آتروپین سولفات

آتروپین سولفات به صورت تزریقی به عنوان یک داروی قبل از بیهوشی برای کاهش ترشح بزاق و برونش تجویز می شود. در پیلوروسپاسم و سایر بیماری های اسپاستیک دستگاه گوارش مفید است. برای قولنج حالب و صفراوی، آتروپین سولفات همراه با مورفین ممکن است اندیکاسیون داشته باشد. آتروپین سولفات برای آرامش بخش فوقانی دستگاه گوارش و روده بزرگ در طول رادیوگرافی هیپوتونیک اندیکاسیون دارد. آتروپین به عنوان پادزهر برای پیلوکارپین، فیزوستیگمین، ایزوفلوروفات، استرهای کولین، گونه‌های خاصی از آمیناتا و در مسمومیت با مهارکننده‌های آلی فسفات کولین استراز موجود در حشره‌کش‌ها و «گازهای عصبی» جنگ شیمیایی استفاده می‌شود. دوزهای زیاد علائم موسکارین مانند و برخی از تظاهرات سیستم عصبی مرکزی را تسکین می دهد.

دوز معمول آتروپین سولفات 0.4 تا 0.6 میلی گرم است. دوزهای پیشنهادی برای بیماران اطفال به شرح زیر است: 7 تا 16 پوند. – 0.1 میلی گرم 40 تا 65 پوند. – 0.3 میلی گرم 17 تا 24 پوند. – 0.15 میلی گرم 65 تا 90 پوند. – 0.4 میلی گرم 24 تا 40 پوند. - 0.2 میلی گرم بیش از 90 پوند. – 0.4 تا 0.6 میلی گرم جدول معادل های دوز محلول آتروپین سولفات (میلی لیتر مورد نیاز) میلی گرم 1 میلی گرم در میلی لیتر 0.4 میلی گرم در میلی لیتر 1 1 0.80 0.80 0.60 0.60 0.50 0.50 0.40 0.30 0.40 0.40 0.40 0.25 0.63 0.20 0.20 0.50 0.18 0.18 0.45 0.15 0.15 0.38 0.12 0.12 0.30 0.10 0.10 0.25 ممکن است در موارد خاصی از این دوزها بیشتر شود. برای رادیوگرافی هیپوتونیک دستگاه گوارش، دوز معمول بزرگسالان 1 میلی گرم عضلانی است. بزرگسالان مشکوک به تماس با حشره کش های آلی فسفر از نوع پاراتیون باید آتروپین سولفات 0.8 میلی گرم عضلانی داده شود. اگر اثر آتروپین در عرض 30 دقیقه آشکار نشد یا علائم قطعی مسمومیت رخ داد (تهوع، استفراغ، اسهال، انقباض مردمک، ادم ریوی، فاسیکولاسیون پلک ها و زبان، حرکات تند چشم و تعریق زیاد، ترشح بزاق و ترشح عضلانی به صورت 2 میلی گرم برونش). در فواصل ساعتی تا علائم آتروپینیزاسیون مشاهده می شوند. در موارد شدید ممکن است تا 2 یا 3 بار از این دوز (4 تا 6 میلی گرم) مورد نیاز باشد. محصولات دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت چشمی بازرسی شوند.

شرایطی که در آن مهار اعصاب کولینرژیک پس گانگلیونی نامطلوب است، مانند گلوکوم و تاکی کاردی. همچنین در آسم منع مصرف دارد، زیرا دوز تزریقی که ممکن است آسم را تسکین دهد، اثر خشکی بیش از حد بر روی پلاک‌های مخاطی در برونش‌ها دارد. هیپرتروفی پروستات، اگرچه منع مصرفی نیست، نیاز به توجه ویژه به علائم احتباس ادرار دارد.

آتروپین یک داروی بسیار قوی است و مراقبت لازم برای جلوگیری از مصرف بیش از حد آن، به ویژه با تجویز داخل وریدی، ضروری است. جمعیت اطفال بیشتر از بزرگسالان به اثرات سمی عوامل آنتی کولینرژیک حساس هستند. آتروپین I.V. سرعت جذب مکسیلتین را بدون تغییر فراهمی زیستی نسبی خوراکی کاهش داد. این تاخیر در جذب مکزیلتین با ترکیب آتروپین و متوکلوپرامید داخل وریدی در طول پیش درمانی برای بیهوشی معکوس شد. آتروپین با دیالیز حذف نمی شود. این دارو در دوز بسیار کم موثر است و مصرف بیش از حد آن ممکن است باعث آسیب دائمی یا مرگ بخصوص در کودکان شود. این فرآورده حاوی بنزیل الکل است که با سندرم تنفسی کشنده در نوزادان و نوزادان همراه است.

دوزهای عمومی 0.5 تا 1 میلی گرم آتروپین تحریک خفیفی برای CNS هستند. دوزهای بزرگتر ممکن است باعث ایجاد اختلالات روانی شود. هنوز دوزهای بزرگتر افسرده کننده است. مرگ ناشی از مسمومیت با آتروپین، اگرچه نادر است، اما معمولاً به دلیل فلج شدن مراکز مدولاری است. اطلاعات برای بیماران آتروپین باعث خشکی دهان می شود و هنگامی که با داروهای دیگری که می توانند باعث خشکی دهان شوند استفاده شود، اثر افزایشی دارد. بیمارانی که درمان مزمن دریافت می کنند ممکن است دچار تاری دید شوند و نباید در فعالیت هایی که نیاز به دید خوب و واضح دارند شرکت کنند. تداخلات دارویی آتروپین با کند کردن تخلیه معده و تحرک دستگاه گوارش، ممکن است در جذب سایر داروها اختلال ایجاد کند. اگر آتروپین همراه با سایر داروهایی که اثر آنتی کولینرژیک دارند تجویز شود، ممکن است اثر آن بر خشکی دهان افزایش یابد. رده C بارداری مطالعات تولید مثل حیوانات با آتروپین سولفات انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا آتروپین سولفات می تواند هنگام تجویز به یک زن باردار باعث آسیب به جنین شود یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. آتروپین سولفات فقط در صورت لزوم باید به خانم باردار داده شود. مادران شیرده هنگام تجویز آتروپین سولفات به مادر شیرده باید احتیاط کرد.

دوزهای عمومی 0.5 تا 1 میلی گرم آتروپین تحریک خفیفی برای CNS هستند. دوزهای بزرگتر ممکن است باعث ایجاد اختلالات روانی شود. هنوز دوزهای بزرگتر افسرده کننده است. مرگ ناشی از مسمومیت با آتروپین، اگرچه نادر است، اما معمولاً به دلیل فلج شدن مراکز مدولاری است.

آتروپین با کند کردن تخلیه معده و تحرک دستگاه گوارش، ممکن است در جذب سایر داروها اختلال ایجاد کند. اگر آتروپین همراه با سایر داروهایی که اثر آنتی کولینرژیک دارند تجویز شود، ممکن است اثر آن بر خشکی دهان افزایش یابد.

تحمل فردی بسیار متفاوت است، اما این دوزهای سیستمیک احتمالاً اثرات زیر را ایجاد می کنند: 0.5 میلی گرم - خشکی خفیف بینی و دهان، برادی کاردی. 1 میلی گرم - خشکی بیشتر بینی و دهان، همراه با تشنگی. کند شدن، سپس شتاب قلب؛ میدریاز خفیف 2 میلی گرم - دهان بسیار خشک، تاکی کاردی، با تپش قلب، میدریاز، تاری خفیف دید نزدیک. 5 میلی گرم - افزایش علائم فوق به اضافه اختلال در گفتار، اشکال در بلع، سردرد، پوست گرم و خشک، بی قراری همراه با آستنی. 10 میلی گرم و بیشتر - علائم تا حد بسیار زیاد، به علاوه آتاکسی، هیجان، آشفتگی، توهم، هذیان و کما. 65 میلی گرم - ممکن است کشنده باشد. ممکن است راش اسکارلاتینی شکل ایجاد شود. آتروپین ممکن است باعث ایجاد تب، به ویژه در کودکان، از طریق مهار اتلاف حرارت توسط تبخیر شود. اگرچه دوزهای زیاد آتروپین ممکن است باعث یک وضعیت هشدار دهنده شود، بهبودی معمول است.

دوزهای سمی از آتروپین، به ویژه در کودکان، غیر معمول نیست. علائم اصلی ترین تظاهرات مسمومیت با آتروپین هذیان، تاکی کاردی و تب است. درمان در درمان مسمومیت با آتروپین، کمک های تنفسی و حمایت علامتی اندیکاسیون دارد. فیزوستیگمین سالیسیلات، 1 تا 5 میلی لیتر از رقت حاوی 1 میلی گرم در هر 5 میلی لیتر سالین، باید به صورت داخل وریدی تجویز شود. دوز کمتر را در کودکان تجویز کنید و در کمتر از 2 دقیقه تجویز کنید. مانیتور با نوار قلب دارو را می توان هر 5 دقیقه برای دوز کلی 2 میلی گرم در کودکان و هر 30 دقیقه برای دوز کلی 6 میلی گرم در بزرگسالان تکرار کرد. دوز کشنده آتروپین در کودکان ممکن است تا 10 میلی گرم باشد. در یک بزرگسال، بهبودی پس از 1000 میلی گرم آتروپین سولفات گزارش شده است. مرگ معمولاً به دلیل فلج شدن مراکز مدولاری است. میزان مرگ و میر کمتر از 1 درصد است. اگر بیمار 24 ساعت زنده بماند، احتمالا بهبود می یابد.

هنگام تجویز آتروپین سولفات به مادر شیرده باید احتیاط کرد.

تزریق سولفات آتروپین، USP محلول استریل آتروپین سولفات در آب برای تزریق است. هر میلی لیتر حاوی آتروپین سولفات 0.4 میلی گرم است. سدیم کلرید 9 میلی گرم; بنزیل الکل 9 میلی گرم; آب برای تزریق qs; در صورت لزوم pH را می توان با اسید سولفوریک تنظیم کرد. pH 3.0-6.5. تزریق سولفات آتروپین، USP ممکن است به صورت عضلانی، داخل وریدی یا زیر جلدی تجویز شود. آتروپین یک آلکالوئید کریستالی سفید است که ممکن است از ریشه بلادونا استخراج شود یا به صورت مصنوعی تولید شود. به عنوان سولفات آتروپین استفاده می شود زیرا این ترکیب حلالیت بسیار بیشتری دارد. آتروپین سولفات یک داروی آنتی کولینرژیک است. فرمول تجربی آتروپین سولفات (C 17 H 23 NO 3 ) 2 است.

• H 2 SO 4
• H 2 O. فرمول ساختاری: فرمول ساختاری

مهمترین عمل درمانی آتروپین مهار عضلات صاف و غدد عصب دهی شده توسط اعصاب کولینرژیک پس گانگلیونی است. همچنین دارای فعالیت سیستم عصبی مرکزی است که بسته به دوز ممکن است تحریک کننده یا افسرده کننده باشد. به دنبال تجویز دوزهای بالینی معمول، آتروپین باعث تحریک بصل النخاع و مراکز بالاتر مغز می شود. این اثر با تحریک خفیف واگ مرکزی و تحریک متوسط ​​تنفسی آشکار می شود. آتروپین سولفات همچنین به عنوان یک آنتاگونیست رقابتی فعالیت های موسکارینی استیل کولین به صورت محیطی عمل می کند. از آزاد شدن استیل کولین جلوگیری نمی کند، اما اثر استیل کولین را بر روی سلول های موثر متضاد می کند. این اعمال شامل گشاد شدن عروق، خشک شدن دهان، افزایش ضربان نبض، مهار انقباضات دستگاه گوارش، حالب و مثانه و کاهش ترشحات بزاقی، برونش، معده و غدد عرق می باشد. به دنبال دوزهای بالینی و بیشتر، آتروپین سولفات باعث اتساع مردمک ها و فلج شدن محل اقامت می شود و در گلوکوم با زاویه باریک می تواند فشار داخل چشم را افزایش دهد.

آتروپین باعث خشکی دهان می شود و هنگامی که با داروهای دیگری که می توانند باعث خشکی دهان شوند استفاده شود، اثر افزایشی دارد. بیمارانی که درمان مزمن دریافت می کنند ممکن است دچار تاری دید شوند و نباید در فعالیت هایی که نیاز به دید خوب و واضح دارند شرکت کنند.