اسید اسکوربیک

تزریق اسید اسکوربیک برای درمان کوتاه مدت (حداکثر 1 هفته) اسکوربوت در بیماران بزرگسال و کودکان 5 ماهه به بالا که تجویز خوراکی برای آنها ممکن نیست، کافی نیست یا منع مصرف دارد، اندیکاسیون دارد. محدودیت‌های استفاده تزریق اسید اسکوربیک برای درمان کمبود ویتامین C که با علائم و نشانه‌های اسکوربوت همراه نیست، توصیه نمی‌شود. تزریق اسید اسکوربیک ویتامین C برای درمان کوتاه مدت (حداکثر 1 هفته) اسکوربوت در بیماران بزرگسال و اطفال 5 ماهه به بالا که تجویز خوراکی برای آنها امکان پذیر نیست، کافی نیست یا منع مصرف دارد. محدودیت‌های استفاده تزریق اسید اسکوربیک برای درمان کمبود ویتامین C که با علائم و نشانه‌های اسکوربوت همراه نیست، توصیه نمی‌شود.

تزریق: 25000 میلی گرم در 50 میلی لیتر (500 میلی گرم در میلی لیتر) به صورت بسته بندی فله داروخانه (محلول بی رنگ تا زرد کم رنگ) تزریق: 25000 میلی گرم در هر 50 میلی لیتر (500 میلی گرم در میلی لیتر) - بسته بندی فله داروخانه

هیچ کدام. هیچ کدام.

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی

• نفروپاتی اگزالات و نفرولیتیازیس: اسید اسکوربیک با ایجاد نفروپاتی اگزالاتی حاد یا مزمن به دنبال استفاده طولانی مدت از دوزهای بالای انفوزیون اسید اسکوربیک همراه است. بیماران مبتلا به بیماری کلیوی از جمله نارسایی کلیوی، سابقه سنگ کلیه اگزالاتی، بیماران سالمند و کودکان کمتر از 2 سال ممکن است در معرض خطر بیشتری باشند (5.1).
• همولیز: بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز در معرض خطر همولیز شدید هستند. دوز کاهش یافته توصیه می شود (5.2).
• تداخل تست آزمایشگاهی: اسید اسکوربیک ممکن است با آزمایش‌های آزمایشگاهی بر اساس واکنش‌های کاهش اکسیداسیون، از جمله آزمایش گلوکز خون و ادرار تداخل ایجاد کند (5.3).

5.1 نفروپاتی اگزالات و نفرولیتیازیس نفروپاتی اگزالاتی حاد و مزمن با تجویز طولانی مدت دوزهای بالای اسید اسکوربیک گزارش شده است. اسیدی شدن ادرار توسط اسید اسکوربیک ممکن است باعث رسوب سنگ‌های سیستئین، اورات یا اگزالات شود. بیماران مبتلا به بیماری کلیوی از جمله نارسایی کلیوی، سابقه سنگ کلیه اگزالاتی و بیماران سالمند ممکن است در حین دریافت درمان با اسید اسکوربیک در معرض خطر ابتلا به نفروپاتی اگزالاتی باشند. بیماران اطفال کمتر از 2 سال ممکن است در طول درمان با اسید اسکوربیک در معرض خطر نفروپاتی اگزالاتی باشند زیرا کلیه های آنها نابالغ است [به مصرف در جمعیت های خاص مراجعه کنید (8.4، 8.5، 8.6)]. نظارت بر عملکرد کلیه در بیماران در معرض خطر افزایش یافته تزریق اسید اسکوربیک. در بیمارانی که دچار نفروپاتی اگزالاتی می شوند و هر گونه نفروپاتی مشکوک به اگزالات را درمان می کنند، تزریق اسید اسکوربیک را قطع کنید. تزریق اسید اسکوربیک برای مصرف طولانی مدت توصیه نمی شود (حداکثر مدت توصیه شده یک هفته است) [دوز و نحوه تجویز (2.1) را ببینید].

5.2 همولیز در بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز همولیز با تجویز اسید اسکوربیک در بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز گزارش شده است. بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز ممکن است در معرض خطر همولیز شدید در طول درمان با اسید اسکوربیک باشند. هموگلوبین و شمارش خون را کنترل کنید و از دوز کاهش یافته تزریق اسید اسکوربیک در بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز استفاده کنید [به دوز و نحوه تجویز (2.3) مراجعه کنید]. در صورت مشکوک به همولیز، درمان با تزریق اسید اسکوربیک را قطع کنید و در صورت نیاز درمان کنید.

5.3 تداخل تست آزمایشگاهی اسید اسکوربیک ممکن است با آزمایش‌های آزمایشگاهی مبتنی بر واکنش‌های کاهش اکسیداسیون، از جمله آزمایش گلوکز خون و ادرار، سطوح نیتریت و بیلی روبین، و آزمایش شمارش لکوسیت‌ها تداخل ایجاد کند. در صورت امکان، آزمایش‌های آزمایشگاهی بر اساس واکنش‌های کاهش اکسیداسیون باید تا 24 ساعت پس از تزریق اسید اسکوربیک به تعویق بیفتد [به تداخلات دارویی (7.4) مراجعه کنید].

5.1 نفروپاتی اگزالات و نفرولیتیازیس نفروپاتی اگزالاتی حاد و مزمن با تجویز طولانی مدت دوزهای بالای اسید اسکوربیک گزارش شده است. اسیدی شدن ادرار توسط اسید اسکوربیک ممکن است باعث رسوب سنگ‌های سیستئین، اورات یا اگزالات شود. بیماران مبتلا به بیماری کلیوی از جمله نارسایی کلیوی، سابقه سنگ کلیه اگزالاتی و بیماران سالمند ممکن است در حین دریافت درمان با اسید اسکوربیک در معرض خطر ابتلا به نفروپاتی اگزالاتی باشند. بیماران اطفال کمتر از 2 سال ممکن است در طول درمان با اسید اسکوربیک در معرض خطر نفروپاتی اگزالاتی باشند زیرا کلیه های آنها نابالغ است [به مصرف در جمعیت های خاص مراجعه کنید (8.4، 8.5، 8.6)]. نظارت بر عملکرد کلیه در بیماران در معرض خطر افزایش یافته تزریق اسید اسکوربیک. در بیمارانی که دچار نفروپاتی اگزالاتی می شوند و هر گونه نفروپاتی مشکوک به اگزالات را درمان می کنند، تزریق اسید اسکوربیک را قطع کنید. تزریق اسید اسکوربیک برای مصرف طولانی مدت توصیه نمی شود (حداکثر مدت توصیه شده یک هفته است) [دوز و نحوه تجویز (2.1) را ببینید].

5.2 همولیز در بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز همولیز با تجویز اسید اسکوربیک در بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز گزارش شده است. بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز ممکن است در معرض خطر همولیز شدید در طول درمان با اسید اسکوربیک باشند. هموگلوبین و شمارش خون را کنترل کنید و از دوز کاهش یافته تزریق اسید اسکوربیک در بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز استفاده کنید [به دوز و نحوه تجویز (2.3) مراجعه کنید]. در صورت مشکوک به همولیز، درمان با تزریق اسید اسکوربیک را قطع کنید و در صورت نیاز درمان کنید.

5.3 تداخل تست آزمایشگاهی اسید اسکوربیک ممکن است با آزمایش‌های آزمایشگاهی مبتنی بر واکنش‌های کاهش اکسیداسیون، از جمله آزمایش گلوکز خون و ادرار، سطوح نیتریت و بیلی روبین، و آزمایش شمارش لکوسیت‌ها تداخل ایجاد کند. در صورت امکان، آزمایش‌های آزمایشگاهی بر اساس واکنش‌های کاهش اکسیداسیون باید تا 24 ساعت پس از تزریق اسید اسکوربیک به تعویق بیفتد [به تداخلات دارویی (7.4) مراجعه کنید].

• آنتی بیوتیک ها: اسید اسکوربیک ممکن است فعالیت اریترومایسین، کانامایسین، استرپتومایسین، داکسی سایکلین و لینکومایسین را کاهش دهد. بلئومایسین در شرایط آزمایشگاهی توسط اسید اسکوربیک غیرفعال می شود (7.1).
• آمفتامین و سایر داروهای تحت تأثیر اسیدی شدن ادرار: اسید اسکوربیک ممکن است باعث اسیدی شدن ادرار و کاهش سطح سرمی آمفتامین شود و بر دفع و غلظت پلاسمایی سایر داروهای حساس به pH ادرار تأثیر بگذارد (7.2).
• وارفارین: نظارت استاندارد را ادامه دهید (7.3).

7.1 آنتی بیوتیک ها اسید اسکوربیک ممکن است فعالیت اریترومایسین، کانامایسین، استرپتومایسین، داکسی سایکلین و لینکومایسین را کاهش دهد. بلئومایسین در شرایط آزمایشگاهی توسط اسید اسکوربیک غیرفعال می شود. اگر مشکوک به کاهش اثر آنتی بیوتیکی با تزریق همزمان اسید اسکوربیک باشد، تزریق اسید اسکوربیک را قطع کنید.

7.2 آمفتامین ها و سایر داروهای متاثر از اسیدی شدن ادرار اسید اسکوربیک ممکن است با افزایش دفع کلیوی، ادرار را اسیدی کرده و غلظت سرمی آمفتامین را کاهش دهد (که با تغییرات در میزان بازیابی ادرار آمفتامین منعکس می شود). در صورت کاهش اثر آمفتامین، تزریق اسید اسکوربیک را قطع کنید. نظارت استاندارد درمان ضروری است. علاوه بر این، اسیدی شدن ادرار توسط اسید آسکوربیک، دفع برخی از داروهای تحت تأثیر pH ادرار (مانند فلوفنازین) را در صورت تجویز همزمان تغییر می‌دهد. گزارش شده است که مصرف همزمان اسید اسکوربیک و فلوفنازین منجر به کاهش غلظت پلاسمایی فلوفنازین شده است. نظارت استاندارد درمان ضروری است.

7.3 وارفارین گزارش های موردی محدودی تداخل اسید اسکوربیک با اثرات ضد انعقادی وارفارین را پیشنهاد کرده اند. با این حال، برای بیماران تحت درمان با وارفارین تحت درمان با دوزهای اسید اسکوربیک تا 1000 میلی گرم در روز (5 برابر بزرگترین دوز منفرد توصیه شده) به مدت 2 هفته (دو برابر حداکثر مدت زمان توصیه شده)، هیچ اثری مشاهده نشد. طبق استاندارد مراقبت، نظارت استاندارد برای درمان ضد انعقاد باید در طول درمان با اسید اسکوربیک ادامه یابد.

7.4 تداخل تست آزمایشگاهی از آنجایی که اسید اسکوربیک یک عامل کاهنده قوی است، می تواند با آزمایش های آزمایشگاهی متعدد بر اساس واکنش های کاهش اکسیداسیون (مانند سطح گلوکز، نیتریت و بیلی روبین، تعداد لکوسیت ها و غیره) تداخل ایجاد کند. روش‌های تشخیص شیمیایی مبتنی بر واکنش‌های رنگ‌سنجی معمولاً آن دسته از آزمایش‌هایی هستند که تحت تأثیر قرار می‌گیرند. اسید اسکوربیک ممکن است منجر به نتایج نادرست (منفی کاذب) برای بررسی سطح گلوکز خون یا ادرار، نیتریت، بیلی روبین و لکوسیت ها شود، اگر در طول انفوزیون یا ظرف 24 ساعت پس از آن آزمایش شود [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید].

7.1 آنتی بیوتیک ها اسید اسکوربیک ممکن است فعالیت اریترومایسین، کانامایسین، استرپتومایسین، داکسی سایکلین و لینکومایسین را کاهش دهد. بلئومایسین در شرایط آزمایشگاهی توسط اسید اسکوربیک غیرفعال می شود. اگر مشکوک به کاهش اثر آنتی بیوتیکی با تزریق همزمان اسید اسکوربیک باشد، تزریق اسید اسکوربیک را قطع کنید.

7.2 آمفتامین ها و سایر داروهای متاثر از اسیدی شدن ادرار اسید اسکوربیک ممکن است با افزایش دفع کلیوی، ادرار را اسیدی کرده و غلظت سرمی آمفتامین را کاهش دهد (که با تغییرات در میزان بازیابی ادرار آمفتامین منعکس می شود). در صورت کاهش اثر آمفتامین، تزریق اسید اسکوربیک را قطع کنید. نظارت استاندارد درمان ضروری است. علاوه بر این، اسیدی شدن ادرار توسط اسید آسکوربیک، دفع برخی از داروهای تحت تأثیر pH ادرار (مانند فلوفنازین) را در صورت تجویز همزمان تغییر می‌دهد. گزارش شده است که مصرف همزمان اسید اسکوربیک و فلوفنازین منجر به کاهش غلظت پلاسمایی فلوفنازین شده است. نظارت استاندارد درمان ضروری است.

7.3 وارفارین گزارش های موردی محدودی تداخل اسید اسکوربیک با اثرات ضد انعقادی وارفارین را پیشنهاد کرده اند. با این حال، برای بیماران تحت درمان با وارفارین تحت درمان با دوزهای اسید اسکوربیک تا 1000 میلی گرم در روز (5 برابر بزرگترین دوز منفرد توصیه شده) به مدت 2 هفته (دو برابر حداکثر مدت زمان توصیه شده)، هیچ اثری مشاهده نشد. طبق استاندارد مراقبت، نظارت استاندارد برای درمان ضد انعقاد باید در طول درمان با اسید اسکوربیک ادامه یابد.

7.4 تداخل تست آزمایشگاهی از آنجایی که اسید اسکوربیک یک عامل کاهنده قوی است، می تواند با آزمایش های آزمایشگاهی متعدد بر اساس واکنش های کاهش اکسیداسیون (مانند سطح گلوکز، نیتریت و بیلی روبین، تعداد لکوسیت ها و غیره) تداخل ایجاد کند. روش‌های تشخیص شیمیایی مبتنی بر واکنش‌های رنگ‌سنجی معمولاً آن دسته از آزمایش‌هایی هستند که تحت تأثیر قرار می‌گیرند. اسید اسکوربیک ممکن است منجر به نتایج نادرست (منفی کاذب) برای بررسی سطح گلوکز خون یا ادرار، نیتریت، بیلی روبین و لکوسیت ها شود، اگر در طول انفوزیون یا ظرف 24 ساعت پس از آن آزمایش شود [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید].

عوارض جانبی زیر با جزئیات بیشتری در سایر بخش های برچسب مورد بحث قرار گرفته است:

• نفروپاتی اگزالات و نفرولیتیازیس [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید].
• همولیز در بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]. عوارض جانبی زیر مرتبط با استفاده از اسید اسکوربیک در مقالات شناسایی شده است. از آنجایی که این واکنش‌ها به‌طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می‌شوند، همیشه نمی‌توان فراوانی آن‌ها را به طور قابل اعتماد تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد: واکنش‌های محل تجویز: درد و تورم. تزریق اسید اسکوربیک نباید به سرعت انجام شود. تزریق سریع داخل وریدی (بیش از 250 میلی گرم در دقیقه) اسید اسکوربیک ممکن است باعث ضعف یا حالت تهوع موقت، بی حالی، برافروختگی، سرگیجه و سردرد شود (میزان انفوزیون توصیه شده محلول تزریقی اسید اسکوربیک رقیق شده 1.3 میلی گرم در دقیقه است (بیماران اطفال کمتر از 3 ماهگی تا 12 ماهگی) بیماران از 1 سال تا کمتر از 11 سال) و 33 میلی گرم در دقیقه (بزرگسالان و بیماران اطفال 11 سال و بالاتر) [دوز و نحوه تجویز (2.2) را ببینید]). نفروپاتی اگزالاتی حاد و مزمن با تجویز طولانی مدت دوزهای بالای اسید اسکوربیک رخ داده است [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. در بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، همولیز شدید رخ داده است [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]. شایع ترین واکنش های جانبی درد و تورم در محل تزریق است (6) برای گزارش واکنش های نامطلوب مشکوک، با [Fresenius Kabi USA, LLC به شماره 1-800-551-7176] یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch.

مصرف بیش از حد اسید اسکوربیک ممکن است باعث تهوع، استفراغ، اسهال، گرگرفتگی صورت، بثورات پوستی، سردرد، خستگی یا اختلال در خواب شود. در صورت بروز دوز بیش از حد تزریق اسید اسکوربیک، بلافاصله مصرف دارو را قطع کنید و علائم و نشانه های مصرف بیش از حد را درمان کنید و از مصرف اضافی اسید اسکوربیک خودداری کنید.

8.1 خلاصه خطر حاملگی هیچ داده ای در مورد استفاده از تزریق اسید اسکوربیک در زنان باردار وجود ندارد تا خطر پیامدهای رشد نامطلوب مرتبط با دارو را نشان دهد. با این حال، استفاده از اسید اسکوربیک (ویتامین C) در طول بارداری برای چندین دهه استفاده شده است و هیچ پیامد رشد نامطلوبی در مقالات منتشر شده گزارش نشده است [به داده ها مراجعه کنید]. تنظیم دوز برای استفاده از اسید اسکوربیک (ویتامین C) در دوران بارداری وجود دارد [به ملاحظات بالینی مراجعه کنید]. مطالعات تولید مثل حیوانی با تزریق اسید اسکوربیک انجام نشده است. خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. ملاحظات بالینی تنظیم دوز در دوران بارداری و دوره پس از زایمان از U.S. کمک‌های غذایی توصیه‌شده (RDA) برای زنان باردار هنگام استفاده از تزریق اسید اسکوربیک برای درمان اسکوربوت [دوز و نحوه تجویز (2.3) را ببینید]. داده های انسانی داده های موجود در مورد استفاده از تزریق اسید اسکوربیک یا تزریق اسید اسکوربیک دیگر در زنان باردار وجود ندارد. با این حال، یک متاآنالیز منتشر شده از مطالعات تصادفی شده که تعداد زیادی از زنان باردار را ارزیابی می کند که اسید اسکوربیک خوراکی (ویتامین C) (از طریق رژیم غذایی و مکمل) را در دوزهای مختلف از 500 تا 1000 میلی گرم در روز (به ترتیب 2.5 تا 5 برابر دوز توصیه شده روزانه داخل وریدی، بین هفته های 1 و 9) مصرف کرده اند (بین دوز 1 و 9). بارداری خطر افزایشی را نشان نداد پیامدهای نامطلوب حاملگی مانند سقط جنین، پارگی زودرس پرده ها، زایمان زودرس یا فشار خون ناشی از بارداری در مقایسه با دارونما. این داده ها نمی توانند به طور قطعی عدم وجود خطر اسید اسکوربیک (ویتامین C) در دوران بارداری را اثبات یا رد کنند.

8.2 خلاصه خطر شیردهی هیچ داده ای در مورد وجود اسید اسکوربیک (ویتامین C) در شیر انسان به دنبال دوز وریدی در زنان شیرده وجود ندارد. اسید اسکوربیک (ویتامین C) پس از مصرف خوراکی مادر در شیر انسان وجود دارد. مصرف خوراکی اسید اسکوربیک (ویتامین C) توسط مادر بیش از U.S. کمک‌های غذایی توصیه‌شده (RDA) برای شیردهی بر محتوای اسید اسکوربیک (ویتامین C) در شیر مادر یا مقدار تخمینی روزانه دریافت‌شده توسط شیرخواران تأثیری ندارد. هیچ اطلاعاتی در مورد تأثیر اسید اسکوربیک (ویتامین C) بر تولید شیر یا شیرخواران شیرده وجود ندارد. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به تزریق اسید اسکوربیک و هرگونه اثرات نامطلوب احتمالی بر روی کودک شیرده از تزریق اسید اسکوربیک یا بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود. ایالات متحده را دنبال کنید کمک‌های غذایی توصیه‌شده (RDA) برای زنان شیرده هنگام استفاده از تزریق اسید اسکوربیک برای درمان اسکوربوت [دوز و نحوه تجویز (2.3) را ببینید].

8.4 استفاده در کودکان تزریق اسید اسکوربیک برای درمان کوتاه مدت (حداکثر 1 هفته) اسکوربوت در کودکان 5 ماهه و بالاتر که تجویز خوراکی برای آنها ممکن نیست، کافی نیست یا منع مصرف دارد، اندیکاسیون دارد. مشخصات ایمنی اسید اسکوربیک در بیماران اطفال مشابه بزرگسالان است. با این حال، بیماران اطفال کمتر از 2 سال ممکن است در معرض خطر نفروپاتی اگزالاتی به دنبال تجویز اسید اسکوربیک به دلیل کاهش فیلتراسیون گلومرولی مرتبط با سن باشند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. تزریق اسید اسکوربیک برای استفاده در کودکان زیر 5 ماه توصیه نمی شود.

8.5 استفاده در سالمندان میزان فیلتراسیون گلومرولی با افزایش سن کاهش می یابد و به همین دلیل ممکن است خطر نفروپاتی اگزالاتی را به دنبال تجویز اسید اسکوربیک در افراد مسن افزایش دهد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید].

8.6 نارسایی کلیوی تزریق اسید اسکوربیک باید با احتیاط در بیماران اسکوربوتیک با سابقه یا خطر ابتلا به سنگ های اگزالات کلیوی یا شواهدی از نارسایی کلیوی یا سایر مشکلات (مانند بیماران دیالیز، بیماران مبتلا به نفروپاتی دیابتی و دریافت کنندگان پیوند کلیه) استفاده شود. این بیماران ممکن است در معرض افزایش خطر ابتلا به نفروپاتی اگزالاتی حاد یا مزمن به دنبال تجویز دوز بالای اسید اسکوربیک باشند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید].

8.6 نارسایی کلیوی تزریق اسید اسکوربیک باید با احتیاط در بیماران اسکوربوتیک با سابقه یا خطر ابتلا به سنگ های اگزالات کلیوی یا شواهدی از نارسایی کلیوی یا سایر مشکلات (مانند بیماران دیالیز، بیماران مبتلا به نفروپاتی دیابتی و دریافت کنندگان پیوند کلیه) استفاده شود. این بیماران ممکن است در معرض افزایش خطر ابتلا به نفروپاتی اگزالاتی حاد یا مزمن به دنبال تجویز دوز بالای اسید اسکوربیک باشند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید].

خلاصه خطر هیچ داده ای در مورد استفاده از تزریق اسید اسکوربیک در زنان باردار وجود ندارد تا خطر پیامدهای رشد نامطلوب مرتبط با دارو را نشان دهد. با این حال، استفاده از اسید اسکوربیک (ویتامین C) در طول بارداری برای چندین دهه استفاده شده است و هیچ پیامد رشد نامطلوبی در مقالات منتشر شده گزارش نشده است [به داده ها مراجعه کنید]. تنظیم دوز برای استفاده از اسید اسکوربیک (ویتامین C) در دوران بارداری وجود دارد [به ملاحظات بالینی مراجعه کنید]. مطالعات تولید مثل حیوانی با تزریق اسید اسکوربیک انجام نشده است. خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. ملاحظات بالینی تنظیم دوز در دوران بارداری و دوره پس از زایمان از U.S. کمک‌های غذایی توصیه‌شده (RDA) برای زنان باردار هنگام استفاده از تزریق اسید اسکوربیک برای درمان اسکوربوت [دوز و نحوه تجویز (2.3) را ببینید]. داده های انسانی داده های موجود در مورد استفاده از تزریق اسید اسکوربیک یا تزریق اسید اسکوربیک دیگر در زنان باردار وجود ندارد. با این حال، یک متاآنالیز منتشر شده از مطالعات تصادفی شده که تعداد زیادی از زنان باردار را ارزیابی می کند که اسید اسکوربیک خوراکی (ویتامین C) (از طریق رژیم غذایی و مکمل) را در دوزهای مختلف از 500 تا 1000 میلی گرم در روز (به ترتیب 2.5 تا 5 برابر دوز توصیه شده روزانه داخل وریدی، بین هفته های 1 و 9) مصرف کرده اند (بین دوز 1 و 9). بارداری خطر افزایشی را نشان نداد پیامدهای نامطلوب حاملگی مانند سقط جنین، پارگی زودرس پرده ها، زایمان زودرس یا فشار خون ناشی از بارداری در مقایسه با دارونما. این داده ها نمی توانند به طور قطعی عدم وجود خطر اسید اسکوربیک (ویتامین C) در دوران بارداری را اثبات یا رد کنند.

تزریق اسکوربیک اسید برای درمان کوتاه مدت (حداکثر 1 هفته) اسکوربوت در کودکان 5 ماهه و بالاتر که تجویز خوراکی برای آنها ممکن نیست، کافی نیست یا منع مصرف دارد، اندیکاسیون دارد. مشخصات ایمنی اسید اسکوربیک در بیماران اطفال مشابه بزرگسالان است. با این حال، بیماران اطفال کمتر از 2 سال ممکن است در معرض خطر نفروپاتی اگزالاتی به دنبال تجویز اسید اسکوربیک به دلیل کاهش فیلتراسیون گلومرولی مرتبط با سن باشند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. تزریق اسید اسکوربیک برای استفاده در کودکان زیر 5 ماه توصیه نمی شود.

میزان فیلتراسیون گلومرولی با افزایش سن کاهش می یابد و به همین دلیل ممکن است خطر نفروپاتی اگزالاتی را به دنبال تجویز اسید اسکوربیک در افراد مسن افزایش دهد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید].

تزریق اسید اسکوربیک، USP برای استفاده داخل وریدی، محلول بی رنگ تا زرد کم رنگ، بدون مواد نگهدارنده، هیپرتونیک، استریل و غیر تب زا از اسید اسکوربیک است. تزریق اسید اسکوربیک باید با محلول انفوزیون مناسب رقیق شود (مثلاً تزریق دکستروز 5٪، USP؛ آب استریل برای تزریق، USP) [دوز و نحوه تجویز (2.1) را ببینید]. نام شیمیایی اسید اسکوربیک، USP، اسید اسکوربیک L است. فرمول مولکولی C 6 H 8 O 6 است. این فرمول ساختاری زیر را دارد: هر تزریق اسید اسکوربیک، USP، 50 میلی لیتر، ویال بسته بندی فله داروخانه که حاوی 25000 میلی گرم اسید اسکوربیک، معادل 28،125 میلی گرم آسکوربات سدیم است. هر میلی لیتر اسید اسکوربیک تزریقی، USP حاوی 500 میلی گرم اسید آسکوربیک (معادل 562.5 میلی گرم آسکوربات سدیم که معادل 65 میلی گرم سدیم / میلی لیتر اسید اسکوربیک تزریقی)، 130 میلی گرم بی کربنات سدیم 0.28 میلی گرم ادتات دی سدیم (دی هیدرات) است. هیدروکسید سدیم برای تنظیم pH اضافه می شود (محدوده pH 5.6 تا 6.6). حاوی هیچ عامل باکتریواستاتیک یا ضد میکروبی نیست. فرمول ساختاری اسید اسکوربیک

12.1 مکانیسم اثر مکانیسم دقیق اثر اسید اسکوربیک برای درمان علائم و نشانه های اسکوربوت (اختلال ناشی از کمبود شدید ویتامین C) ناشناخته است. با این حال، تصور می‌شود که تجویز اسید اسکوربیک در بیماران مبتلا به اسکوربوت، ذخیره اسید اسکوربیک بدن را بازیابی می‌کند.

12.3 فارماکوکینتیک در یک مطالعه فارماکوکینتیک منفرد، به افراد بالغ مرد و زن سالم (8=n) یک دوز وریدی 1000 میلی گرم اسید اسکوربیک (5 برابر بزرگترین دوز منفرد توصیه شده) داده شد که در طی یک دوره 30 دقیقه انفوزیون شد. میانگین اوج قرار گرفتن در معرض اسید اسکوربیک 436.2 میکرومولار بود و در پایان انفوزیون 30 دقیقه ای رخ داد. توزیع اسید اسکوربیک به طور گسترده در بدن توزیع می شود و غلظت های زیادی در کبد، لکوسیت ها، پلاکت ها، بافت های غده ای و عدسی چشم یافت می شود. بر اساس داده‌های حاصل از مواجهه خوراکی، اسید اسکوربیک در شیر مادر توزیع می‌شود و از سد جفتی عبور می‌کند. حذف هنگامی که بدن با اسید اسکوربیک اشباع شود، غلظت پلاسما تقریباً مشابه آستانه کلیوی خواهد بود. اگر مقادیر بیشتری مصرف شود، بیشتر آن از طریق ادرار دفع می شود. هنگامی که بافت های بدن اشباع نشده و غلظت پلاسما پایین است، تجویز اسید اسکوربیک منجر به دفع کم یا عدم دفع کلیوی می شود. میانگین ± انحراف معیار (N = 3) نیمه عمر مشاهده شده در مطالعه تک دوز PK، همانطور که در بالا توضیح داده شد، 7.4±1.4 ساعت بود. متابولیسم یکی از مسیرهای اصلی متابولیسم اسید اسکوربیک شامل تبدیل آن به اگزالات ادرار، احتمالاً از طریق تشکیل متوسط ​​محصول اکسید شده آن، دهیدروآسکوربیک اسید است. دفع یک آستانه کلیوی برای اسید اسکوربیک (ویتامین C) وجود دارد. این ویتامین تنها زمانی به مقدار زیاد توسط کلیه دفع می شود که غلظت پلاسما از این آستانه که تقریباً 1.4 میلی گرم در 100 میلی لیتر است فراتر رود.

مکانیسم دقیق اثر اسید اسکوربیک برای درمان علائم و نشانه های اسکوربوت (اختلال ناشی از کمبود شدید ویتامین C) ناشناخته است. با این حال، تصور می‌شود که تجویز اسید اسکوربیک در بیماران مبتلا به اسکوربوت، ذخیره اسید اسکوربیک بدن را بازیابی می‌کند.

در یک مطالعه فارماکوکینتیک، به مردان و زنان بالغ سالم (8=n) یک دوز 1000 میلی‌گرمی اسید اسکوربیک (5 برابر بزرگ‌ترین دوز منفرد توصیه‌شده) تزریقی در یک دوره 30 دقیقه‌ای داده شد. میانگین اوج قرار گرفتن در معرض اسید اسکوربیک 436.2 میکرومولار بود و در پایان انفوزیون 30 دقیقه ای رخ داد. توزیع اسید اسکوربیک به طور گسترده در بدن توزیع می شود و غلظت های زیادی در کبد، لکوسیت ها، پلاکت ها، بافت های غده ای و عدسی چشم یافت می شود. بر اساس داده‌های حاصل از مواجهه خوراکی، اسید اسکوربیک در شیر مادر توزیع می‌شود و از سد جفتی عبور می‌کند. حذف هنگامی که بدن با اسید اسکوربیک اشباع شود، غلظت پلاسما تقریباً مشابه آستانه کلیوی خواهد بود. اگر مقادیر بیشتری مصرف شود، بیشتر آن از طریق ادرار دفع می شود. هنگامی که بافت های بدن اشباع نشده و غلظت پلاسما پایین است، تجویز اسید اسکوربیک منجر به دفع کم یا عدم دفع کلیوی می شود. میانگین ± انحراف معیار (N = 3) نیمه عمر مشاهده شده در مطالعه تک دوز PK، همانطور که در بالا توضیح داده شد، 7.4±1.4 ساعت بود. متابولیسم یکی از مسیرهای اصلی متابولیسم اسید اسکوربیک شامل تبدیل آن به اگزالات ادرار، احتمالاً از طریق تشکیل متوسط ​​محصول اکسید شده آن، دهیدروآسکوربیک اسید است. دفع یک آستانه کلیوی برای اسید اسکوربیک (ویتامین C) وجود دارد. این ویتامین تنها زمانی به مقدار زیاد توسط کلیه دفع می شود که غلظت پلاسما از این آستانه که تقریباً 1.4 میلی گرم در 100 میلی لیتر است فراتر رود.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات سرطان زایی، جهش زایی و باروری با تزریق اسید اسکوربیک انجام نشده است.

17 اطلاعات مشاوره بیمار

• به بیماران اطلاع دهید که درمان با تزریق اسید اسکوربیک ممکن است خطر نفروپاتی اگزالات را افزایش دهد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید].
• به بیماران اطلاع دهید که درمان با تزریق اسید اسکوربیک ممکن است بر نتایج آزمایشگاهی، از جمله آزمایشات گلوکز خون و ادرار، تا 24 ساعت پس از انفوزیون تأثیر بگذارد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید].
• به بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز اطلاع دهید که درمان با تزریق اسید اسکوربیک ممکن است خطر همولیز را در آنها افزایش دهد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]. سازنده: Lake Zurich, IL 60047 www.fresenius-kabi.com/us 451857 Fresenius Kabi Logo