آمپی سیلین سدیم

آمپی سیلین برای تزریق، USP در درمان عفونت‌های ناشی از سویه‌های حساس ارگانیسم‌های تعیین‌شده در شرایط زیر نشان داده می‌شود: عفونت‌های دستگاه تنفسی ناشی از استرپتوکوک پنومونیه، استافیلوکوکوس اورئوس (پنی‌سیلیناز و غیرپنی‌سیلیناز تولیدکننده)، H.. استرپتوکوسی‌وگروپتوسیتیکی‌زا. مننژیت باکتریایی ناشی از E. coli، استرپتوکوک های گروه B، و سایر باکتری های گرم منفی (Listeria monocytogenes، N. meningitidis). افزودن یک آمینوگلیکوزید به آمپی سیلین ممکن است اثربخشی آن را در برابر باکتری های گرم منفی افزایش دهد. سپتی سمی و اندوکاردیت ناشی از ارگانیسم های گرم مثبت حساس از جمله استرپتوکوک، استافیلوکوک های حساس به پنی سیلین G و انتروکوک ها. سپسیس گرم منفی ناشی از E. coli، Proteus mirabilis و Salmonella spp. به آمپی سیلین پاسخ می دهد. اندوکاردیت ناشی از سویه های انتروکوک معمولاً به درمان داخل وریدی پاسخ می دهد. افزودن یک آمینوگلیکوزید ممکن است اثربخشی آمپی سیلین را در درمان اندوکاردیت استرپتوکوکی افزایش دهد. عفونت های دستگاه ادراری ناشی از سویه های حساس E. coli و Proteus mirabilis. عفونت های دستگاه گوارش ناشی از سالمونلا تیفی (تب حصبه)، سایر گونه های سالمونلا و گونه های شیگلا. (اسهال خونی) معمولاً به درمان خوراکی یا داخل وریدی پاسخ می دهد. مطالعات باکتری شناسی برای تعیین ارگانیسم های ایجاد کننده و حساسیت آنها به آمپی سیلین باید انجام شود. درمان ممکن است قبل از به دست آوردن نتایج تست حساسیت انجام شود. توصیه می شود فرم تزریقی این دارو را برای عفونت های متوسط ​​و شدید و بیمارانی که قادر به مصرف اشکال خوراکی نیستند، رزرو کنید. تغییر آمپی سیلین خوراکی ممکن است در اسرع وقت انجام شود. برای کاهش رشد باکتری های مقاوم به دارو و حفظ اثربخشی آمپی سیلین تزریقی، USP و سایر داروهای ضد باکتری، آمپی سیلین تزریقی، USP باید فقط برای درمان یا پیشگیری از عفونت هایی استفاده شود که ثابت شده یا به شدت مشکوک هستند که توسط باکتری های حساس ایجاد می شوند. هنگامی که اطلاعات کشت و حساسیت در دسترس است، باید در انتخاب یا اصلاح درمان ضد باکتریایی در نظر گرفته شود. در غیاب چنین داده‌هایی، اپیدمیولوژی موضعی و الگوهای حساسیت ممکن است به انتخاب تجربی درمان کمک کند. اقدامات جراحی مشخص شده باید انجام شود.

سابقه یک واکنش حساسیتی قبلی به هر یک از پنی سیلین ها منع مصرف دارد.

در بیمارانی که تحت درمان با پنی سیلین هستند، واکنش های شدید و گاهاً کشنده حساسیت (آنافیلاکتوئید) گزارش شده است. اگرچه آنافیلاکسی به دنبال درمان تزریقی شایع تر است، اما در بیمارانی که پنی سیلین خوراکی مصرف می کنند، رخ داده است. این واکنش‌ها در افرادی که سابقه حساسیت به پنی سیلین و/یا سابقه حساسیت به چندین آلرژن دارند بیشتر مناسب است. گزارش‌های مستندی از افراد با سابقه واکنش‌های حساسیت به پنی‌سیلین وجود دارد که هنگام درمان با سفالوسپورین، واکنش‌های حساسیت شدید شدید را تجربه کرده‌اند. قبل از شروع درمان با پنی سیلین، باید در مورد واکنش های حساسیت قبلی قبلی به پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها و سایر آلرژن ها تحقیق شود. در صورت بروز واکنش آلرژیک، دارو باید قطع شود و درمان مناسب آغاز شود. واکنش های جدی آنافیلاکتوئیدی نیاز به درمان اورژانسی فوری با اپی نفرین، اکسیژن، استروئیدهای داخل وریدی، و مدیریت راه هوایی، از جمله لوله گذاری، نیز باید در نظر گرفته شود. اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل (CDAD) با استفاده از تقریباً تمام عوامل ضد باکتریایی از جمله آمپی سیلین برای تزریق گزارش شده است و ممکن است شدت آن از اسهال خفیف تا کولیت کشنده متغیر باشد. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده بزرگ را تغییر می دهد که منجر به رشد بیش از حد C. difficile می شود. سی. difficile سموم A و B تولید می کند که به توسعه CDAD کمک می کند. سویه های مولد هیپرتوکسین C. difficile باعث افزایش عوارض و مرگ و میر می شود، زیرا این عفونت ها می توانند نسبت به درمان ضد میکروبی مقاوم باشند و ممکن است نیاز به کولکتومی داشته باشند. CDAD باید در تمام بیمارانی که به دنبال مصرف آنتی بیوتیک با اسهال مراجعه می کنند در نظر گرفته شود. تاریخچه پزشکی دقیق ضروری است زیرا CDAD بیش از دو ماه پس از تجویز عوامل ضد باکتریایی گزارش شده است. اگر CDAD مشکوک یا تأیید شود، مصرف مداوم آنتی بیوتیک که علیه C. difficile انجام نشده است، ممکن است نیاز به قطع شود. مدیریت مناسب مایعات و الکترولیت ها، مکمل های پروتئینی، درمان آنتی بیوتیکی C. مشکل، و ارزیابی جراحی باید مطابق با اندیکاسیون بالینی انجام شود.

کلی احتمال سوپر عفونت با ارگانیسم های قارچی یا پاتوژن های باکتریایی باید در طول درمان در نظر گرفته شود. در چنین مواردی، دارو را قطع کرده و درمان مناسب را جایگزین کنید. درصد بالایی (43 تا 100 درصد) از بیماران مبتلا به مونونوکلئوز عفونی که آمپی سیلین دریافت می کنند، دچار بثورات پوستی می شوند. به طور معمول، بثورات 7 تا 10 روز پس از شروع درمان با آمپی سیلین خوراکی ظاهر می شوند و برای چند روز تا یک هفته پس از قطع دارو باقی می مانند. در بیشتر موارد، بثورات ماکولوپاپولار، خارش دار و عمومی است. بنابراین تجویز آمپی سیلین در بیماران مبتلا به مونونوکلئوز توصیه نمی شود. مشخص نیست که آیا این بیماران واقعاً به آمپی سیلین حساسیت دارند یا خیر. تجویز آمپی سیلین برای تزریق در صورت عدم وجود عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا نشانه های پیشگیری کننده بعید است برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد. اطلاعات برای بیماران به بیماران توصیه شود که داروهای ضد باکتری از جمله آمپی سیلین فقط باید برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شوند. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که آمپی سیلین برای درمان عفونت باکتریایی تجویز می شود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است: (1) کاهش اثربخشی درمان فوری، و (2) افزایش احتمال مقاومت باکتری ها و عدم درمان با آمپی سیلین یا سایر داروهای ضد باکتریایی در آینده. اسهال یک مشکل رایج ناشی از آنتی بیوتیک است که معمولاً با قطع مصرف آنتی بیوتیک به پایان می رسد. گاهی اوقات پس از شروع درمان با آنتی بیوتیک، بیماران ممکن است مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون کرامپ معده و تب) را حتی تا دو ماه یا بیشتر پس از مصرف آخرین دوز آنتی بیوتیک ایجاد کنند. اگر این اتفاق افتاد، بیماران باید در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرند. آزمایش‌های آزمایشگاهی مانند هر داروی قوی، ارزیابی دوره‌ای عملکرد سیستم اندام‌ها، از جمله کلیه، کبد و خونساز، باید در طول درمان طولانی‌مدت انجام شود. افزایش گذرا ترانس آمیناز سرم به دنبال تجویز آمپی سیلین مشاهده شده است. اهمیت این یافته مشخص نیست. تداخلات دارویی مصرف همزمان آلوپورینول و آمپی سیلین به طور قابل ملاحظه ای بروز بثورات پوستی را در بیمارانی که هر دو دارو دریافت می کنند در مقایسه با بیمارانی که به تنهایی آمپی سیلین دریافت می کنند افزایش می دهد. مشخص نیست که آیا این تشدید بثورات آمپی سیلین به دلیل آلوپورینول است یا هیپراوریسمی موجود در این بیماران. تداخل دارویی/آزمایشگاهی با غلظت بالای آمپی سیلین در ادرار، در صورت استفاده از Clinitest، Benedict's Solution یا Fehling ممکن است واکنش های گلوکز مثبت کاذب رخ دهد. بنابراین توصیه می شود از آزمایش های گلوکز بر اساس واکنش های آنزیمی گلوکز اکسیداز (مانند Clinistix یا Tes-Tape) استفاده شود. سرطان زایی، جهش زایی و اختلال در باروری هیچ مطالعه طولانی مدت حیوانی با این دارو انجام نشده است. بارداری - رده B مطالعات تولید مثل در حیوانات آزمایشگاهی با دوزهای چندین برابر انسان انجام شده است و هیچ شواهدی از عوارض جانبی ناشی از آمپی سیلین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود. زایمان و زایمان آنتی بیوتیک های خوراکی کلاس آمپی سیلین در طول زایمان ضعیف جذب می شوند. مطالعات روی خوکچه هندی نشان داد که تزریق داخل وریدی آمپی سیلین اندکی تون رحم و دفعات انقباضات را کاهش داد، اما به طور متوسط ​​ارتفاع و مدت انقباضات را افزایش داد. با این حال، مشخص نیست که آیا استفاده از این داروها در انسان در حین زایمان یا زایمان اثرات نامطلوب فوری یا تأخیری بر جنین دارد، طول مدت زایمان را طولانی می کند یا احتمال اینکه زایمان با فورسپس یا سایر مداخلات مامایی یا احیای نوزاد ضروری باشد را افزایش می دهد. مادران شیرده آمپی سیلین به مقدار کمی در شیر انسان دفع می شود. بنابراین، هنگام تجویز آنتی بیوتیک های کلاس آمپی سیلین به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. دستورالعمل های استفاده در کودکان برای تجویز این داروها به کودکان، از جمله نوزادان، در بخش دوز و تجویز ارائه شده است.

مانند سایر پنی سیلین ها، ممکن است انتظار داشته باشد که واکنش های نامطلوب اساساً به پدیده های حساسیت محدود شود. احتمال بروز آنها در افرادی که قبلاً به پنی سیلین ها حساسیت نشان داده اند و در افرادی که سابقه آلرژی، آسم، تب یونجه یا کهیر دارند بیشتر است. عوارض جانبی زیر در ارتباط با استفاده از آمپی سیلین گزارش شده است: گلوسیت گوارشی، استوماتیت، زبان «مودار» سیاه، تهوع، استفراغ، انتروکولیت، کولیت کاذب غشایی، و اسهال. (این واکنش ها معمولاً با اشکال خوراکی همراه است.) واکنش های حساسیت بیش از حد بثورات پوستی و کهیر اغلب گزارش شده است. چند مورد درماتیت لایه بردار و اریتم مولتی فرم گزارش شده است. آنافیلاکسی جدی ترین واکنش تجربه شده است و معمولاً با شکل دوز تزریقی همراه است. توجه: کهیر، سایر بثورات پوستی و واکنش‌های شبه بیماری سرم ممکن است با آنتی هیستامین‌ها و در صورت لزوم کورتیکواستروئیدهای سیستمیک کنترل شوند. هر زمان که چنین واکنش هایی رخ داد، آمپی سیلین باید قطع شود، مگر اینکه، به نظر پزشک، وضعیت تحت درمان تهدید کننده زندگی باشد و فقط برای درمان با آمپی سیلین قابل درمان باشد. واکنش های جدی آنافیلاکتیک نیاز به استفاده فوری از اپی نفرین، اکسیژن و استروئیدهای داخل وریدی دارد. کبد - افزایش متوسط ​​در سرم گلوتامیک اگزالواستیک ترانس آمیناز (SGOT) به ویژه در نوزادان مشاهده شده است، اما اهمیت این یافته ناشناخته است. افزایش خفیف گذرا SGOT در افرادی که تزریق‌های عضلانی بزرگ‌تر (دو تا چهار برابر) از حد معمول و اغلب تکرار می‌شوند، مشاهده شده است. شواهد نشان می دهد که گلوتامیک اگزالواستیک ترانس آمیناز (GOT) در محل تزریق عضلانی آمپی سیلین سدیم آزاد می شود و وجود مقادیر افزایش یافته این آنزیم در خون لزوماً نشان دهنده درگیری کبد نیست. سیستم های همیک و لنفاوی - کم خونی، ترومبوسیتوپنی، پورپورای ترومبوسیتوپنیک، ائوزینوفیلی، لکوپنی و آگرانولوسیتوز در طول درمان با پنی سیلین ها گزارش شده است. این واکنش‌ها معمولاً در صورت قطع درمان برگشت‌پذیر هستند و اعتقاد بر این است که پدیده‌های حساسیت مفرط هستند. سیستم عصبی مرکزی - تشنج برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Steriscience (1-888-278-1784) یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

در موارد مصرف بیش از حد، دارو را قطع کنید، علائم را درمان کنید و اقدامات حمایتی را در صورت لزوم انجام دهید. در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی، آنتی بیوتیک های کلاس آمپی سیلین را می توان با همودیالیز حذف کرد اما دیالیز صفاقی را نمی توان حذف کرد.

آمپی سیلین به مقدار کمی در شیر انسان دفع می شود. بنابراین، هنگام تجویز آنتی بیوتیک های کلاس آمپی سیلین به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

دستورالعمل های تجویز این داروها به کودکان، از جمله نوزادان، در بخش دوز و تجویز ارائه شده است.

آمپی سیلین برای تزریق، USP نمک مونوسدیم [2S-[2α، 5α، 6β(S*)]]-6-[(آمینو فنیل استیل) آمینو]-3،3-دی متیل-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]هپتان-2-آمینوکسیلیک اسید، isinicillic aboxy. این یک عامل ضد باکتری با طیف وسیعی از فعالیت باکتری‌کشی بر علیه ارگانیسم‌های گرم مثبت حساس به پنی سیلین و بسیاری از پاتوژن‌های رایج گرم منفی است. آمپی سیلین برای تزریق، USP یک پودر استریل کریستالی سفید تا مایل به سفید است و پس از بازسازی با آب استریل برای تزریق، USP یا آب باکتریواستاتیک برای تزریق، USP، یک محلول بی رنگ شفاف تشکیل می دهد. هر ویال آمپی سیلین برای تزریق، USP حاوی آمپی سیلین سدیم معادل 250 میلی گرم، 500 میلی گرم، 1 گرم یا 2 گرم آمپی سیلین است. محتوای سدیم 16.46 میلی گرم (0.71 میلی اکی والان) در هر 250 میلی گرم، 32.91 میلی گرم (1.43 میلی اکی والان) در هر 500 میلی گرم، 65.83 میلی گرم (2.86 میلی اکی والان) در هر 1 گرم، 131.66 میلی گرم (5.72 میلی اکی والان) در هر 2 گرم آمپیل است. دارای ساختار مولکولی زیر است: فرمول مولکولی C 16 H 18 N 3 NaO 4 S و وزن مولکولی 371.39 است. محدوده pH محلول بازسازی شده 8 تا 10 است

آمپی سیلین تزریقی به راحتی در بیشتر بافت ها و مایعات بدن پخش می شود. با این حال، نفوذ به مایع مغزی نخاعی و مغز تنها زمانی رخ می دهد که مننژ ملتهب باشد. آمپی سیلین عمدتاً بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود و دفع آن را می توان با تجویز همزمان پروبنسید به تأخیر انداخت. به دلیل تغییرات بلوغ در عملکرد کلیه، نیمه عمر آمپی سیلین با افزایش سن پس از قاعدگی (مجموع سن حاملگی و سن پس از تولد) برای نوزادان با سن پس از تولد کمتر از 28 روز کاهش می یابد. شکل فعال در صفرا در غلظت های بالاتر از آنچه در سرم یافت می شود ظاهر می شود. آمپی سیلین در بین تمام پنی سیلین ها کمترین اتصال به سرم را دارد، به طور متوسط ​​حدود 20٪ در مقایسه با حدود 60 تا 90٪ برای سایر پنی سیلین ها. آمپی سیلین تزریقی توسط اکثر بیماران به خوبی تحمل می شود و در دوزهای 2 گرم در روز برای چندین هفته بدون عوارض جانبی تجویز می شود. میکروبیولوژی در حالی که مطالعات آزمایشگاهی حساسیت بیشتر سویه‌های موجودات زیر را نشان داده‌اند، اثربخشی بالینی برای عفونت‌هایی غیر از موارد موجود در بخش موارد مصرف و موارد مصرف نشان داده نشده است. فعالیت ضد باکتریایی باکتری های زیر در مطالعات آزمایشگاهی نشان داده اند که نسبت به آمپی سیلین برای تزریق حساس هستند: باکتری های گرم مثبت استرپتوکوک های همولیتیک و غیر همولیتیک استرپتوکوک پنومونیه استافیلوکوک های غیر پنی سیلیناز Clostridium spp. B. anthracis لیستریا مونوسیتوژنز اکثر سویه های انتروکوک. باکتری های گرم منفی H. influenzae N. gonorrhoeae N. meningitidis Proteus mirabilis بسیاری از سویه های سالمونلا، شیگلا و E. coli. آمپی سیلین در برابر تخریب توسط پنی سیلیناز مقاومت نمی کند. تست حساسیت برای اطلاعات خاص در مورد معیارهای تفسیری تست حساسیت و روش های آزمایش مرتبط و استانداردهای کنترل کیفیت شناخته شده توسط FDA برای این دارو، لطفاً به: https://www.fda.gov/STIC مراجعه کنید.

باید به بیماران توصیه شود که داروهای ضد باکتری از جمله آمپی سیلین فقط باید برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شود. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که آمپی سیلین برای درمان عفونت باکتریایی تجویز می شود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است: (1) اثربخشی درمان فوری را کاهش دهد و (2) احتمال مقاومت باکتری ها را افزایش دهد و در آینده با آمپی سیلین یا سایر داروهای ضد باکتری قابل درمان نشوند. اسهال یک مشکل رایج ناشی از آنتی بیوتیک است که معمولاً با قطع مصرف آنتی بیوتیک به پایان می رسد. گاهی اوقات پس از شروع درمان با آنتی بیوتیک، بیماران ممکن است مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون کرامپ معده و تب) را حتی تا دو ماه یا بیشتر پس از مصرف آخرین دوز آنتی بیوتیک ایجاد کنند. اگر این اتفاق افتاد، بیماران باید در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرند. آزمایش‌های آزمایشگاهی مانند هر داروی قوی، ارزیابی دوره‌ای عملکرد سیستم اندام‌ها، از جمله کلیه، کبد و خونساز، باید در طول درمان طولانی‌مدت انجام شود. افزایش گذرا ترانس آمیناز سرم به دنبال تجویز آمپی سیلین مشاهده شده است. اهمیت این یافته مشخص نیست. تداخلات دارویی مصرف همزمان آلوپورینول و آمپی سیلین به طور قابل ملاحظه ای بروز بثورات پوستی را در بیمارانی که هر دو دارو دریافت می کنند در مقایسه با بیمارانی که به تنهایی آمپی سیلین دریافت می کنند افزایش می دهد. مشخص نیست که آیا این تشدید بثورات آمپی سیلین به دلیل آلوپورینول است یا هیپراوریسمی موجود در این بیماران. تداخل دارویی/آزمایشگاهی با غلظت بالای آمپی سیلین در ادرار، در صورت استفاده از Clinitest، Benedict's Solution یا Fehling ممکن است واکنش های گلوکز مثبت کاذب رخ دهد. بنابراین توصیه می شود از آزمایش های گلوکز بر اساس واکنش های آنزیمی گلوکز اکسیداز (مانند Clinistix یا Tes-Tape) استفاده شود. سرطان زایی، جهش زایی و اختلال در باروری هیچ مطالعه طولانی مدت حیوانی با این دارو انجام نشده است. بارداری - رده B مطالعات تولید مثل در حیوانات آزمایشگاهی با دوزهای چندین برابر انسان انجام شده است و هیچ شواهدی از عوارض جانبی ناشی از آمپی سیلین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود.

پودر خشک را در دمای 20 تا 25 درجه سانتی گراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری کنید. [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید.] محلول تشکیل شده را از یخ زدن محافظت کنید. Clinitest یک علامت تجاری ثبت شده Miles, Inc است. Clinistix یک علامت تجاری ثبت شده شرکت Bayer است. Tes-Tape یک علامت تجاری ثبت شده شرکت Eli Lilly است. تولید شده توسط: STERISCIENCE SPECIALTIES PRIVATE LIMITED بخش بتا لاکتام، بنگلور هند توزیع شده توسط: Armas Pharmaceuticals, Inc. Freehold, NJ 07728 (USA) دسامبر 2022