 62.5 میلی گرم حاوی 62.5 میلی گرم اسید کلاوولانیک است. دو قرص آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 250 میلی گرم / 125 میلی گرم نباید جایگزین یک قرص آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 500 میلی گرم / 125 میلی گرم شود. از آنجایی که هر دو قرص آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 250 میلی گرم / 125 میلی گرم و 500 میلی گرم / 125 میلی گرم حاوی همان مقدار اسید کلاوولانیک هستند (125 میلی گرم، مانند نمک پتاسیم)، دو قرص آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 250 میلی گرم / 125 میلی گرم یک قرص eclavulanate و یک قرص eclavulanate nonquivalent هستند. قرص پتاسیم 500 میلی گرم / 125 میلی گرم
موارد منع مصرف
4.1 واکنش های حساسیت شدید آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی در بیمارانی که سابقه واکنش های حساسیت شدید (مانند آنافیلاکسی یا سندرم استیونز جانسون) به آموکسی سیلین، کلاوولانات، داروی آنتی باکتام یا سایر داروها را دارند منع مصرف دارد. پنی سیلین ها و سفالوسپورین ها).
4.2 زردی کلستاتیک/اختلال عملکرد کبدی آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی در بیماران با سابقه قبلی زردی کلستاتیک/اختلال عملکرد کبد مرتبط با آموکسی سیلین و پتاسیم کلاولانات برای خوراکی منع مصرف دارد.
هشدارها و احتیاط‌ها
5.1 واکنش های حساسیت بیش از حد در بیمارانی که آنتی باکتریال های بتالاکتام، از جمله آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی دریافت می کنند، واکنش های حساسیت مفرط جدی و گاه کشنده (آنافیلاکتیک) گزارش شده است. احتمال بروز این واکنش ها در افرادی با سابقه حساسیت به پنی سیلین و/یا سابقه حساسیت به چندین آلرژن بیشتر است. قبل از شروع درمان با آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی، باید در مورد واکنش های حساسیت قبلی قبلی به پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها یا سایر آلرژن ها تحقیق شود. در صورت بروز واکنش آلرژیک، آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی باید قطع شده و درمان مناسب شروع شود.
5.2 اختلال عملکرد کبد اختلال عملکرد کبد، از جمله هپاتیت و زردی کلستاتیک، با استفاده از آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی همراه است. مسمومیت کبدی معمولاً برگشت پذیر است. با این حال، مرگ و میر گزارش شده است. عملکرد کبد باید در فواصل منظم در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی کنترل شود.
5.3 اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل (CDAD) اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل (CDAD) با استفاده از تقریباً همه عوامل ضد باکتریایی، از جمله آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی، گزارش شده است، و ممکن است از شدت وخامت چربی از دی کلر خفیف متغیر باشد. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده بزرگ را تغییر می دهد و منجر به رشد بیش از حد C می شود. مشکل C. difficile سموم A و B تولید می کند که به توسعه CDAD کمک می کند. سویه های مولد هیپرتوکسین C. difficile باعث افزایش عوارض و مرگ و میر می شود، زیرا این عفونت ها می توانند نسبت به درمان ضد میکروبی مقاوم باشند و ممکن است نیاز به کولکتومی داشته باشند. CDAD باید در تمام بیمارانی که به دنبال مصرف آنتی باکتریال با اسهال مراجعه می کنند در نظر گرفته شود. تاریخچه پزشکی دقیق ضروری است زیرا CDAD بیش از 2 ماه پس از تجویز عوامل ضد باکتریایی گزارش شده است. اگر CDAD مشکوک یا تأیید شود، استفاده مداوم از آنتی باکتریال که علیه C. difficile هدایت نشده است، ممکن است نیاز به قطع شود. مدیریت مناسب مایعات و الکترولیت ها، مکمل های پروتئینی، درمان ضد باکتریایی C. مشکل، و ارزیابی جراحی باید مطابق با اندیکاسیون بالینی انجام شود.
5.4 راش پوستی در بیماران مبتلا به مونونوکلئوز درصد بالایی از بیماران مبتلا به مونونوکلئوز که آموکسی سیلین دریافت می کنند دچار بثورات پوستی اریتماتوز می شوند. بنابراین، آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی نباید در بیماران مبتلا به مونونوکلئوز تجویز شود.
5.5 پتانسیل رشد بیش از حد میکروبی در طول درمان باید احتمال سوپر عفونت با پاتوژن های قارچی یا باکتریایی در نظر گرفته شود. در صورت بروز سوپر عفونت، آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم باید قطع شده و درمان مناسب آغاز شود.
5.6 فنیل کتونوریک ها هر 5 میلی لیتر از سوسپانسیون خوراکی 200 میلی گرم / 28.5 میلی گرم به ازای هر 5 میلی لیتر سوسپانسیون حاوی 4.42 میلی گرم فنیل آلانین و هر 5 میلی لیتر از سوسپانسیون خوراکی 400 میلی گرم در 57 میلی گرم به ازای هر 5 میلی لیتر، حاوی 6.35 میلی گرم فنیل آلانین است.
5.7 توسعه باکتری های مقاوم به دارو تجویز آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی در غیاب عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی بعید است برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد.
تداخلات دارویی
موارد زیر در سایر بخش های برچسب گذاری با جزئیات بیشتر مورد بحث قرار می گیرند: واکنش‌های آنافیلاکتیک [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید] اختلال عملکرد کبد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید] CDAD [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید] 6.1 کارآزمایی‌های بالینی در شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، زیرا آزمایش‌های بالینی در شرایط متفاوتی انجام می‌شوند. آزمایش‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با میزان آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد دارو و ممکن است منعکس کننده نرخ های مشاهده شده در عمل نباشد. بیشترین عوارض جانبی گزارش شده اسهال/مدفوع شل (9%)، تهوع (3%)، بثورات پوستی و کهیر (3%)، استفراغ (1%) و واژینیت (1%) بود. کمتر از 3 درصد از بیماران درمان را به دلیل عوارض جانبی مربوط به دارو قطع کردند. بروز کلی عوارض جانبی، و به ویژه اسهال، با دوز توصیه شده بالاتر افزایش یافت. سایر عوارض جانبی کمتر گزارش شده (<1%) عبارتند از: ناراحتی شکمی، نفخ شکم و سردرد. در بیماران اطفال (سنین 2 ماه تا 12 سال)، 1 کارآزمایی بالینی ایالات متحده/کانادایی انجام شد که 45/6.4 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (تقسیم هر 12 ساعت) آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی به مدت 10 روز و 40/10 میلی گرم در هر کیلوگرم در روز (هر 10 میلی گرم در روز) مقایسه شد. کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی به مدت 10 روز در درمان اوتیت میانی حاد. در مجموع 575 بیمار وارد مطالعه شدند و فقط از فرمول های سوسپانسیون در این کارآزمایی استفاده شد. به طور کلی، عوارض جانبی مشاهده شده قابل مقایسه با موارد ذکر شده در بالا بود. با این حال، تفاوت‌هایی در میزان اسهال، بثورات پوستی/کهیر، و بثورات ناحیه پوشک وجود داشت [به مطالعات بالینی (14.2) مراجعه کنید].
6.2 تجارب پس از بازاریابی علاوه بر واکنش های نامطلوب گزارش شده از کارآزمایی های بالینی، موارد زیر در طول استفاده پس از بازاریابی از آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی شناسایی شده است. از آنجا که آنها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه ناشناخته گزارش می شوند، تخمین فراوانی را نمی توان انجام داد. این رویدادها به دلیل ترکیبی از جدی بودن، فراوانی گزارش یا ارتباط علت بالقوه با آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی برای گنجاندن انتخاب شده‌اند. دستگاه گوارش: سوء هاضمه، گاستریت، استوماتیت، گلوسیت، زبان «مودار» سیاه، کاندیدیاز مخاطی پوست، انتروکولیت و کولیت هموراژیک/شبه غشایی. شروع علائم کولیت کاذب غشایی ممکن است در طول درمان با آنتی بیوتیک یا پس از آن رخ دهد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]. واکنش های حساسیت مفرط: خارش، آنژیوادم، واکنش های شبه بیماری سرم (کهیر یا بثورات پوستی همراه با آرتریت، آرترالژی، میالژی و اغلب تب)، اریتم مولتی فرم، سندرم استیونز-جانسون، پوسچولوز اگزانتماتوز عمومی حاد، حساسیت بیش از حد (واسکولیت اگزانوماتیو اگزانوماتیو، و موارد درماتیت اگزانوماتیو اگزانتماتیو اگزانتماتیو منتشر) نکرولیز) گزارش شده است [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. کبد: اختلال عملکرد کبد، از جمله هپاتیت و زردی کلستاتیک، افزایش ترانس آمینازهای سرم (AST و/یا ALT)، بیلی روبین سرم و/یا آلکالین فسفاتاز، با آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی گزارش شده است. این بیماری بیشتر در افراد مسن، در مردان یا در بیمارانی که تحت درمان طولانی مدت هستند گزارش شده است. یافته‌های بافت‌شناسی در بیوپسی کبد شامل تغییرات کلستاتیک، سلول‌های کبدی یا مختلط کلستاتیک-کبد سلولی است. شروع علائم/نشانه های اختلال عملکرد کبد ممکن است در طی یا چند هفته پس از قطع درمان رخ دهد. اختلال عملکرد کبد، که ممکن است شدید باشد، معمولا برگشت پذیر است. مرگ و میر گزارش شده است [به موارد منع مصرف (4.2)، هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]. کلیه: نفریت بینابینی، هماچوری و کریستالوری گزارش شده است [به مصرف بیش از حد (10) مراجعه کنید]. سیستم های همیک و لنفاوی: کم خونی شامل کم خونی همولیتیک، ترومبوسیتوپنی، پورپورای ترومبوسیتوپنیک، ائوزینوفیلی، لکوپنی و آگرانولوسیتوز گزارش شده است. این واکنش‌ها معمولاً در صورت قطع درمان برگشت‌پذیر هستند و اعتقاد بر این است که پدیده‌های حساسیت مفرط هستند. ترومبوسیتوز در کمتر از 1٪ از بیماران تحت درمان با آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی مشاهده شد. گزارش هایی از افزایش زمان پروترومبین در بیمارانی که آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم را برای سوسپانسیون خوراکی و درمان ضد انعقاد همزمان دریافت می کنند گزارش شده است [به تداخلات دارویی (7.2) مراجعه کنید]. سیستم عصبی مرکزی: بی قراری، اضطراب، تغییرات رفتاری، گیجی، تشنج، سرگیجه، بی خوابی و بیش فعالی برگشت پذیر گزارش شده است. متفرقه: تغییر رنگ دندان (رنگ قهوه ای، زرد یا خاکستری) گزارش شده است. بیشتر گزارش ها در بیماران اطفال رخ داده است. تغییر رنگ با مسواک زدن یا تمیز کردن دندان در بیشتر موارد کاهش یا از بین می رفت.
عوارض جانبی
موارد زیر در سایر بخش های برچسب گذاری با جزئیات بیشتر مورد بحث قرار می گیرند: واکنش‌های آنافیلاکتیک [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید] اختلال عملکرد کبد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید] CDAD [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید] 6.1 کارآزمایی‌های بالینی در شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، زیرا آزمایش‌های بالینی در شرایط متفاوتی انجام می‌شوند. آزمایش‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با میزان آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد دارو و ممکن است منعکس کننده نرخ های مشاهده شده در عمل نباشد. بیشترین عوارض جانبی گزارش شده اسهال/مدفوع شل (9%)، تهوع (3%)، بثورات پوستی و کهیر (3%)، استفراغ (1%) و واژینیت (1%) بود. کمتر از 3 درصد از بیماران درمان را به دلیل عوارض جانبی مربوط به دارو قطع کردند. بروز کلی عوارض جانبی، و به ویژه اسهال، با دوز توصیه شده بالاتر افزایش یافت. سایر عوارض جانبی کمتر گزارش شده (<1%) عبارتند از: ناراحتی شکمی، نفخ شکم و سردرد. در بیماران اطفال (سنین 2 ماه تا 12 سال)، 1 کارآزمایی بالینی ایالات متحده/کانادایی انجام شد که 45/6.4 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (تقسیم هر 12 ساعت) آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی به مدت 10 روز و 40/10 میلی گرم در هر کیلوگرم در روز (هر 10 میلی گرم در روز) مقایسه شد. کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی به مدت 10 روز در درمان اوتیت میانی حاد. در مجموع 575 بیمار وارد مطالعه شدند و فقط از فرمول های سوسپانسیون در این کارآزمایی استفاده شد. به طور کلی، عوارض جانبی مشاهده شده قابل مقایسه با موارد ذکر شده در بالا بود. با این حال، تفاوت‌هایی در میزان اسهال، بثورات پوستی/کهیر، و بثورات ناحیه پوشک وجود داشت [به مطالعات بالینی (14.2) مراجعه کنید].
6.2 تجارب پس از بازاریابی علاوه بر واکنش های نامطلوب گزارش شده از کارآزمایی های بالینی، موارد زیر در طول استفاده پس از بازاریابی از آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی شناسایی شده است. از آنجا که آنها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه ناشناخته گزارش می شوند، تخمین فراوانی را نمی توان انجام داد. این رویدادها به دلیل ترکیبی از جدی بودن، فراوانی گزارش یا ارتباط علت بالقوه با آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی برای گنجاندن انتخاب شده‌اند. دستگاه گوارش: سوء هاضمه، گاستریت، استوماتیت، گلوسیت، زبان «مودار» سیاه، کاندیدیاز مخاطی پوست، انتروکولیت و کولیت هموراژیک/شبه غشایی. شروع علائم کولیت کاذب غشایی ممکن است در طول درمان با آنتی بیوتیک یا پس از آن رخ دهد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]. واکنش های حساسیت مفرط: خارش، آنژیوادم، واکنش های شبه بیماری سرم (کهیر یا بثورات پوستی همراه با آرتریت، آرترالژی، میالژی و اغلب تب)، اریتم مولتی فرم، سندرم استیونز-جانسون، پوسچولوز اگزانتماتوز عمومی حاد، حساسیت بیش از حد (واسکولیت اگزانوماتیو اگزانوماتیو، و موارد درماتیت اگزانوماتیو اگزانتماتیو اگزانتماتیو منتشر) نکرولیز) گزارش شده است [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. کبد: اختلال عملکرد کبد، از جمله هپاتیت و زردی کلستاتیک، افزایش ترانس آمینازهای سرم (AST و/یا ALT)، بیلی روبین سرم و/یا آلکالین فسفاتاز، با آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی گزارش شده است. این بیماری بیشتر در افراد مسن، در مردان یا در بیمارانی که تحت درمان طولانی مدت هستند گزارش شده است. یافته‌های بافت‌شناسی در بیوپسی کبد شامل تغییرات کلستاتیک، سلول‌های کبدی یا مختلط کلستاتیک-کبد سلولی است. شروع علائم/نشانه های اختلال عملکرد کبد ممکن است در طی یا چند هفته پس از قطع درمان رخ دهد. اختلال عملکرد کبد، که ممکن است شدید باشد، معمولا برگشت پذیر است. مرگ و میر گزارش شده است [به موارد منع مصرف (4.2)، هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]. کلیه: نفریت بینابینی، هماچوری و کریستالوری گزارش شده است [به مصرف بیش از حد (10) مراجعه کنید]. سیستم های همیک و لنفاوی: کم خونی شامل کم خونی همولیتیک، ترومبوسیتوپنی، پورپورای ترومبوسیتوپنیک، ائوزینوفیلی، لکوپنی و آگرانولوسیتوز گزارش شده است. این واکنش‌ها معمولاً در صورت قطع درمان برگشت‌پذیر هستند و اعتقاد بر این است که پدیده‌های حساسیت مفرط هستند. ترومبوسیتوز در کمتر از 1٪ از بیماران تحت درمان با آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی مشاهده شد. گزارش هایی از افزایش زمان پروترومبین در بیمارانی که آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم را برای سوسپانسیون خوراکی و درمان ضد انعقاد همزمان دریافت می کنند گزارش شده است [به تداخلات دارویی (7.2) مراجعه کنید]. سیستم عصبی مرکزی: بی قراری، اضطراب، تغییرات رفتاری، گیجی، تشنج، سرگیجه، بی خوابی و بیش فعالی برگشت پذیر گزارش شده است. متفرقه: تغییر رنگ دندان (رنگ قهوه ای، زرد یا خاکستری) گزارش شده است. بیشتر گزارش ها در بیماران اطفال رخ داده است. تغییر رنگ با مسواک زدن یا تمیز کردن دندان در بیشتر موارد کاهش یا از بین می رفت.
مصرف بیش از حد
در صورت مصرف بیش از حد، دارو را قطع کنید، علائم را درمان کنید و اقدامات حمایتی را در صورت لزوم انجام دهید. یک مطالعه آینده‌نگر روی 51 بیمار کودک در یک مرکز کنترل مسمومیت نشان داد که مصرف بیش از حد کمتر از 250 میلی‌گرم بر کیلوگرم آموکسی‌سیلین با علائم بالینی قابل‌توجهی همراه نیست. نفریت بینابینی منجر به نارسایی کلیوی اولیگوریک در بیماران پس از مصرف بیش از حد آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم گزارش شده است. کریستالوری که در برخی موارد منجر به نارسایی کلیه می شود، پس از مصرف بیش از حد آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم در بیماران بزرگسال و کودکان نیز گزارش شده است. در صورت مصرف بیش از حد، مصرف مایعات و دیورز کافی باید حفظ شود تا خطر کریستالوری پتاسیم آموکسی سیلین و کلاولانات کاهش یابد. به نظر می رسد نارسایی کلیوی با قطع مصرف دارو برگشت پذیر باشد. سطوح بالای خون ممکن است در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی به دلیل کاهش کلیرانس کلیوی آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم سریعتر رخ دهد. آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم ممکن است با همودیالیز از گردش خون خارج شوند [به دوز و مصرف (2.3) مراجعه کنید].
مصرف در گروه‌های خاص
8.1 اثرات تراتوژنیک بارداری: رده حاملگی B. مطالعات باروری انجام شده در موش های باردار و موش هایی که آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی دریافت کردند (فرمولاسیون آموکسی سیلین:کلاوولانات با نسبت 2:1) در دوزهای خوراکی تا 1200 میلی گرم در روز به دلیل عدم وجود شواهد مضر در جنین نشان داد. آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی. دوز آموکسی سیلین در موش ها و موش ها (بر اساس سطح بدن) تقریباً 4 و 2 برابر حداکثر دوز خوراکی توصیه شده برای انسان بالغ (875 میلی گرم هر 12 ساعت) بود. برای کلاوولانات، این دوزهای مضاعف تقریباً 9 و 4 برابر حداکثر دوز خوراکی توصیه شده برای انسان بالغ (125 میلی گرم هر 8 ساعت) بود. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود.
8.2 زایمان و زایمان آنتی بیوتیک های خوراکی کلاس آمپی سیلین در طول زایمان ضعیف جذب می شوند. مشخص نیست که آیا استفاده از آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم در انسان در حین زایمان یا زایمان اثرات نامطلوب فوری یا تأخیری بر جنین دارد، طول مدت زایمان را طولانی می کند یا احتمال نیاز به مداخله مامایی را افزایش می دهد.
8.3 مادران شیرده نشان داده شده است که آموکسی سیلین در شیر انسان دفع می شود. مصرف آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم توسط مادران شیرده ممکن است منجر به حساسیت نوزادان شود. هنگام تجویز آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.
8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی آموکسی سیلین و پودر پتاسیم کلاوولانات برای سوسپانسیون خوراکی و قرص های جویدنی در بیماران اطفال ثابت شده است. استفاده از آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی در بیماران اطفال با شواهد حاصل از مطالعات آموکسی سیلین و قرص های کلوولانات پتاسیم در بزرگسالان با داده های اضافی از مطالعه آموکسی سیلین و پودر پتاسیم کلاوولانات برای سوسپانسیون خوراکی در بیماران مبتلا به اوتیت حاد کودکان 2 ماه تا 2 سال حمایت می شود. مطالعات بالینی (14.2)]. به دلیل رشد ناقص عملکرد کلیه در نوزادان و نوزادان، ممکن است حذف آموکسی سیلین به تعویق بیفتد. حذف کلاولانات در این گروه سنی بدون تغییر است. دوز آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی باید در بیماران اطفال کمتر از 12 هفته (کمتر از 3 ماه) اصلاح شود [دوز و نحوه مصرف (2.2) را ببینید].
8.5 استفاده در سالمندان از 3119 بیمار در تجزیه و تحلیل مطالعات بالینی آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی، 32 درصد بالای 65 سال و 14 درصد بالای 75 سال سن داشتند. هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین این افراد و افراد جوان‌تر مشاهده نشد، و سایر تجربیات بالینی گزارش‌شده تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند، اما حساسیت بیشتر برخی از افراد مسن‌تر را نمی‌توان رد کرد. شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر عوارض جانبی به این دارو ممکن است در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که در بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد.
8.6 دوز در نارسایی کلیوی آموکسی سیلین عمدتاً از طریق کلیه دفع می شود و معمولاً در بیماران با نارسایی شدید کلیوی (GFR <30 میلی لیتر در دقیقه) تنظیم دوز مورد نیاز است. برای توصیه های خاص در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی به بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی (2.3) مراجعه کنید.
توضیحات
آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی، USP یک ترکیب ضد باکتری خوراکی متشکل از آموکسی سیلین و مهارکننده بتالاکتاماز، کلوولانات پتاسیم (نمک پتاسیم اسید کلاوولانیک) است. آموکسی سیلین USP آنالوگ آمپی سیلین است که از هسته اصلی پنی سیلین، اسید 6-آمینوپنی سیلینیک مشتق شده است. فرمول مولکولی آموکسی سیلین C16H19N3O5S است
- 3H2O و وزن مولکولی آن 419.46 است. از نظر شیمیایی، آموکسی سیلین (2S,5R,6R)-6-[(R)-(-)-2-آمینو-2-(p-هیدروکسی فنیل)استامیدو]-3,3-دی متیل-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]هپتان-2-کربوکسی است که به صورت تری هیدراته و هپتان-2-کربوکسی نمایش داده می شود. [ساختار شیمیایی آموکسی سیلین] کلاوولانیک اسید از تخمیر Streptomyces clavuligerus تولید می شود. این یک بتالاکتام است که از نظر ساختاری با پنی سیلین ها مرتبط است و توانایی غیرفعال کردن برخی بتالاکتامازها را با مسدود کردن مکان های فعال این آنزیم ها دارد. فرمول مولکولی پتاسیم کلاولانات C8H8KNO5 و وزن مولکولی آن 237.25 است. از نظر شیمیایی، کلوولانات پتاسیم پتاسیم (Z)(2R,5R)-3-(2-hydroxyethylidene)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]-هپتان-2-کربوکسیلات است و ممکن است از نظر ساختاری به صورت زیر نمایش داده شود: [ساختار شیمیایی اسید کلاوولانیک] پس از بازسازی، هر قاشق چای خوری (5 میلی لیتر) سوسپانسیون حاوی 200 میلی گرم آموکسی سیلین به عنوان تری هیدرات و 28.5 میلی گرم اسید کلاوولانیک به عنوان نمک پتاسیم یا 400 میلی گرم آموکسی سیلین به عنوان تری هیدرات و 57 میلی گرم اسید کلاوولانیک اسید به عنوان نمک است. هر 5 میلی لیتر آموکسی سیلین بازسازی شده و پتاسیم کلاولانات برای سوسپانسیون خوراکی USP، 200 میلی گرم / 28.5 میلی گرم در هر 5 میلی لیتر حاوی 0.14 میلی اکی والان پتاسیم است. هر 5 میلی لیتر آموکسی سیلین بازسازی شده و پتاسیم کلاولانات برای سوسپانسیون خوراکی USP، 400 میلی گرم/57 میلی گرم در هر 5 میلی لیتر حاوی 0.29 میلی اکی والان پتاسیم است. آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم برای سوسپانسیون خوراکی، USP پودر گرانولی سفید تا مایل به سفید است و پس از بازسازی با سوسپانسیون با طعم نارنجی سفید تا زرد کم رنگ می شود. مواد غیر فعال: دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، هیپروملوز، طعم پرتقال، دی اکسید سیلیکون، اسید سوکسینیک، صمغ زانتان و آسپارتام [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.6) مراجعه کنید].
فارماکولوژی بالینی
12.1 مکانیسم اثر آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم یک داروی ضد باکتری است [به میکروبیولوژی (12.4) مراجعه کنید].
12.3 فارماکوکینتیک میانگین پارامترهای فارماکوکینتیک پتاسیم آموکسی سیلین و کلاولانات در بزرگسالان عادی پس از تجویز آموکسی سیلین و قرص های پتاسیم کلاوولانات در جدول 3 نشان داده شده است و پس از تجویز آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم پودر برای قرص های خوراکی قابل جویدن نشان داده شده است. میانگین (±S.D.) آموکسی سیلین و پارامترهای فارماکوکینتیک پتاسیم کلاوولانات، b همراه با آموکسی سیلین و قرص های پتاسیم کلاوولانات، مقادیر میانگین (± انحراف معیار) 14 بزرگسال عادی (N=15 برای پتاسیم کلاولانات در رژیم های با دوز پایین). حداکثر غلظت حدود 1.5 ساعت پس از دوز رخ داد. b آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم در شروع یک وعده غذایی سبک تجویز می شود. دوز و رژیم Cmax (mcg/mL) AUC0-24 (mcg*h/mL) آموکسی سیلین و کلاوولانات پتاسیم آموکسی سیلین کلاوولانات پتاسیم آموکسی سیلین کلاوولانات پتاسیم 250 mg/125 ± 250 میلی گرم هر 8 ساعت 0.1 ± 250 mg/125 ± 8 ساعت. 26.7 ± 4.56 12.6 ± 3.25 500 میلی گرم / 125 میلی گرم هر 12 ساعت 6.5 ± 1.41 1.8 ± 0.61 33.4 ± 6.76 8.6 ± 1.95 8.6 ± 1.95 500 mg/125 ± هر 2.2 2.2 ± 2.2 ساعت 0.83 53.4 ± 8.87 15.7 ± 3.86 875 میلی گرم / 125 میلی گرم هر 12 ساعت 11.6 ± 2.78 2.2 ± 0.99 53.5 ± 12.31 10.2 ± 3.04 جدول 4: میانگین (±S.D.) آموکسی سیلین و کلاوولانات پتاسیم پارامترهای فارماکوکینتیک، b با آموکسی سیلینات و سوآلاو سیلینات سوئد و سیلین قرص های جویدنی میانگین (± انحراف معیار) مقادیر 28 بزرگسال عادی است. حداکثر غلظت حدود 1 ساعت پس از دوز رخ داد. b آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم در شروع یک وعده غذایی سبک تجویز می شود. دوز Cmax (mcg/mL) AUC0-24 (mcg*h/mL) آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم آموکسی سیلین کلاوولانات پتاسیم آموکسی سیلین کلاوولانات پتاسیم 400 میلی گرم/57 میلی گرم (5 میلی لیتر 1.4±4.1 سوسپانسیون) 0.42 17.29 ± 2.28 2.34 ± 0.94 400 میلی گرم / 57 میلی گرم (1 قرص جویدنی) 6.67 ± 1.37 1.03 ± 0.33 17.24 ± 2.64 2.17 ± 2.17 ± 0.73 میلی لیتر از موکسی سیلینال و 0.73 میلی لیتر تجویز موکسی لینال پتاسیم 250 میلی گرم / 62.5 میلی گرم در هر 5 سوسپانسیون میلی‌لیتری یا دوز معادل 10 میلی‌لیتر آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 125 میلی‌گرم/31.25 میلی‌گرم در هر سوسپانسیون 5 میلی‌لیتری، میانگین حداکثر غلظت سرمی را تقریباً 1 ساعت پس از دوز 6.9 میکروگرم در میلی‌لیتر برای آموکسی‌سیلین و 1.6 میلی‌لیتر برای آموکسی‌سیلین و 1.6 میلی‌لیتر برای اسید سی‌سی‌سیلین فراهم می‌کند. نواحی زیر منحنی غلظت سرمی به دست آمده در طی 4 ساعت اول پس از دوز 12.6 میکروگرم * ساعت در میلی لیتر برای آموکسی سیلین و 2.9 میکروگرم بود.
- hr/mL برای اسید کلاوولانیک زمانی که 5 میلی‌لیتر آموکسی‌سیلین و کلوولانات پتاسیم 250 میلی‌گرم/62.5 میلی‌گرم در هر 5 میلی‌لیتر سوسپانسیون یا دوز معادل 10 میلی‌لیتر آموکسی‌سیلین و کلوولانات پتاسیم 125 میلی‌گرم در میلی‌لیتر میلی‌لیتر به ازای هر میلی‌لیتر به ازای هر بزرگسال، به حداقل می‌رسد. یک قرص جویدنی آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 250 میلی گرم / 62.5 میلی گرم یا دو قرص جویدنی آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 125 میلی گرم / 31.25 میلی گرم معادل 5 میلی لیتر آموکسی سیلین و کلوولانات mg/mg/mg/mg/mg/mg/mg/mg/mg/525 میلی لیتر پتاسیم و کلوولانات پتاسیم مشابه است. غلظت سرمی آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک غلظت سرمی آموکسی سیلین به دست آمده با آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم مشابه غلظت های حاصل از تجویز خوراکی دوزهای معادل آموکسی سیلین به تنهایی است. نشان داده شده است که زمان بالاتر از حداقل غلظت مهاری 1 میکروگرم در میلی لیتر برای آموکسی سیلین پس از مطابقت با رژیم های دوز آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم هر 12 ساعت و هر 8 ساعت در بزرگسالان و کودکان مشابه است. جذب: دوز در حالت ناشتا یا تغذیه کمترین تأثیر را بر فارماکوکینتیک آموکسی سیلین دارد. در حالی که آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم را می توان بدون توجه به وعده های غذایی مصرف کرد، جذب پتاسیم کلاوولانات زمانی که با غذا مصرف شود نسبت به حالت ناشتا بیشتر است. در یک مطالعه، فراهمی زیستی نسبی کلاوولانات زمانی که آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم در 30 و 150 دقیقه پس از شروع صبحانه پرچرب دوز مصرف شد، کاهش یافت. توزیع: هیچ یک از اجزای موجود در آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم به شدت به پروتئین متصل نیستند. اسید کلاوولانیک تقریباً 25٪ به سرم انسانی و آموکسی سیلین تقریباً 18٪ متصل می شود. آموکسی سیلین به راحتی در بیشتر بافت ها و مایعات بدن به استثنای مغز و مایع نخاعی منتشر می شود. دو ساعت پس از تجویز خوراکی سوسپانسیون آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم به میزان 35 میلی گرم در هر کیلوگرم به کودکان ناشتا، غلظت متوسط 3 میکروگرم بر میلی لیتر آموکسی سیلین و 0.5 میکروگرم بر میلی لیتر اسید کلاوولانیک در افیوژن گوش میانی مشاهده شد. متابولیسم و دفع: نیمه عمر آموکسی سیلین پس از مصرف خوراکی آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 1.3 ساعت و اسید کلاوولانیک 1 ساعت است. تقریباً 50 تا 70 درصد آموکسی سیلین و تقریباً 25 تا 40 درصد از اسید کلاوولانیک بدون تغییر در ادرار طی 6 ساعت اول پس از تجویز آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم 250 میلی گرم در 125 میلی گرم یا 500 میلی گرم در 125 میلی گرم از طریق ادرار دفع می شود.
12.4 میکروبیولوژی آموکسی سیلین یک آنتی بیوتیک نیمه مصنوعی با فعالیت باکتری کشی در شرایط آزمایشگاهی علیه باکتری های گرم مثبت و گرم منفی است. اما آموکسی سیلین مستعد تخریب توسط بتالاکتامازها است و بنابراین، طیف فعالیت شامل ارگانیسم هایی که این آنزیم ها را تولید می کنند نمی شود. اسید کلاوولانیک یک بتالاکتام است که از نظر ساختاری با پنی سیلین ها مرتبط است و دارای توانایی غیرفعال کردن برخی از آنزیم های بتالاکتاماز است که معمولاً در میکروارگانیسم های مقاوم به پنی سیلین ها و سفالوسپورین ها یافت می شوند. به ویژه، فعالیت خوبی در برابر بتالاکتامازهای با واسطه پلاسمید مهم بالینی دارد که اغلب مسئول مقاومت دارویی منتقل شده هستند. فرمول آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک موجود در آموکسی سیلین و کلوولانات پتاسیم، آموکسی سیلین را از تخریب توسط برخی از آنزیم های بتالاکتاماز محافظت می کند و طیف آنتی بیوتیکی آموکسی سیلین را گسترش می دهد تا شامل بسیاری از باکتری ها شود که معمولاً به آموکسی سیلین مقاوم هستند. نشان داده شده است که آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک در برابر اکثر ایزوله های باکتری های زیر فعال هستند، هم در شرایط آزمایشگاهی و هم در عفونت های بالینی همانطور که در بخش موارد مصرف و موارد مصرف توضیح داده شده است. باکتری های گرم مثبت استافیلوکوکوس اورئوس باکتری های گرم منفی انتروباکتر گونه اشریشیا کلی هموفیلوس آنفولانزا کلبسیلا گونه Moraxella catarrhalis داده های آزمایشگاهی زیر در دسترس هستند، اما اهمیت بالینی آنها ناشناخته است. حداقل 90 درصد از باکتری‌های زیر دارای حداقل غلظت بازدارنده در شرایط آزمایشگاهی (MIC) کمتر یا برابر با نقطه شکست حساس آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک هستند. با این حال، اثر آموکسی سیلین و اسید کلاوولانیک در درمان عفونت های بالینی ناشی از این باکتری ها در کارآزمایی های بالینی کافی و به خوبی کنترل شده ثابت نشده است. باکتری گرم مثبت Enterococcus faecalis استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس Staphylococcus saprophyticus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes گروه Viridans استرپتوکوک باکتری های گرم منفی Eikenella Corrodens Proteus miraterigilisaeroact گونه Fusobacterium گونه Peptostreptococcus تست حساسیت برای خاص اطلاعات مربوط به معیارهای تفسیری تست حساسیت و روش های آزمایش مرتبط و استانداردهای کنترل کیفیت که توسط FDA برای این دارو به رسمیت شناخته شده است، لطفاً به: https://www.fda.gov/STIC مراجعه کنید.