آمپی سیلین و سولباکتام

آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق برای درمان عفونت های ناشی از سویه های حساس میکروارگانیسم های تعیین شده در شرایط ذکر شده در زیر نشان داده شده است. پوست و ساختار پوست عفونت های ناشی از سویه های تولید کننده بتالاکتاماز استافیلوکوکوس اورئوس، اشریشیا کلی، * گونه های کلبسیلا. * (از جمله ک. پنومونیه *)، پروتئوس میرابیلیس، * باکتروئیدس فرگیلیس، * انتروباکتر گونه، * و اسینتوباکتر کالکواستیکوس. * توجه: برای اطلاعات در مورد استفاده در بیماران اطفال به بخش احتیاطات، استفاده در کودکان و مطالعات بالینی مراجعه کنید. عفونت های داخل شکمی ناشی از سویه های مولد بتالاکتاماز از اشریشیا کلی، کلبسیلا گونه. (از جمله K. pneumoniae *)، Bacteroides spp. (از جمله B. fragilis)، و انتروباکتر spp. * عفونت های زنانه ناشی از سویه های مولد بتالاکتاماز از اشریشیا کلی، * و گونه های باکتریایید. * (از جمله B. fragilis *). * اثربخشی این ارگانیسم در این سیستم اندام در کمتر از 10 عفونت مورد مطالعه قرار گرفت. در حالی که آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق فقط برای شرایط ذکر شده در بالا نشان داده می شوند، عفونت های ناشی از ارگانیسم های حساس به آمپی سیلین نیز به دلیل محتوای آمپی سیلین قابل درمان با آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق هستند. بنابراین، عفونت های مختلط ناشی از ارگانیسم های حساس به آمپی سیلین و ارگانیسم های مولد بتالاکتاماز حساس به آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق نباید نیاز به افزودن آنتی باکتریال دیگری داشته باشند. برای جداسازی و شناسایی ارگانیسم‌های عامل عفونت و تعیین حساسیت آن‌ها به آمپی‌سیلین و سولباکتام تزریقی، باید قبل از درمان، کشت مناسب و آزمایش‌های حساسیت انجام شود. درمان ممکن است قبل از به دست آوردن نتایج حاصل از مطالعات باکتریولوژیکی و حساسیت انجام شود، در صورتی که دلیلی وجود داشته باشد که اعتقاد بر این باشد که عفونت ممکن است هر یک از ارگانیسم‌های تولیدکننده بتالاکتاماز را که در بالا در سیستم‌های اندام مشخص شده در بالا ذکر شده است، داشته باشد. پس از مشخص شدن نتایج، در صورت لزوم، درمان باید تنظیم شود. برای کاهش رشد باکتری های مقاوم به دارو و حفظ اثربخشی آمپی سیلین و سولباکتام تزریقی و سایر داروهای ضد باکتری، آمپی سیلین و سولباکتام تزریقی باید فقط برای درمان عفونت هایی استفاده شوند که ثابت شده یا به شدت مشکوک هستند که توسط باکتری های حساس ایجاد شده اند. هنگامی که اطلاعات کشت و حساسیت در دسترس است، باید در انتخاب یا اصلاح درمان ضد باکتریایی در نظر گرفته شود. در غیاب چنین داده‌هایی، اپیدمیولوژی محلی و الگوهای حساسیت ممکن است به انتخاب تجربی درمان کمک کنند.

آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق ممکن است از طریق IV یا IM تجویز شوند. برای تجویز IV، دوز را می توان با تزریق داخل وریدی آهسته در مدت حداقل 10 تا 15 دقیقه یا همچنین می تواند در رقت های بیشتر با 50 تا 100 میلی لیتر از یک رقیق کننده سازگار به عنوان انفوزیون داخل وریدی در مدت 15 تا 30 دقیقه تزریق کرد. آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق ممکن است با تزریق عضلانی عمیق تجویز شوند (به دستورالعمل های مصرف، بخش آماده سازی برای تزریق عضلانی مراجعه کنید). دوز توصیه شده آمپی سیلین و سولباکتام برای بزرگسالان برای تزریق 1.5 گرم (1 گرم آمپی سیلین به عنوان نمک سدیم به اضافه 0.5 گرم سولباکتام به عنوان نمک سدیم) تا 3 گرم (2 گرم آمپی سیلین به عنوان نمک سدیم به اضافه 1 گرم سولباکتام به عنوان نمک سدیم) هر شش ساعت است. این محدوده 1.5 تا 3 گرم نشان دهنده کل محتوای آمپی سیلین به اضافه محتوای سولباکتام آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق است و مربوط به محدوده 1 گرم آمپی سیلین / 0.5 گرم سولباکتام تا 2 گرم آمپی سیلین / 1 گرم سولباکتام است. دوز کل سولباکتام نباید بیش از 4 گرم در روز باشد. بیماران اطفال 1 سال یا بیشتر دوز توصیه شده روزانه آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق در بیماران اطفال 300 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن است که از طریق انفوزیون داخل وریدی در دوزهای مساوی هر 6 ساعت تجویز می شود. این دوز 300 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز، محتوای کل آمپی سیلین به اضافه محتوای سولباکتام آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق را نشان می‌دهد و معادل 200 میلی‌گرم آمپی‌سیلین/100 میلی‌گرم سولباکتام در هر کیلوگرم در روز است. ایمنی و اثربخشی آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق از طریق تزریق عضلانی در بیماران اطفال ثابت نشده است. بیماران اطفال با وزن 40 کیلوگرم یا بیشتر باید طبق توصیه بزرگسالان دوز مصرف کنند و دوز کل سولباکتام نباید بیش از 4 گرم در روز باشد. دوره درمان داخل وریدی به طور معمول نباید بیش از 14 روز باشد. در کارآزمایی‌های بالینی، اکثر کودکان پس از درمان اولیه با آمپی سیلین داخل وریدی و سولباکتام برای تزریق، یک دوره ضد میکروبی خوراکی دریافت کردند (به بخش مطالعات بالینی مراجعه کنید). اختلال در عملکرد کلیه در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، سینتیک حذف آمپی سیلین و سولباکتام به طور مشابه تحت تأثیر قرار می گیرد، بنابراین نسبت یکی به دیگری صرف نظر از عملکرد کلیه، ثابت می ماند. دوز آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق در چنین بیمارانی باید طبق روش معمول آمپی سیلین و بر اساس توصیه های زیر کمتر تجویز شود: جدول 3: راهنمای دوز تزریقی آمپی سیلین و سولباکتام برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی کلیرینس کراتینین (mL/min/1.73m 2) نیمه عمر آمپی سیلین/سولباکتام (ساعت) آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق توصیه شده 6-3hqq50 ≥30. 8 ساعت 15 تا 29 5 1.5 تا 3 گرم q 12 ساعت 5 تا 14 9 1.5 تا 3 گرم در 24 ساعت زمانی که فقط کراتینین سرم در دسترس است، فرمول زیر (بر اساس جنسیت، وزن و سن بیمار) ممکن است برای تبدیل این مقدار به کلیرانس کراتینین استفاده شود. کراتینین سرم باید نشان دهنده وضعیت ثابت عملکرد کلیه باشد. وزن مردان (کیلوگرم) x (140 - سن) 72 x کراتینین سرم زنان 0.85 x بالاتر از مقدار

استفاده از آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق در افراد دارای سابقه واکنش های حساسیت مفرط جدی (مانند آنافیلاکسی یا سندرم استیونز جانسون) به آمپی سیلین، سولباکتام یا سایر داروهای ضد باکتری بتالاکتام (مانند سفالوسپورین ها) ممنوع است. آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق در بیماران با سابقه قبلی زردی کلستاتیک/اختلال عملکرد کبد همراه با آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق منع مصرف دارد.

حساسیت بیش از حد در بیماران تحت درمان با پنی سیلین واکنش های شدید و گاه کشنده حساسیت (آنافیلاکتیک) گزارش شده است. این واکنش‌ها در افرادی که سابقه حساسیت به پنی‌سیلین و/یا واکنش‌های حساسیت مفرط به چندین آلرژن دارند، بیشتر اتفاق می‌افتد. گزارش هایی از افراد با سابقه حساسیت به پنی سیلین گزارش شده است که هنگام درمان با سفالوسپورین ها واکنش های شدیدی را تجربه کرده اند. قبل از درمان با پنی سیلین، باید در مورد واکنش های حساسیت قبلی قبلی به پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها و سایر آلرژن ها تحقیق شود. در صورت بروز واکنش آلرژیک، آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق باید قطع شده و درمان مناسب شروع شود. سمیت کبدی اختلال عملکرد کبد، از جمله هپاتیت و زردی کلستاتیک با استفاده از آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق همراه است. مسمومیت کبدی معمولاً برگشت پذیر است. با این حال، مرگ و میر گزارش شده است. عملکرد کبد باید در فواصل منظم در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی کنترل شود. عوارض جانبی شدید پوستی آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق ممکن است باعث واکنش های پوستی شدید مانند نکرولیز اپیدرمی سمی (TEN)، سندرم استیونز-جانسون (SJS)، واکنش دارویی با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک (DRESS)، درماتیت لایه برداری، پوسته پوسته پوسته، اریتماتوز عمومی مولتی شکل و اریتماتوز شود. اگر بیماران دچار بثورات پوستی شوند، باید به دقت تحت نظر باشند و در صورت پیشرفت ضایعات، تزریق آمپی سیلین و سولباکتام قطع شود (به بخش موارد منع مصرف و واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل (CDAD) با استفاده از تقریباً تمام عوامل ضد باکتریایی از جمله آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق گزارش شده است و ممکن است شدت آن از اسهال خفیف تا کولیت کشنده متغیر باشد. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده بزرگ را تغییر می دهد که منجر به رشد بیش از حد C. difficile می شود. سی. difficile سموم A و B تولید می کند که به توسعه CDAD کمک می کند. سویه های مولد هیپرتوکسین C. difficile باعث افزایش عوارض و مرگ و میر می شود، زیرا این عفونت ها می توانند نسبت به درمان ضد میکروبی مقاوم باشند و ممکن است نیاز به کولکتومی داشته باشند. CDAD باید در تمام بیمارانی که به دنبال مصرف داروهای ضد باکتری با اسهال مراجعه می کنند در نظر گرفته شود. تاریخچه پزشکی دقیق ضروری است زیرا CDAD بیش از دو ماه پس از تجویز عوامل ضد باکتریایی گزارش شده است. اگر CDAD مشکوک یا تأیید شود، مصرف مداوم داروهای ضد باکتریایی که علیه C. difficile هدایت نشده است، ممکن است نیاز به قطع شود. مدیریت مناسب مایعات و الکترولیت ها، مکمل های پروتئینی، درمان ضد باکتریایی C. مشکل، و ارزیابی جراحی باید مطابق با اندیکاسیون بالینی انجام شود.

عمومی درصد بالایی از بیماران مبتلا به مونونوکلئوز که آمپی سیلین دریافت می کنند دچار بثورات پوستی می شوند. بنابراین، آنتی باکتریال های کلاس آمپی سیلین نباید به بیماران مبتلا به مونونوکلئوز تجویز شود. در بیمارانی که تحت درمان با آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق قرار می گیرند، باید در طول درمان به احتمال سوپر عفونت با پاتوژن های قارچی یا باکتریایی توجه داشت. در صورت بروز سوپر عفونت (معمولاً سودوموناس یا کاندیدا)، دارو باید قطع شود و/یا درمان مناسب شروع شود. تجویز آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق در صورت عدم وجود عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا اندیکاسیون پیشگیرانه بعید است برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد.

پروبنسید ترشح لوله های کلیوی آمپی سیلین و سولباکتام را کاهش می دهد. مصرف همزمان پروبنسید با آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق ممکن است باعث افزایش و طولانی شدن سطح خونی آمپی سیلین و سولباکتام شود. مصرف همزمان آلوپورینول و آمپی سیلین در مقایسه با بیمارانی که به تنهایی آمپی سیلین دریافت می کنند، به طور قابل ملاحظه ای بروز بثورات را در بیمارانی که هر دو دارو دریافت می کنند، افزایش می دهد. مشخص نیست که آیا این تشدید بثورات آمپی سیلین به دلیل آلوپورینول است یا هیپراوریسمی موجود در این بیماران. هیچ اطلاعاتی در مورد آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق و مصرف همزمان آلوپورینول وجود ندارد. آمپی سیلین و سولباکتام تزریقی و آمینوگلیکوزیدها نباید به دلیل غیرفعال شدن در شرایط آزمایشگاهی آمینوگلیکوزیدها توسط جزء آمپی سیلین آمپی سیلین و سولباکتام تزریقی با هم بازسازی شوند.

بیماران بزرگسال آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق عموماً به خوبی تحمل می شوند. عوارض جانبی زیر در آزمایشات بالینی گزارش شده است. عوارض جانبی موضعی درد در محل تزریق IM - 16٪ درد در محل تزریق IV - 3٪ ترومبوفلبیت - 3٪ فلبیت - 1.2٪ عوارض جانبی سیستمیک شایع ترین واکنش های جانبی گزارش شده اسهال در 3٪ از بیماران و بثورات پوستی در کمتر از 2٪ از بیماران بود. واکنش های سیستمیک اضافی گزارش شده در کمتر از 1٪ از بیماران عبارت بودند از: خارش، حالت تهوع، استفراغ، کاندیدیازیس، خستگی، بی حالی، سردرد، درد قفسه سینه، نفخ شکم، اتساع شکم، گلوسیت، احتباس ادرار، سوزش ادرار، ادم، تورم صورت، اریتم، لرز، گرفتگی گلو، درد زیر سینه، درد زیر شکمی بیماران اطفال داده های ایمنی موجود برای بیماران اطفال تحت درمان با آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق، نمایه عوارض جانبی مشابهی را با موارد مشاهده شده در بیماران بزرگسال نشان می دهد. علاوه بر این، لنفوسیتوز آتیپیک در یک بیمار کودک که آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق دریافت کرده است، مشاهده شده است. تغییرات نامطلوب آزمایشگاهی تغییرات نامطلوب آزمایشگاهی بدون توجه به رابطه دارویی که در طول کارآزمایی‌های بالینی گزارش شد عبارتند از: کبدی: افزایش AST (SGOT)، ALT (SGPT)، آلکالین فسفاتاز و LDH. هماتولوژیک: کاهش هموگلوبین، هماتوکریت، RBC، WBC، نوتروفیل ها، لنفوسیت ها، پلاکت ها و افزایش لنفوسیت ها، مونوسیت ها، بازوفیل ها، ائوزینوفیل ها و پلاکت ها. شیمی خون: کاهش آلبومین سرم و پروتئین کل. کلیه: افزایش BUN و کراتینین. آزمایش ادرار: وجود گلبول های قرمز و گچ های هیالین در ادرار. تجربه پس از بازاریابی علاوه بر واکنش های نامطلوب گزارش شده از کارآزمایی های بالینی، موارد زیر در طول مصرف پس از بازاریابی آمپی سیلین سدیم/سولباکتام سدیم یا سایر محصولات حاوی آمپی سیلین شناسایی شده است. از آنجا که آنها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه ناشناخته گزارش می شوند، تخمین فراوانی را نمی توان انجام داد. این رویدادها به دلیل ترکیبی از جدیت، فراوانی، یا ارتباط علت بالقوه آنها با آمپی سیلین سدیم/سولباکتام سدیم برای گنجاندن انتخاب شده اند. عفونت ها و آلودگی ها اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل (به بخش هشدارها مراجعه کنید). اختلالات خونی و سیستم لنفاوی کم خونی همولیتیک، پورپورای ترومبوسیتوپنیک و آگرانولوسیتوز گزارش شده است. این واکنش‌ها معمولاً در صورت قطع درمان برگشت‌پذیر هستند و اعتقاد بر این است که پدیده‌های حساسیت مفرط هستند. برخی از افراد در طول درمان با آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق، مانند سایر آنتی باکتریال های بتالاکتام، آزمایش کومبس مستقیم مثبت را نشان داده اند. اختلالات گوارشی درد شکم، هپاتیت کلستاتیک، کلستاز، هیپربیلی روبینمی، یرقان، عملکرد غیرطبیعی کبد، ملنا، گاستریت، استوماتیت، سوء هاضمه، و زبان "مودار" سیاه رنگ (به بخش موارد منع مصرف و هشدارها مراجعه کنید). اختلالات عمومی و شرایط محل تزریق واکنش محل تزریق اختلالات سیستم ایمنی واکنش های حساسیت شدید و کشنده (آنافیلاکتیک) (به بخش هشدارها مراجعه کنید)، ایسکمی حاد میوکارد با یا بدون انفارکتوس میوکارد ممکن است به عنوان بخشی از یک واکنش آلرژیک رخ دهد. اختلالات سیستم عصبی تشنج و سرگیجه اختلالات کلیوی و ادراری نفریت توبولو بینابینی اختلالات اسکلتی- عضلانی و بافت همبند آرترالژی اختلالات تنفسی، قفسه سینه و مدیاستن تنگی نفس اختلالات پوستی و بافت زیر جلدی اپیدرمی سمی، واکنش های اپیدرمی-سنکرو-سنکروسونی ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک (DRESS)، آنژیوادم، حاد پوسچولوز اگزانتماتوز عمومی (AGEP)، اریتم مولتی فرم، درماتیت لایه بردار و کهیر (به بخش موارد منع مصرف و هشدارها مراجعه کنید)، و درماتوز بولوز IgA خطی. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Avenacy با شماره 1-855-283-6229 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

عوارض جانبی عصبی، از جمله تشنج، ممکن است با دستیابی به سطوح بالای بتالاکتام در CSF رخ دهد. آمپی سیلین ممکن است با همودیالیز از گردش خون خارج شود. وزن مولکولی، درجه اتصال به پروتئین و مشخصات فارماکوکینتیک سولباکتام نشان می دهد که این ترکیب ممکن است با همودیالیز نیز حذف شود.

مطالعات تولیدمثلی در موش‌ها، موش‌ها و خرگوش‌ها با دوزهای حداکثر ده (10) برابر دوز انسان انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین به دلیل آمپی‌سیلین و سولباکتام برای تزریق نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولیدمثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری تنها در صورت نیاز واضح استفاده شود (به احتیاط ها، بخش تداخلات دارو/آزمایشگاه مراجعه کنید).

غلظت کم آمپی سیلین و سولباکتام در شیر دفع می شود. بنابراین، هنگام تزریق آمپی سیلین و سولباکتام به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

ایمنی و اثربخشی آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق برای بیماران کودکان یک سال و بالاتر برای عفونت های پوستی و ساختاری پوستی که در بزرگسالان تأیید شده است، تأیید شده است. استفاده از آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق در بیماران اطفال توسط شواهدی از مطالعات کافی و به خوبی کنترل شده در بزرگسالان با داده های اضافی از مطالعات فارماکوکینتیک کودکان، یک کارآزمایی بالینی کنترل شده انجام شده در بیماران اطفال و نظارت بر عوارض جانبی پس از بازاریابی تایید شده است. واکنش ها، دوز و بخش های مدیریت، و مطالعات بالینی). ایمنی و اثربخشی آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق برای بیماران کودکان مبتلا به عفونت های داخل شکمی ثابت نشده است.

آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق، USP یک ترکیب ضد باکتری تزریقی است که از آمپی سیلین سدیم ضد باکتری نیمه مصنوعی و سولباکتام سدیم مهارکننده بتالاکتاماز برای تجویز داخل وریدی و عضلانی تشکیل شده است. آمپی سیلین سدیم از هسته پنی سیلین، اسید 6-aminopenicillanic مشتق شده است. از نظر شیمیایی، مونوسدیم (2S, 5R, 6R)-6-[(R)-2-amino-2-phenylacetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]هپتان-2-کربوکسیلات است و دارای وزن مولکولی 393.311 است. فرمول شیمیایی آن C 16 H 18 N 3 NaO 4 S است. فرمول ساختاری آن این است: سولباکتام سدیم مشتقی از هسته پنی سیلین پایه است. از نظر شیمیایی، سولباکتام سدیم سولفون پنی سیلینات سدیم است. سدیم (2S، 5R) -3،3-دی متیل-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] هپتان-2-کربوکسیلات 4،4-دی اکسید. فرمول شیمیایی آن C 8 H 10 NNaO 5 S با وزن مولکولی 255.22 است. فرمول ساختاری این است: آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق، USP، ترکیب تزریقی آمپی سیلین سدیم/سولباکتام سدیم، به صورت پودر خشک سفید تا مایل به سفید برای بازسازی موجود است. آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق، پودر خشک USP آزادانه در رقیق کننده های آبی حل می شود تا محلول های زرد کم رنگ تا زرد حاوی آمپی سیلین سدیم و سولباکتام سدیم معادل 250 میلی گرم آمپی سیلین در هر میلی لیتر و 125 میلی گرم سولباکتام در هر میلی لیتر تولید شود. pH محلول ها بین 8.0 تا 10.0 است. محلول های رقیق (حداکثر 30 میلی گرم آمپی سیلین و 15 میلی گرم سولباکتام در هر میلی لیتر) اساساً بی رنگ تا زرد کم رنگ هستند. pH محلول های رقیق ثابت می ماند. 1.5 گرم آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق، USP (1 گرم آمپی سیلین به عنوان نمک سدیم به اضافه 0.5 گرم سولباکتام به عنوان نمک سدیم) تزریقی حاوی تقریباً 115 میلی گرم (5 میلی اکی والان) سدیم است. 3 گرم آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق، USP (2 گرم آمپی سیلین به عنوان نمک سدیم به اضافه 1 گرم سولباکتام به عنوان نمک سدیم) تزریقی حاوی تقریبا 230 میلی گرم (10 میلی اکی والان) سدیم است. فرمول ساختاری آمپی سیلین سدیم فرمول ساختاری سولباکتام سدیم

عمومی بلافاصله پس از اتمام انفوزیون داخل وریدی 15 دقیقه ای آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق، حداکثر غلظت سرمی آمپی سیلین و سولباکتام به دست می آید. سطح سرمی آمپی سیلین مشابه سطوحی است که با تجویز مقادیر معادل آمپی سیلین به تنهایی تولید می شود. حداکثر سطوح سرمی آمپی سیلین از 109 تا 150 میکروگرم در میلی لیتر پس از تجویز 2000 میلی گرم آمپی سیلین به همراه 1000 میلی گرم سولباکتام و 40 تا 71 میکروگرم در میلی لیتر پس از تجویز 1000 میلی گرم آمپی سیلین به همراه 500 میلی گرم سولباکتام به دست می آید. میانگین حداکثر سطوح سرمی مربوطه برای سولباکتام به ترتیب بین 48 تا 88 میکروگرم بر میلی لیتر و 21 تا 40 میکروگرم در میلی لیتر است. پس از تزریق داخل عضلانی 1000 میلی گرم آمپی سیلین به همراه 500 میلی گرم سولباکتام، حداکثر سطح سرمی آمپی سیلین از 8 تا 37 میکروگرم در میلی لیتر و حداکثر سطح سرمی سولباکتام در محدوده 6 تا 24 میکروگرم در میلی لیتر به دست می آید. میانگین نیمه عمر سرمی هر دو دارو در داوطلبان سالم تقریباً 1 ساعت است. تقریباً 75 تا 85 درصد از هر دو آمپی سیلین و سولباکتام بدون تغییر در ادرار در طی 8 ساعت اول پس از تزریق آمپی سیلین و سولباکتام برای افراد دارای عملکرد کلیوی طبیعی دفع می شود. سطوح سرمی آمپی سیلین و سولباکتام تا حدودی بالاتر و طولانی تر با تجویز همزمان پروبنسید قابل دستیابی است. در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، سینتیک حذف آمپی سیلین و سولباکتام به طور مشابه تحت تأثیر قرار می گیرد، بنابراین نسبت یکی به دیگری صرف نظر از عملکرد کلیه، ثابت می ماند. دوز آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق در چنین بیمارانی باید طبق روش معمول آمپی سیلین کمتر تجویز شود (به بخش دوز و تجویز مراجعه کنید). آمپی سیلین تقریباً 28٪ به طور برگشت پذیر به پروتئین سرم انسانی و سولباکتام تقریباً 38٪ به طور برگشت پذیر متصل می شود. میانگین سطوح زیر آمپی سیلین و سولباکتام در بافت ها و مایعات ذکر شده اندازه گیری شد: جدول 1: غلظت آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق در بافت ها و مایعات مختلف بدن مایع یا دوز بافتی (گرم) غلظت آمپی سیلین/سولباکتام (mcg/mL یا mcg/g) آمپی سیلین/سولباکتام مایع صفاقی 0.5/0.5/0.5CFluid 0.5/0.5 IV 8/20 Tissue Fluid 1/0.5 IV 8/4 مخاط روده 0.5/0.5 IV 11/18 ضمیمه 2/1 IV 3/40 نفوذ آمپی سیلین و سولباکتام پس از تزریق وریدی آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق در مایع مغزی نخاعی در حضور مننژهای ملتهب نشان داده شده است. فارماکوکینتیک آمپی سیلین و سولباکتام در بیماران اطفال دریافت کننده آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق مشابه موارد مشاهده شده در بزرگسالان است. بلافاصله پس از انفوزیون 15 دقیقه ای 50 تا 75 میلی گرم آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق به ازای هر کیلوگرم وزن بدن، حداکثر غلظت سرمی و پلاسما 82 تا 446 میکروگرم آمپی سیلین در میلی لیتر و 44 تا 203 میکروگرم سولباکتام در میلی لیتر به دست آمد. میانگین مقادیر نیمه عمر تقریباً 1 ساعت بود.

آمپی سیلین در مرحله تکثیر فعال از نظر اثر باکتری کشی بر روی ارگانیسم های حساس مشابه بنزیل پنی سیلین است. از طریق مهار بیوسنتز موکوپپتید دیواره سلولی عمل می کند. آمپی سیلین دارای طیف وسیعی از فعالیت باکتری کش در برابر بسیاری از باکتری های هوازی و بی هوازی گرم مثبت و گرم منفی است. (اما آمپی سیلین توسط بتالاکتامازها تجزیه می شود و بنابراین طیف فعالیت معمولاً شامل ارگانیسم هایی نمی شود که این آنزیم ها را تولید می کنند). طیف گسترده ای از بتالاکتامازهای موجود در میکروارگانیسم های مقاوم به پنی سیلین ها و سفالوسپورین ها در مطالعات بیوشیمیایی با سیستم های باکتریایی بدون سلول نشان داده شده است که به طور غیر قابل برگشتی توسط سولباکتام مهار می شوند. اگرچه سولباکتام به تنهایی فعالیت ضد باکتریایی مفید کمی دارد به جز در برابر نایسریا، مطالعات کل ارگانیسم نشان داده است که سولباکتام فعالیت آمپی سیلین را در برابر سویه های تولید کننده بتالاکتاماز بازیابی می کند. به طور خاص، سولباکتام دارای فعالیت بازدارنده خوبی در برابر بتالاکتامازهای با واسطه پلاسمید مهم بالینی است که اغلب مسئول مقاومت دارویی منتقل شده هستند. سولباکتام هیچ تاثیری بر فعالیت آمپی سیلین در برابر سویه های حساس به آمپی سیلین ندارد. وجود سولباکتام در فرمولاسیون آمپی سیلین و سولباکتام تزریقی به طور موثری طیف ضد باکتری آمپی سیلین را گسترش می دهد تا بسیاری از باکتری ها را که معمولاً به آن و سایر آنتی باکتریال های بتالاکتام مقاوم هستند، در بر گیرد. بنابراین، آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق دارای خواص یک ضد باکتری با طیف گسترده و یک مهار کننده بتالاکتاماز هستند. فعالیت ضد میکروبی در حالی که مطالعات آزمایشگاهی حساسیت بیشتر سویه‌های ارگانیسم‌های زیر را نشان داده‌اند، اثربخشی بالینی برای عفونت‌هایی به غیر از موارد موجود در بخش موارد مصرف و موارد مصرف، مستند نشده است.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی یا جهش زایی انجام نشده است.

به بیماران توصیه شود که داروهای ضد باکتری از جمله آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق فقط باید برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شود. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق برای درمان عفونت باکتریایی تجویز می شود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است (1) اثربخشی درمان فوری را کاهش دهد و (2) احتمال ایجاد مقاومت در باکتری ها را افزایش دهد و با آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق یا سایر داروهای ضد باکتریایی در آینده قابل درمان نباشند. اسهال یک مشکل رایج ناشی از آنتی باکتریال است که معمولاً با قطع مصرف آنتی باکتریال پایان می یابد. گاهی اوقات پس از شروع درمان با آنتی باکتریال، بیماران ممکن است مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون کرامپ معده و تب) را حتی تا دو ماه یا بیشتر پس از مصرف آخرین دوز آنتی باکتریال ایجاد کنند. اگر این اتفاق افتاد، بیماران باید در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرند.

شرایط نگهداری پودر آمپی سیلین و سولباکتام تزریقی، USP باید در دمای 86 درجه فارنهایت (30 درجه سانتیگراد) یا کمتر از آن، قبل از بازسازی نگهداری شود. استریل، غیر تب زا، بدون مواد نگهدارنده. درب ظرف با لاتکس لاستیک طبیعی ساخته نشده است. برای اطلاعات پزشکی در مورد آمپی سیلین و سولباکتام برای تزریق، USP، لطفاً به www.avenacy.com مراجعه کنید یا با شماره 1-855-283-6229 تماس بگیرید. برندهای فهرست شده علائم تجاری صاحبان مربوطه هستند. AVENACY Mfd. برای Avenacy Schaumburg, IL 60173 (USA) ساخت ایتالیا ©2025 Avenacy بازبینی: آوریل 2025