نمای کلی
- ماده موثره
- آمپی سیلین تری هیدرات
- راه مصرف
- شفاهی
- تاریخ برچسب
- 2025-07-17
موارد مصرف
برای کاهش رشد باکتری های مقاوم به دارو و حفظ اثربخشی کپسول های آمپی سیلین، آمپی سیلین برای سوسپانسیون خوراکی و سایر داروهای ضد باکتری، کپسول های آمپی سیلین و آمپی سیلین برای سوسپانسیون خوراکی باید فقط برای درمان یا پیشگیری از عفونت هایی استفاده شوند که ثابت شده یا به شدت مشکوک هستند که توسط باکتری ایجاد می شوند. وقتی اطلاعات کشت و حساسیت در دسترس باشد، باید در انتخاب درمان ضد میکروبی اصلاحکننده در نظر گرفته شود، در غیاب چنین دادههایی، اپیدمیولوژی موضعی و الگوهای حساسیت به انتخاب تجربی درمان کمک میکنند. کپسول های آمپی سیلین و آمپی سیلین برای سوسپانسیون خوراکی در درمان عفونت های ناشی از سویه های حساس ارگانیسم های تعیین شده در زیر نشان داده شده اند: عفونت های دستگاه تناسلی ادراری از جمله سوزاک: E.coli، P. mirabilis، انتروکوک، شیگلا، S. typhosa. سوزاک . عفونت های مجاری تنفسی: H. influenzae و استافیلوکوک های غیر تولید کننده پنی سیلیناز و استرپتوکوک ها از جمله استرپتوکوک پنومونیه. عفونت های دستگاه گوارش: شیگلا، استافیلوکوکوس تیفوزا و سایر سالمونلاها، E.coli، P. mirabilis و انتروکوک ها. مننژیت: N. Meningitides. مطالعات باکتری شناسی برای تعیین ارگانیسم های ایجاد کننده و حساسیت آنها به آمپی سیلین باید انجام شود. درمان ممکن است قبل از نتایج تست حساسیت انجام شود.
دوز و روش مصرف
بزرگسالان و کودکان با وزن بیش از 20 کیلوگرم: برای عفونت های دستگاه تناسلی یا دستگاه گوارش به غیر از سوزاک در مردان و زنان، دوز معمول 500 میلی گرم در روز در دوزهای مساوی است. عفونت های شدید یا مزمن ممکن است به دوزهای بیشتری نیاز داشته باشند. برای درمان سوزاک در مردان و زنان، یک دوز خوراکی 3.5 گرم آمپی سیلین به طور همزمان با 1 گرم پروبنسید توصیه می شود. به پزشکان هشدار داده می شود که کمتر از دوز توصیه شده فوق برای درمان سوزاک استفاده نکنند. 7 تا 14 روز پس از درمان، کشت های بعدی باید از محل(های) اصلی عفونت گرفته شود. در زنان نیز انجام آزمایش کشت از کانال آندوسرویکال و مقعدی مطلوب است. درمان فشرده طولانی مدت برای عوارضی مانند پروستاتیت و اپیدیدیمیت مورد نیاز است. برای عفونت های دستگاه تنفسی، دوز معمول 250 میلی گرم قید در دوزهای مساوی است. بیماران اطفال با وزن 20 کیلوگرم یا کمتر: برای عفونتهای دستگاه تناسلی یا دستگاه گوارش، دوز معمول 100 میلیگرم بر کیلوگرم در روز در مجموع، در دوزهای مساوی تقسیم شده و با فواصل متفاوت است. برای عفونتهای دستگاه تنفسی، دوز معمول 50 میلیگرم بر کیلوگرم در روز در مجموع، در دوزهای مساوی تقسیم شده و با فاصله سه تا چهار بار در روز است. دوز برای کودکان نباید از دوزهای توصیه شده برای بزرگسالان تجاوز کند. همه بیماران، صرف نظر از سن و وزن: برای عفونت های شدید یا مزمن ممکن است دوزهای بزرگتر مورد نیاز باشد. اگرچه آمپی سیلین در برابر تجزیه توسط اسید معده مقاوم است، اما برای جذب حداکثری باید حداقل نیم ساعت قبل یا دو ساعت بعد از غذا تجویز شود. به جز رژیم تک دوز برای سوزاک که در بالا ذکر شد، درمان باید حداقل 48 تا 72 ساعت پس از اینکه بیمار بدون علامت شد یا شواهدی از ریشه کنی باکتری به دست آمد ادامه یابد. در عفونت های ناشی از سویه های همولیتیک استرپتوکوک، حداقل درمان 10 روزه برای جلوگیری از خطر ابتلا به تب روماتیسمی یا گلومرولونفریت توصیه می شود (به احتیاط ها - تست های آزمایشگاهی مراجعه کنید). در درمان عفونت های مزمن ادراری یا گوارشی، ارزیابی مکرر باکتریولوژیک و بالینی در طول درمان ضروری است و ممکن است تا چند ماه پس از آن ضروری باشد. عفونت های سرسخت ممکن است برای چند هفته نیاز به درمان داشته باشند. دوزهای کوچکتر از دوزهای ذکر شده در بالا نباید استفاده شود.
موارد منع مصرف
استفاده از آمپی سیلین در افراد دارای سابقه واکنش های حساسیت مفرط جدی (مانند آنافیلاکسی یا سندرم استیونز جانسون) به آمپی سیلین یا سایر داروهای ضد باکتری بتالاکتام ممنوع است. آمپی سیلین همچنین در عفونت های ناشی از ارگانیسم های تولید کننده پنی سیلیناز منع مصرف دارد. آمپی سیلین در بیماران با سابقه قبلی زردی کلستاتیک/اختلال عملکرد کبدی مرتبط با درمان با آمپی سیلین منع مصرف دارد.
هشدارها
واکنشهای شدید و گهگاهی با حساسیت بیش از حد کشنده (آنافیلاکتیک) در بیماران تحت درمان با پنی سیلین گزارش شده است. اگر چه آنافیلاکسی به دنبال درمان تزریقی شایعتر است، اما در بیمارانی که از پنیسیلینهای خوراکی استفاده میکنند، رخ داده است. احتمال بروز این واکنش ها در افرادی با سابقه حساسیت به آلرژن های متعدد بیشتر است. گزارشهایی از افرادی با سابقه حساسیت به پنیسیلین که واکنشهای شدیدی را هنگام درمان با سفالوسپورینها تجربه کردهاند، گزارش شده است. قبل از درمان با هر گونه پنی سیلین، باید در مورد واکنش های حساسیت مفرط قبلی نسبت به پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها یا سایر آلرژن ها، پرس و جوی دقیق انجام شود. اگر یک واکنش آلرژیک رخ دهد، باید درمان مناسب در نظر گرفته شود. واکنش های جدی آنافیلاکسی نیاز به درمان اورژانسی فوری با اپی نفرین دارند. اکسیژن، استروئیدهای داخل وریدی، و مدیریت راه های هوایی، از جمله لوله گذاری، نیز باید مطابق با نشان داده شود. عوارض جانبی شدید پوستی آمپی سیلین ممکن است باعث عوارض جانبی شدید پوستی (SCAR) شود، مانند نکرولیز سمی اپیدرمی (TEN)، سندرم استیونز-جانسون (SJS)، واکنش دارویی با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک (DRESS)، درماتیت لایهبرداری، اریتم مولتیفرم مولتیفرم، و اریتم مولتیفرموز. اگر بیماران دچار بثورات پوستی شوند، باید به دقت تحت نظر باشند و در صورت پیشرفت ضایعات، مصرف آمپی سیلین قطع شود. سمیت کبدی اختلال عملکرد کبد، از جمله هپاتیت و زردی کلستاتیک با استفاده از آمپی سیلین مرتبط است. مسمومیت کبدی معمولاً برگشت پذیر است. با این حال، مرگ و میر گزارش شده است. عملکرد کبد باید در فواصل منظم در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی کنترل شود. اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل (CDAD) با استفاده از تقریباً تمام عوامل ضد باکتریایی از جمله آمپی سیلین گزارش شده است و ممکن است شدت آن از اسهال خفیف تا کولیت کشنده متغیر باشد. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده بزرگ را تغییر می دهد که منجر به رشد بیش از حد C. difficile می شود. C. difficile سموم A و B تولید می کند که به توسعه CDAD کمک می کند. سویه های مولد هیپرتوکسین C. difficile باعث افزایش عوارض و مرگ و میر می شود، زیرا این عفونت ها می توانند نسبت به درمان ضد میکروبی مقاوم باشند و ممکن است نیاز به کولکتومی داشته باشند. CDAD باید در تمام بیمارانی که به دنبال مصرف داروهای ضد باکتری با اسهال مراجعه می کنند در نظر گرفته شود. تاریخچه پزشکی دقیق ضروری است زیرا CDAD بیش از دو ماه پس از تجویز عوامل ضد باکتریایی گزارش شده است. اگر CDAD مشکوک یا تأیید شود، مصرف مداوم داروهای ضد باکتریایی که علیه C. difficile هدایت نشده است، ممکن است نیاز به قطع شود. مدیریت مناسب مایعات و الکترولیت ها، مکمل های پروتئینی، درمان ضد باکتریایی C. difficile و ارزیابی جراحی باید طبق اندیکاسیون بالینی انجام شود.
احتیاطها
عمومی درصد بالایی از بیماران مبتلا به مونونوکلئوز که آمپی سیلین دریافت می کنند دچار بثورات پوستی می شوند. بنابراین، آنتی باکتریال کلاس آمپی سیلین نباید به بیماران مبتلا به مونونوکلئوز تجویز شود. در بیماران تحت درمان با آمپی سیلین، احتمال سوپرعفونت با پاتوژن های قارچی یا باکتریایی باید در طول درمان در نظر گرفته شود. در صورت بروز سوپر عفونت (معمولاً سودوموناس یا کاندیدا)، دارو باید قطع شود و/یا درمان مناسب شروع شود. تجویز آمپی سیلین در غیاب عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا اندیکاسیون پیشگیری کننده بعید است برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد. استفاده طولانی مدت از آنتی بیوتیک ها ممکن است باعث رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس از جمله قارچ ها شود. در صورت بروز سوپر عفونت، اقدامات مناسب باید انجام شود. بیماران مبتلا به سوزاک که به سیفلیس نیز مبتلا هستند باید تحت درمان با پنی سیلین مناسب تزریقی قرار گیرند. درمان با آمپی سیلین مانع از نیاز به روش های جراحی به خصوص در عفونت های استافیلوکوک نمی شود. اطلاعات برای بیمار 1. بیمار باید در مورد هرگونه سابقه حساسیت به آلرژن ها، از جمله واکنش های قبلی حساسیت به پنی سیلین ها و سفالوسپورین ها، پزشک را مطلع کند (به هشدارها مراجعه کنید). 2. به بیماران در مورد علائم و نشانه های تظاهرات جدی پوستی توصیه کنید. به بیماران دستور دهید فورا مصرف آمپی سیلین را قطع کنند و فوراً اولین علائم یا علائم بثورات پوستی، ضایعات مخاطی یا هر نشانه دیگری از حساسیت را گزارش کنند [به هشدارها مراجعه کنید]. 3. اسهال یک مشکل رایج ناشی از آنتی باکتریال است که معمولاً با قطع مصرف آنتی باکتریال پایان می یابد. گاهی اوقات پس از شروع درمان با آنتی باکتریال، بیماران ممکن است مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون کرامپ معده و تب) را حتی تا دو ماه یا بیشتر پس از مصرف آخرین دوز آنتی باکتریال ایجاد کنند. اگر این اتفاق افتاد، بیماران باید در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرند. 4. آمپی سیلین باید با یک لیوان پر (8 اونس) آب، نیم ساعت قبل یا دو ساعت بعد از غذا مصرف شود. 5. بیماران دیابتی باید قبل از تغییر رژیم غذایی یا دوز داروی دیابت با پزشک مشورت کنند (به احتیاط ها-تداخلات دارو/تست آزمایشگاهی مراجعه کنید). 6. باید به بیماران توصیه شود که داروهای ضد باکتری از جمله آمپی سیلین فقط برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شود. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که آمپی سیلین برای درمان عفونت باکتریایی تجویز می شود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است: (1) کاهش اثربخشی درمان فوری، و (2) افزایش احتمال مقاومت باکتری ها و عدم درمان با آمپی سیلین یا سایر داروهای ضد باکتریایی در آینده. تست های آزمایشگاهی در درمان طولانی مدت و به ویژه با رژیم های دوز بالا، ارزیابی دوره ای سیستم های کلیوی، کبدی و خون ساز توصیه می شود. در عفونت های استرپتوککی، درمان باید برای از بین بردن ارگانیسم کافی باشد (حداقل 10 روز). در غیر این صورت عواقب بیماری استرپتوکوک ممکن است رخ دهد. برای تعیین اینکه آیا استرپتوکوک ها ریشه کن شده اند یا خیر، باید پس از اتمام درمان، کشت انجام شود. موارد عفونت گنوکوکی با ضایعه مشکوک به سیفلیس باید قبل از دریافت آمپی سیلین، معاینات میدان تاریک را برای رد سیفلیس انجام دهند. بیمارانی که ضایعات مشکوک به سیفلیس ندارند و تحت درمان با آمپی سیلین هستند، باید هر ماه به مدت چهار ماه یک آزمایش سرولوژیک بعدی برای سیفلیس انجام دهند تا سیفلیسی که ممکن است از درمان سوزاک پوشانده شده باشد، تشخیص داده شود. تداخلات دارویی در صورت تجویز همزمان، داروهای زیر ممکن است با آمپی سیلین تداخل داشته باشند. آلوپورینول: بروز بثورات پوستی در بیمارانی که هر دو دارو را دریافت میکنند در مقایسه با بیمارانی که به تنهایی آمپیسیلین دریافت میکنند، به طور قابلتوجهی افزایش یافته است. مشخص نیست که آیا این تشدید بثورات آمپی سیلین به دلیل آلوپورینول است یا هیپراوریسمی موجود در این بیماران. آنتی بیوتیک های باکتریواستاتیک: کلرامفنیکل، اریترومایسین ها، سولفونامیدها یا تتراسایکلین ها ممکن است با اثر باکتری کش پنی سیلین ها تداخل داشته باشند. این در شرایط آزمایشگاهی نشان داده شده است. با این حال، اهمیت بالینی این تعامل به خوبی مستند نشده است. داروهای ضد بارداری خوراکی: ممکن است اثر کمتری داشته باشند و افزایش خونریزی رخ دهد. پروبنسید: ممکن است ترشح لوله های کلیوی آمپی سیلین را کاهش دهد که منجر به افزایش سطح خون و/یا سمیت آمپی سیلین شود. تداخلات دارو/آزمایشگاه پس از درمان با آمپی سیلین، واکنش مثبت کاذب برای گلوکز در ادرار ممکن است با آزمایشهای سولفات مس (محلول بندیکت، محلول Fehling، یا قرصهای Clinitest®) رخ دهد، اما نه با آزمایشهای مبتنی بر آنزیم مانند Clinistix® و Tes-Tape®. پس از تجویز آمپی سیلین به زنان باردار، کاهش گذرا در غلظت پلاسمایی کل استریول کونژوگه، استریول-گلوکورونید، استرون کونژوگه و استرادیول مشاهده شده است. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی سرطان زایی، جهش زایی، یا اختلال در باروری در نر یا ماده انجام نشده است. اثرات تراتوژنیک بارداری مطالعات تولید مثل در حیوانات هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین به دلیل پنی سیلین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولیدمثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، پنی سیلین باید در دوران بارداری تنها در صورت نیاز واضح استفاده شود. (به احتیاط ها-تداخلات دارو/آزمایشگاه مراجعه کنید.) زایمان و زایمان آنتی بیوتیک های خوراکی کلاس آمپی سیلین در طول زایمان ضعیف جذب می شوند. مطالعات بر روی خوکچه هندی نشان داد که تزریق داخل وریدی آمپی سیلین کمی تون رحم و دفعات انقباضات را کاهش داد، اما به طور متوسط ارتفاع و مدت انقباضات را افزایش داد. با این حال، مشخص نیست که آیا استفاده از این داروها در انسان در حین زایمان یا زایمان اثرات نامطلوب فوری یا تأخیری بر جنین دارد، طول مدت زایمان را طولانی می کند یا احتمال اینکه زایمان با فورسپس یا سایر مداخلات مامایی یا احیای نوزاد ضروری باشد را افزایش می دهد. مادران شیرده آنتی بیوتیک های کلاس آمپی سیلین در شیر دفع می شوند. آمپی سیلین مورد استفاده توسط مادران شیرده ممکن است منجر به حساس شدن نوزادان شود. بنابراین، هنگام تجویز آمپی سیلین به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان پنی سیلین ها عمدتاً بدون تغییر از طریق کلیه دفع می شوند. بنابراین، عملکرد ناقص کلیه در نوزادان و نوزادان خردسال، دفع پنی سیلین را به تاخیر می اندازد. تجویز در نوزادان و نوزادان خردسال باید به کمترین دوز سازگار با یک رژیم درمانی موثر محدود شود (به دوز و تجویز مراجعه کنید).
احتیاطهای عمومی
عمومی درصد بالایی از بیماران مبتلا به مونونوکلئوز که آمپی سیلین دریافت می کنند دچار بثورات پوستی می شوند. بنابراین، آنتی باکتریال کلاس آمپی سیلین نباید به بیماران مبتلا به مونونوکلئوز تجویز شود. در بیماران تحت درمان با آمپی سیلین، احتمال سوپرعفونت با پاتوژن های قارچی یا باکتریایی باید در طول درمان در نظر گرفته شود. در صورت بروز سوپر عفونت (معمولاً سودوموناس یا کاندیدا)، دارو باید قطع شود و/یا درمان مناسب شروع شود. تجویز آمپی سیلین در غیاب عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا اندیکاسیون پیشگیری کننده بعید است برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد. استفاده طولانی مدت از آنتی بیوتیک ها ممکن است باعث رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس از جمله قارچ ها شود. در صورت بروز سوپر عفونت، اقدامات مناسب باید انجام شود. بیماران مبتلا به سوزاک که به سیفلیس نیز مبتلا هستند باید تحت درمان با پنی سیلین مناسب تزریقی قرار گیرند. درمان با آمپی سیلین مانع از نیاز به روش های جراحی به خصوص در عفونت های استافیلوکوک نمی شود.
تداخلات دارویی
در صورت تجویز همزمان، داروهای زیر ممکن است با آمپی سیلین تداخل داشته باشند. آلوپورینول: بروز بثورات پوستی در بیمارانی که هر دو دارو را دریافت میکنند در مقایسه با بیمارانی که به تنهایی آمپیسیلین دریافت میکنند، به طور قابلتوجهی افزایش یافته است. مشخص نیست که آیا این تشدید بثورات آمپی سیلین به دلیل آلوپورینول است یا هیپراوریسمی موجود در این بیماران. آنتی بیوتیک های باکتریواستاتیک: کلرامفنیکل، اریترومایسین ها، سولفونامیدها یا تتراسایکلین ها ممکن است با اثر باکتری کش پنی سیلین ها تداخل داشته باشند. این در شرایط آزمایشگاهی نشان داده شده است. با این حال، اهمیت بالینی این تعامل به خوبی مستند نشده است. داروهای ضد بارداری خوراکی: ممکن است اثر کمتری داشته باشند و افزایش خونریزی رخ دهد. پروبنسید: ممکن است ترشح لوله های کلیوی آمپی سیلین را کاهش دهد که منجر به افزایش سطح خون و/یا سمیت آمپی سیلین شود.
عوارض جانبی
مانند سایر پنی سیلین ها، ممکن است انتظار داشته باشد که واکنش های نامطلوب اساساً به پدیده های حساسیت محدود شود. احتمال بروز آنها در افرادی که قبلاً به پنی سیلین حساسیت نشان داده اند و در افرادی که سابقه آلرژی، آسم، تب یونجه یا کهیر دارند، بیشتر است. عوارض جانبی زیر در ارتباط با استفاده از آمپی سیلین گزارش شده است: عفونت ها و آلودگی ها: اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل (به بخش هشدارها مراجعه کنید). دستگاه گوارش: گلوسیت، استوماتیت، تهوع، استفراغ، انتروکولیت، کولیت کاذب غشایی، و اسهال. این واکنش ها معمولاً با اشکال دوز خوراکی داروها همراه است. واکنش های حساسیت مفرط: عوارض جانبی شدید پوستی، از جمله سندرم استیونز-جانسون (SJS)، نکرولیز اپیدرمی سمی (TEN)، واکنش دارویی با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک (DRESS)، آنژیوادم، و پوسچولوز اگزانتماتوز عمومی حاد (AGEP) در آنتی بیوتیک های بتالاکتام WARNINGS گزارش شده است. بثورات پوستی اریتماتوز، خارش خفیف و ماکولوپاپولار نسبتاً مکرر گزارش شده است. بثورات، که معمولاً در هفته اول درمان ایجاد نمیشوند، ممکن است تمام بدن از جمله کف پا، کف دست و مخاط دهان را بپوشانند. فوران معمولا در سه تا هفت روز ناپدید می شود. سایر واکنش های حساسیتی که گزارش شده اند عبارتند از: بثورات پوستی، خارش، کهیر، اریتم مولتی فرم و یک مورد گاه به گاه درماتیت لایه بردار. درماتوز بولوز خطی IgA گزارش شده است. آنافیلاکسی جدی ترین واکنش تجربه شده است و معمولاً با شکل دوز تزریقی دارو همراه بوده است. توجه: کهیر، سایر بثورات پوستی و واکنشهای شبه بیماری سرم ممکن است توسط آنتی هیستامینها و در صورت لزوم کورتیکواستروئیدهای سیستمیک کنترل شوند. هر زمان که چنین واکنش هایی رخ داد، آمپی سیلین باید قطع شود، مگر اینکه، به نظر پزشک، وضعیت تحت درمان تهدید کننده زندگی باشد و فقط قابل درمان با آمپی سیلین باشد. واکنش های جدی آنافیلاکتیک نیاز به اقدامات اضطراری دارند (به هشدارها مراجعه کنید). کبد : افزایش متوسط در سرم گلوتامیک اگزالواستیک ترانس آمیناز (SGOT) ذکر شده است، اما اهمیت این یافته ناشناخته است. سیستم های همیک و لنفاوی: کم خونی، ترومبوسیتوپنی، پورپورای ترومبوسیتوپنیک، ائوزینوفیلی، لکوپنی و آگرانولوسیتوز در طول درمان با پنی سیلین ها گزارش شده است. این واکنشها معمولاً در صورت قطع درمان برگشتپذیر هستند و اعتقاد بر این است که پدیدههای حساسیت مفرط هستند. سایر عوارض جانبی که با استفاده از آمپی سیلین گزارش شده است، استریدور حنجره و تب بالا است. یک بیمار گاه به گاه ممکن است مانند هر داروی پنی سیلین خوراکی از درد دهان یا زبان شکایت کند.
مصرف بیش از حد
در صورت مصرف بیش از حد، دارو را قطع کنید، علائم را درمان کنید و اقدامات حمایتی را در صورت لزوم انجام دهید. در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی، آنتی بیوتیک های کلاس آمپی سیلین را می توان با همودیالیز حذف کرد، اما با دیالیز صفاقی نمی توان آن را حذف کرد.
بارداری
اثرات تراتوژنیک مطالعات تولید مثل در حیوانات هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین به دلیل پنی سیلین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولیدمثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، پنی سیلین باید در دوران بارداری تنها در صورت نیاز واضح استفاده شود. (به اقدامات احتیاطی-تداخلات دارو/آزمایشگاه مراجعه کنید.)
مادران شیرده
آنتی بیوتیک های کلاس آمپی سیلین در شیر دفع می شوند. آمپی سیلین مورد استفاده توسط مادران شیرده ممکن است منجر به حساس شدن نوزادان شود. بنابراین، هنگام تجویز آمپی سیلین به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.
مصرف در کودکان
پنی سیلین ها عمدتاً بدون تغییر از طریق کلیه دفع می شوند. بنابراین، عملکرد ناقص کلیه در نوزادان و نوزادان خردسال، دفع پنی سیلین را به تاخیر می اندازد. تجویز در نوزادان و نوزادان خردسال باید به کمترین دوز سازگار با یک رژیم درمانی موثر محدود شود (به دوز و تجویز مراجعه کنید).
توضیحات
آمپی سیلین تری هیدرات یک پنی سیلین نیمه سنتزی است که از هسته اصلی پنی سیلین یعنی اسید آمینوپنی سیلانیک 6 مشتق می شود. آمپی سیلین از نظر شیمیایی به عنوان (2S, 5 R, 6 R )-6-[(R)-2-Amino-2-phenylacetamido]-3,3- dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] هپتان-2- کربوکسیلیک اسید تعیین می شود. فرمول ساختاری آن عبارت است از: فرمول مولکولی: C 16 H 19 N 3 O 4 S · 3 H 2 O وزن مولکولی: 403.5 کپسول آمپی سیلین، USP برای تجویز خوراکی آمپی سیلین تری هیدرات معادل 250 میلی گرم و 500 میلی گرم آمپی سیلین را فراهم می کند. مواد غیرفعال: اکسید آهن سیاه، ژلاتین، استئارات منیزیم، دی اکسید تیتانیوم، شلاک، پروپیلن گلیکول، هیدروکسید آمونیوم و هیدروکسید پتاسیم. آمپی سیلین-ساختار شیمیایی
فارماکولوژی بالینی
آمپی سیلین در غلظت های پایین باکتری کش است و از نظر بالینی نه تنها در برابر ارگانیسم های گرم مثبت که معمولاً به پنی سیلین G حساس هستند بلکه بر روی انواع ارگانیسم های گرم منفی نیز مؤثر است. در حضور اسید معده پایدار است و به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. به راحتی در بیشتر بافت ها و مایعات بدن منتشر می شود. با این حال، نفوذ به مایع مغزی نخاعی و مغز تنها با التهاب مننژ رخ می دهد. آمپی سیلین عمدتاً بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود. دفع آن را می توان با تجویز همزمان پروبنسید که ترشح لوله های کلیوی آمپی سیلین را مهار می کند، به تاخیر انداخت. در سرم خون، آمپی سیلین کمترین پیوند را در بین تمام پنی سیلین ها دارد. به طور متوسط حدود 20 درصد از دارو در مقایسه با 60 تا 90 درصد سایر پنی سیلین ها به پروتئین های پلاسما متصل می شود. تجویز دوز 500 میلی گرم کپسول آمپی سیلین منجر به حداکثر سطح سرمی خون تقریباً 3.0 میکروگرم در میلی لیتر می شود. مکانیسم اثر میکروبیولوژی آمپی سیلین از نظر عملکرد ضد باکتریایی آن در برابر باکتری های حساس در مرحله تکثیر فعال مشابه پنی سیلین است. از طریق مهار بیوسنتز دیواره سلولی عمل می کند که منجر به مرگ باکتری می شود. مکانیسم مقاومت مقاومت در برابر آمپی سیلین عمدتاً از طریق آنزیم هایی به نام بتالاکتاماز ایجاد می شود که حلقه بتالاکتام آمپی سیلین را می شکند و آن را غیرفعال می کند. فعالیت ضد میکروبی نشان داده شده است که آمپی سیلین در برابر اکثر ایزوله های باکتری های زیر، هم در شرایط آزمایشگاهی و هم در عفونت های بالینی، همانطور که در بخش موارد مصرف و موارد مصرف توضیح داده شده است، فعال است. باکتری های گرم مثبت انتروکوکوس spp. استافیلوکوکوس spp. (غیر مولد پنی سیلیناز) استرپتوکوک پنومونیه استرپتوکوک پیوژنز گروه ویریدانس استرپتوکوک های گرم منفی باکتری اشریشیا کلی هموفیلوس آنفلوآنزا (غیر تولید کننده پنی سیلیناز) نایسریا گونورهئیس میرابیلیون spp Shigella spp. داده های in vitro زیر در دسترس است، اما اهمیت بالینی آنها ناشناخته است. حداقل 90 درصد از باکتری های زیر حداقل غلظت مهاری (MIC) در شرایط آزمایشگاهی کمتر یا مساوی 0.12 میکروگرم در میلی لیتر برای آمپی سیلین را نشان می دهند. با این حال، کارآیی آمپی سیلین در درمان عفونت های بالینی ناشی از این باکتری ها در کارآزمایی های کافی و به خوبی کنترل شده ثابت نشده است. باکتری های گرم مثبت باسیلوس آنتراسیس Corynebacterium xerosis باکتری های بی هوازی Clostridium spp. تست حساسیت برای اطلاعات خاص در مورد معیارهای تفسیری تست حساسیت و روش های آزمایش مرتبط و استانداردهای کنترل کیفیت شناخته شده توسط FDA برای این دارو، لطفاً به: https://www.fda.gov/STIC مراجعه کنید.
مکانیسم اثر
آمپی سیلین از نظر عملکرد ضد باکتریایی آن در برابر باکتری های حساس در مرحله تکثیر فعال مشابه پنی سیلین است. از طریق مهار بیوسنتز دیواره سلولی عمل می کند که منجر به مرگ باکتری می شود.
سرطانزایی، جهشزایی و باروری
جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی سرطان زایی، جهش زایی، یا اختلال در باروری در نر یا ماده انجام نشده است.
اطلاعات برای بیماران
اطلاعات برای بیمار 1. بیمار باید در مورد هرگونه سابقه حساسیت به آلرژن ها، از جمله واکنش های قبلی حساسیت به پنی سیلین ها و سفالوسپورین ها، پزشک را مطلع کند (به هشدارها مراجعه کنید). 2. در مورد علائم و نشانه های تظاهرات جدی پوستی به بیماران توصیه کنید. به بیماران دستور دهید فورا مصرف آمپی سیلین را قطع کنند و فوراً اولین علائم یا علائم بثورات پوستی، ضایعات مخاطی یا هر نشانه دیگری از حساسیت را گزارش کنند [به هشدارها مراجعه کنید]. 3. اسهال یک مشکل رایج ناشی از آنتی باکتریال است که معمولاً با قطع مصرف آنتی باکتریال پایان می یابد. گاهی اوقات پس از شروع درمان با آنتی باکتریال، بیماران ممکن است مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون کرامپ معده و تب) را حتی تا دو ماه یا بیشتر پس از مصرف آخرین دوز آنتی باکتریال ایجاد کنند. اگر این اتفاق افتاد، بیماران باید در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرند. 4. آمپی سیلین باید با یک لیوان پر (8 اونس) آب، نیم ساعت قبل یا دو ساعت بعد از غذا مصرف شود. 5. بیماران دیابتی باید قبل از تغییر رژیم غذایی یا دوز داروی دیابت با پزشک مشورت کنند (به احتیاط ها-تداخلات دارو/تست آزمایشگاهی مراجعه کنید). 6. باید به بیماران توصیه شود که داروهای ضد باکتری از جمله آمپی سیلین فقط برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شود. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که آمپی سیلین برای درمان عفونت باکتریایی تجویز می شود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است: (1) کاهش اثربخشی درمان فوری، و (2) افزایش احتمال مقاومت باکتری ها و عدم درمان با آمپی سیلین یا سایر داروهای ضد باکتریایی در آینده.
شرایط نگهداری
در دمای 20 تا 25 درجه سانتیگراد (68 درجه فارنهایت تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری شود [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید]. در یک ظرف محکم توزیع کنید. Clinitest ® یک علامت تجاری ثبت شده Miles, Inc است. Clinistix ® یک علامت تجاری ثبت شده Bayer Corporation است. Tes-Tape ® یک علامت تجاری ثبت شده شرکت Eli Lilly است. تجدید نظر: 07/2025 تولید شده توسط Sandoz GmbH.، اتریش برای Sandoz Inc., Princeton, NJ 08540