آزیترومایسین

• بیماران بزرگسال ( ) 2. عفونت 3. دوز / مدت توصیه شده 4. درمان 4. پنومونی اکتسابی از جامعه (شدت خفیف) 5. فارنژیت/لوزه (درمان خط دوم) 6. ساختار پوست/پوست (بدون عارضه) 2. 50 میلی گرم یک بار در روز به صورت تک دوز 50 میلی گرم در روز. در روزهای 2 تا 5. 2. تشدید باکتریایی حاد برونشیت مزمن (خفیف تا متوسط) 2. 500 میلی گرم به عنوان یک دوز واحد در روز 1، به دنبال آن 250 میلی گرم یک بار در روز در روزهای 2 تا 5 یا 500 میلی گرم یک بار در روز به مدت 3 روز. 2. سینوزیت باکتریال حاد 2. 500 میلی گرم یک بار در روز به مدت 3 روز. 2. بیماری زخم تناسلی (شانکروئید) اورتریت غیر گونوکوکی و سرویسیت 2. یک دوز 1 گرمی. 2. اورتریت گونوکوکی و دهانه رحم 2. یک دوز 2 گرمی.
• بیماران اطفال ( ) عفونت دوز توصیه شده/طول درمان اوتیت میانی حاد (6 ماهگی و بالاتر) 30 میلی گرم بر کیلوگرم به صورت تک دوز یا 10 میلی گرم بر کیلوگرم یک بار در روز به مدت 3 روز یا 10 میلی گرم بر کیلوگرم به عنوان یک دوز در روز 1 و پس از آن 5 میلی گرم بر کیلوگرم در روز از سن سینوسی حاد 5 ماه و التهاب سینوسی حاد 6 ماهه در روز. بزرگتر) 10 میلی گرم بر کیلوگرم یک بار در روز به مدت 3 روز. پنومونی اکتسابی از جامعه (6 ماهگی و بالاتر) 10 میلی گرم بر کیلوگرم به عنوان یک دوز واحد در روز 1 و سپس 5 میلی گرم بر کیلوگرم یک بار در روز در روزهای 2 تا 5. فارنژیت/ التهاب لوزه (2 سال و بالاتر) 12 میلی گرم بر کیلوگرم یک بار در روز به مدت 5 روز.

2.1 بیماران بزرگسال [نگاه کنید به و ] عفونت * دوز توصیه شده/طول درمان پنومونی مزمن اکتسابی از جامعه فارنژیت/التهاب لوزه (درمان خط دوم) ساختار پوست/پوست (بدون عارضه) 500 میلی گرم به عنوان یک دوز واحد در روز 1، به دنبال آن 250 میلی گرم باکتری حاد یک بار در روز یک بار در روز بیماری انسدادی ریه 500 میلی گرم یک بار در روز به مدت 3 روز یا 500 میلی گرم به صورت تکی دوز در روز 1، و به دنبال آن 250 میلی گرم یک بار در روز در روزهای 2 تا 5 سینوزیت باکتریال حاد 500 میلی گرم - یک بار در روز به مدت 3 روز بیماری زخم تناسلی (شانکروئید) یک دوز 1 گرمی اورتریت غیر گنوکوکی و سرویکسیت یک دوز 1 گرمی تک دوز گونوکوکسیس 2 UE ارگانیسم های نشان داده شده [نگاه کنید به ] قرص آزیترومایسین را می توان با یا بدون غذا مصرف کرد.

2.2 بیماران اطفال 1 عفونت * دوز توصیه شده/طول درمان اوتیت میانی حاد 30 میلی گرم بر کیلوگرم به عنوان یک دوز واحد یا 10 میلی گرم بر کیلوگرم یک بار در روز به مدت 3 روز یا 10 میلی گرم بر کیلوگرم به عنوان یک دوز واحد در روز 1 و به دنبال آن mg/kg 5 mg/kg روزی یک بار در روز 2 تا 5 سینوسی حاد باکتریایی A. روز پنومونی اکتسابی از جامعه 10 میلی گرم بر کیلوگرم به عنوان یک دوز واحد در روز 1 و سپس 5 میلی گرم بر کیلوگرم یک بار در روز در روزهای 2 تا 5. فارنژیت/لوزه 12 میلی گرم بر کیلوگرم یک بار در روز به مدت 5 روز. *با توجه به ارگانیسم‌های نشان‌داده‌شده [نگاه کنید به موارد مصرف و استفاده (1.2)] 1 برای حداکثر دوزهای ارزیابی شده توسط آزیترومایسین برای سوسپانسیون خوراکی، می‌توان با یا بدون غذا مصرف کرد. دستورالعمل‌های دوز اطفال برای اوتیت مدیا، سینوزیت باکتریال حاد، و پنومونی اکتسابی در جامعه (سن 6 ماهگی و بالاتر، [نگاه کنید به ]) بر اساس وزن بدن اوتیت مدیا و COMMUNITY-ACQUIDING محاسبه شده در 10 mg/kg/day روز 1 و 5 mg/kg/day روزهای 2 تا 5. وزن 100mg/5mL 100mg/5mL 200 mg/5mL 200mg/5mL مجموع کیلوگرم کل روز 1 روز 2-5 روز 1 روز 2-5mL ; (½ قاشق چایخوری) 1.25 میلی لیتر؛ (¼ قاشق چایخوری) 7.5 میلی لیتر 150 میلی گرم 10 5 میلی لیتر; (1 قاشق چایخوری) 2.5 میلی لیتر؛ (½ قاشق چایخوری) 15 میلی لیتر 300 میلی گرم 20 5 میلی لیتر؛ (1 قاشق چایخوری) 2.5 میلی لیتر؛ (½ قاشق چایخوری) 15 میلی لیتر 600 میلی گرم 30 7.5 میلی لیتر; (1½ قاشق چایخوری) 3.75 میلی لیتر؛ (¾ قاشق چایخوری) 22.5 میلی لیتر 900 میلی گرم 40 10 میلی لیتر؛ (2 قاشق غذاخوری) 5 میلی لیتر؛ (1 قاشق چایخوری) 30 میلی لیتر 1200 میلی گرم 50 و بالاتر 12.5 میلی لیتر؛ (2½ قاشق چایخوری) 6.25 میلی لیتر؛ (1¼ قاشق چایخوری) 37.5 میلی لیتر 1500 میلی گرم * اثربخشی رژیم 3 روزه یا 1 روزه در بیماران کودکان مبتلا به پنومونی اکتسابی از جامعه ثابت نشده است. اوتیت مدیا و سینوزیت باکتریال حاد: (رژیم 3 روزه) * دوز محاسبه شده بر روی 10 mg/kg/day. وزن 100 میلی‌گرم/5 میلی‌لیتر 200 میلی‌گرم/5 میلی‌لیتر کل میلی‌لیتر در هر دوره درمان کل میلی‌گرم در هر دوره درمان کیلوگرم روز 1-3 روز 1-3 روز 1-3 5 2.5 میلی‌لیتر; (½ قاشق چایخوری) 7.5 میلی لیتر 150 میلی گرم 10 5 میلی لیتر; (1 قاشق چایخوری) 15 میلی لیتر 300 میلی گرم 20 5 میلی لیتر (1 قاشق چایخوری) 15 میلی لیتر 600 میلی گرم 30 7.5 میلی لیتر (1½ قاشق چایخوری) 22.5 میلی لیتر 900 میلی گرم 40 10 میلی لیتر (2 قاشق چایخوری) 30 میلی لیتر 1200 میلی گرم 1200 میلی گرم 50 میلی لیتر متر 2 و بالاتر (1. 1500 میلی گرم * اثربخشی رژیم 5 روزه یا 1 روزه در کودکان مبتلا به سینوزیت باکتریال حاد ثابت نشده است. اوتیت مدیا: (رژیم 1 روزه) دوز 30 میلی گرم بر کیلوگرم به عنوان یک دوز واحد محاسبه می شود. وزن 200 میلی‌گرم/5 میلی‌لیتر مجموع میلی‌لیتر در هر دوره درمانی مجموع میلی‌گرم در هر دوره درمانی، کیلوگرم رژیم 1 روزه 5 3.75 میلی‌لیتر; (¾ قاشق چایخوری) 3.75 میلی لیتر 150 میلی گرم 10 7.5 میلی لیتر; (1½ قاشق چایخوری) 7.5 میلی لیتر 300 میلی گرم 20 15 میلی لیتر؛ (3 قاشق چایخوری) 15 میلی لیتر 600 میلی گرم 30 22.5 میلی لیتر; (4½ قاشق چایخوری) 22.5 میلی لیتر 900 میلی گرم 40 30 میلی لیتر; (6 قاشق چایخوری) 30 میلی لیتر 1200 میلی گرم 50 و بالاتر 37.5 میلی لیتر. (7½ قاشق چایخوری) 37.5 میلی لیتر 1500 میلی گرم ایمنی دوز مجدد آزیترومایسین در بیماران اطفال که پس از دریافت mg/kg 30 به عنوان یک دوز واحد استفراغ می کنند ثابت نشده است. در مطالعات بالینی شامل 487 بیمار مبتلا به اوتیت میانی حاد که یک دوز 30 میلی‌گرم بر کیلوگرم آزیترومایسین دریافت کردند، 8 بیمار که ظرف 30 دقیقه پس از دوز استفراغ کردند، با همان دوز کلی مجدداً دوز دریافت کردند. فارنژیت/التهاب لوزه: دوز توصیه شده آزیترومایسین برای کودکان مبتلا به فارنژیت/لوزه 12 میلی گرم بر کیلوگرم یک بار در روز به مدت 5 روز است. (نمودار زیر را ببینید.) دستورالعمل های دوز اطفال برای فارنژیت/التهاب لوزه (سن 2 سال و بالاتر، [نگاه کنید به ]) بر اساس وزن بدن فارنژیت/التهاب: (رژیم 5 روزه) دوز 12 میلی گرم بر کیلوگرم در روز برای 5 روز محاسبه می شود. وزن 200 میلی گرم/5 میلی لیتر مجموع میلی لیتر در هر دوره درمانی مجموع میلی گرم در هر دوره درمانی کیلوگرم روز 1-5 8 2.5 میلی لیتر; (½ قاشق چایخوری) 12.5 میلی لیتر 500 میلی گرم 17 5 میلی لیتر; (1 قاشق چایخوری) 25 میلی لیتر 1000 میلی گرم 25 7.5 میلی لیتر; (1½ قاشق چایخوری) 37.5 میلی لیتر 1500 میلی گرم 33 10 میلی لیتر; (2 قاشق چایخوری) 50 میلی لیتر 2000 میلی گرم 40 12.5 میلی لیتر; (2½ قاشق چایخوری) 62.5 میلی لیتر 2500 میلی گرم دستورالعمل های تشکیل دهنده سوسپانسیون خوراکی آزیترومایسین بطری های 300، 600، 900، 1200 میلی گرمی. جدول زیر حجم آبی مورد استفاده برای ساخت را نشان می دهد: مقدار آب اضافه شده حجم کل پس از تشکیل (محتوای آزیترومایسین) غلظت آزیترومایسین بعد از تشکیل 9 میلی لیتر (300 میلی گرم) 15 میلی لیتر (300 میلی گرم) 100 میلی گرم/5 میلی لیتر 9 میلی لیتر (600 میلی گرم) 15 میلی لیتر (600 میلی گرم) 200 میلی گرم/5 میلی گرم 12 میلی لیتر (9 میلی گرم) 200 میلی گرم/5 میلی لیتر 15 میلی لیتر (1200 میلی گرم) 30 میلی لیتر (1200 میلی گرم) 200 میلی گرم در 5 میلی لیتر قبل از هر بار استفاده خوب تکان دهید. بطری بزرگ فضای لرزش را فراهم می کند. محکم بسته نگه دارید. پس از مخلوط کردن، سوسپانسیون را در دمای 5 تا 30 درجه سانتیگراد (41 تا 86 درجه فارنهایت) نگهداری کنید و ظرف 10 روز استفاده کنید. پس از تکمیل دوز کامل دور ریخته شود.

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی

• واکنش های آلرژیک و پوستی جدی (از جمله کشنده): در صورت بروز واکنش، مصرف آزیترومایسین را قطع کنید. ()
• سمیت کبدی: سمیت کبدی شدید و گاهی کشنده گزارش شده است. در صورت بروز علائم و نشانه های هپاتیت فورا مصرف آزیترومایسین را قطع کنید. ()
• تنگی پیلور هیپرتروفیک نوزادی (IHPS): به دنبال استفاده از آزیترومایسین در نوزادان (درمان تا 42 روز زندگی)، IHPS گزارش شده است. در صورت بروز استفراغ یا تحریک پذیری در هنگام تغذیه، به والدین و مراقبان خود دستور دهید که با پزشک خود تماس بگیرند. ()
• طولانی شدن فاصله QT و مواردی از تورساد د پونتس گزارش شده است. این خطر که می تواند کشنده باشد باید در بیماران مبتلا به برخی اختلالات قلبی عروقی از جمله طولانی شدن QT شناخته شده یا سابقه تورساد د پوینتز، کسانی که دارای شرایط پروآریتمی هستند و سایر داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند در نظر گرفته شود. (5.4)
• مرگ قلبی عروقی: برخی از مطالعات مشاهده‌ای افزایش تقریباً دو برابری خطر احتمالی مرگ حاد قلبی عروقی را در بزرگسالان در معرض آزیترومایسین نسبت به سایر داروهای ضد باکتری از جمله آموکسی سیلین نشان داده‌اند. هنگام تجویز آزیترومایسین، تعادل این خطر بالقوه را با مزایای درمانی در نظر بگیرید. ()
• اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل: در صورت بروز اسهال، بیماران را ارزیابی کنید. ()
• آزیترومایسین ممکن است ضعف عضلانی را در افراد مبتلا به میاستنی گراویس تشدید کند. ()

5.1 حساسیت مفرط واکنش‌های آلرژیک جدی، از جمله آنژیوادم، آنافیلاکسی، و واکنش‌های پوستی از جمله پوسچولوز حاد جنرالیزه اگزانتماتوز (AGEP)، سندرم استیونز-جانسون، و نکرولیز اپیدرمی سمی در بیماران تحت درمان با آزیترومایسین گزارش شده است. [نگاه کنید به ] تلفات گزارش شده است. مواردی از واکنش دارویی با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک (DRESS) نیز گزارش شده است. علیرغم درمان علامتی اولیه موفقیت آمیز علائم آلرژیک، هنگامی که درمان علامتی قطع شد، علائم آلرژیک به زودی پس از آن در برخی از بیماران بدون مواجهه بیشتر با آزیترومایسین عود کرد. این بیماران نیاز به دوره های طولانی مشاهده و درمان علامتی داشتند. ارتباط این دوره ها با نیمه عمر طولانی بافت آزیترومایسین و قرار گرفتن در معرض طولانی مدت متعاقب آن با آنتی ژن در حال حاضر ناشناخته است. در صورت بروز واکنش آلرژیک، دارو باید قطع شود و درمان مناسب انجام شود. پزشکان باید بدانند که علائم آلرژیک ممکن است با قطع درمان علامتی دوباره ظاهر شوند.

5.2 سمیت کبدی عملکرد غیر طبیعی کبد، هپاتیت، یرقان کلستاتیک، نکروز کبدی و نارسایی کبدی گزارش شده است که برخی از آنها منجر به مرگ شده است. در صورت بروز علائم و نشانه های هپاتیت فورا مصرف آزیترومایسین را قطع کنید.

5.3 تنگی پیلور هیپرتروفیک نوزادان (IHPS) به دنبال استفاده از آزیترومایسین در نوزادان (درمان تا 42 روز زندگی)، IHPS گزارش شده است. در صورت بروز استفراغ یا تحریک پذیری در هنگام تغذیه، به والدین و مراقبان خود دستور دهید که با پزشک خود تماس بگیرند.

5.4 طولانی شدن QT با درمان با ماکرولیدها، از جمله آزیترومایسین، رپلاریزاسیون قلبی طولانی و فاصله QT، که خطر ایجاد آریتمی قلبی و تورساد د پوینتز را ایجاد می کند، دیده شده است. در بیمارانی که آزیترومایسین دریافت می کردند، مواردی از تورساد د پوینتس به طور خود به خود در طی نظارت پس از بازاریابی گزارش شده است. ارائه‌دهندگان باید خطر طولانی شدن QT را که می‌تواند کشنده باشد در هنگام سنجش خطرات و مزایای آزیترومایسین برای گروه‌های در معرض خطر در نظر بگیرند، از جمله:

• بیماران با طولانی شدن فاصله QT شناخته شده، سابقه تورساد د پوینت، سندرم مادرزادی QT طولانی، برادی آریتمی یا نارسایی قلبی جبران نشده
• بیمارانی که از داروهایی استفاده می کنند که باعث طولانی شدن فاصله QT می شوند
• بیماران مبتلا به شرایط پروآریتمیک مداوم مانند هیپوکالمی اصلاح نشده یا هیپومنیزیمی، برادی کاردی قابل توجه بالینی، و در بیمارانی که داروهای ضد آریتمی کلاس IA (کینیدین، پروکائین آمید) یا کلاس III (دوفتیلید، آمیودارون، سوتالول) دریافت می کنند. بیماران مسن ممکن است بیشتر مستعد اثرات مرتبط با دارو در فاصله QT باشند.

5.5 مرگ قلبی عروقی برخی از مطالعات مشاهده ای افزایش تقریبا دو برابری خطر احتمالی مرگ حاد قلبی عروقی را در بزرگسالان در معرض آزیترومایسین نسبت به سایر داروهای ضد باکتری از جمله آموکسی سیلین نشان داده اند. مرگ و میر پنج روزه قلبی عروقی مشاهده شده در این مطالعات بین 20 تا 400 در هر میلیون دوره درمان آزیترومایسین بود. این خطر بالقوه در طول پنج روز اول استفاده از آزیترومایسین بیشتر بود و به نظر نمی‌رسد که محدود به بیماران مبتلا به بیماری‌های قلبی عروقی قبلی باشد. داده‌های موجود در این مطالعات مشاهده‌ای برای ایجاد یا رد رابطه علی بین مرگ حاد قلبی عروقی و مصرف آزیترومایسین کافی نیست. هنگام تجویز آزیترومایسین، تعادل این خطر بالقوه را با مزایای درمانی در نظر بگیرید.

5.6 اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل (CDAD) اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل با استفاده از تقریباً تمام عوامل ضد باکتریایی از جمله آزیترومایسین گزارش شده است و ممکن است شدت آن از اسهال خفیف تا کولیت کشنده متغیر باشد. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده بزرگ را تغییر می دهد و منجر به رشد بیش از حد C. difficil e می شود. سی. difficile سموم A و B تولید می کند که به توسعه CDAD کمک می کند. سویه های مولد هیپرتوکسین C. difficile باعث افزایش عوارض و مرگ و میر می شود، زیرا این عفونت ها می توانند نسبت به درمان ضد باکتریایی مقاوم باشند و ممکن است نیاز به کولکتومی داشته باشند. CDAD باید در تمام بیمارانی که به دنبال مصرف آنتی بیوتیک با اسهال مراجعه می کنند در نظر گرفته شود. تاریخچه پزشکی دقیق ضروری است زیرا CDAD بیش از دو ماه پس از تجویز عوامل ضد باکتریایی گزارش شده است. اگر CDAD مشکوک یا تأیید شود، مصرف مداوم آنتی بیوتیک که علیه C. difficile انجام نشده است، ممکن است نیاز به قطع شود. مدیریت مناسب مایعات و الکترولیت ها، مکمل های پروتئینی، درمان آنتی بیوتیکی C. مشکل، و ارزیابی جراحی باید مطابق با اندیکاسیون بالینی انجام شود.

5.7 تشدید میاستنی گراویس تشدید علائم میاستنی گراویس و شروع جدید سندرم میاستنیک در بیماران تحت درمان با آزیترومایسین گزارش شده است.

5.8 استفاده در عفونت های مقاربتی آزیترومایسین، در دوز توصیه شده، برای درمان سیفلیس نباید مورد اعتماد قرار گیرد. عوامل ضد باکتریایی مورد استفاده برای درمان اورتریت غیر گنوکوکی ممکن است علائم سیفلیس انکوباسیون را پنهان کرده یا به تاخیر بیندازند. تمام بیماران مبتلا به اورتریت مقاربتی یا سرویکیت باید آزمایش سرولوژیک برای سیفلیس و آزمایش مناسب برای سوزاک در زمان تشخیص انجام شود. در صورت تایید عفونت، درمان ضد باکتری مناسب و آزمایش‌های بعدی برای این بیماری‌ها باید آغاز شود.

5.9 توسعه باکتری های مقاوم به دارو تجویز آزیترومایسین در غیاب عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی بعید است برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد.

1. عوارض جانبی قابل توجه بالینی زیر در جای دیگری در برچسب‌گذاری توضیح داده شده است: 2. حساسیت مفرط [نگاه کنید به ] 3. سم زدایی کبد [نگاه کنید به] 4. تنگی پیلور هیپرتروفیک نوزادان (IHPS) [نگاه کنید به] 5. طولانی شدن QT [به هشدارها و اقدامات احتیاطی] [ببینید] 5. 7. اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل (CDAD) [نگاه کنید به ] 8. تشدید میاستنی گراویس [نگاه کنید به ] شایع ترین عوارض جانبی اسهال (5 تا 14%)، تهوع (3 تا 18%)، درد شکم (3 تا 7%) یا استفراغ (2 تا 7%) است. () برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Epic Pharma، LLC به شماره 1-888-374-2791 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

6.1 تجربه کارآزمایی‌های بالینی از آنجایی که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده شده در عمل را منعکس نکند. در کارآزمایی‌های بالینی، اکثر عوارض جانبی گزارش‌شده از نظر شدت خفیف تا متوسط ​​بودند و پس از قطع دارو برگشت‌پذیر بودند. عوارض جانبی بالقوه جدی آنژیوادم و زردی کلستاتیک گزارش شده است. تقریباً 0.7٪ از بیماران (بزرگسالان و بیماران اطفال) از آزمایش‌های بالینی 5 روزه با دوز چندگانه، درمان آزیترومایسین را به دلیل عوارض جانبی مرتبط با درمان قطع کردند. در بزرگسالانی که 500 میلی گرم در روز به مدت 3 روز دریافت کردند، میزان قطع مصرف به دلیل عوارض جانبی مربوط به درمان 0.6٪ بود. در کارآزمایی‌های بالینی بر روی بیماران اطفال که 30 میلی‌گرم بر کیلوگرم، به صورت تک دوز یا بیش از 3 روز مصرف می‌کردند، قطع کارآزمایی‌ها به دلیل عوارض جانبی مرتبط با درمان تقریباً 1٪ بود. بیشتر عوارض جانبی که منجر به قطع شد مربوط به دستگاه گوارش بود، به عنوان مثال، تهوع، استفراغ، اسهال، یا درد شکمی. [نگاه کنید به ] بزرگسالان رژیم های چند دوز: به طور کلی، شایع‌ترین واکنش‌های جانبی مرتبط با درمان در بیماران بزرگسالی که رژیم‌های دوز چندگانه آزیترومایسین دریافت می‌کردند مربوط به سیستم گوارشی بود، اسهال/مدفوع شل (4 تا 5%)، حالت تهوع (3%) و درد شکم (2 تا 3%) شایع‌ترین موارد گزارش شده بود. هیچ عارضه جانبی دیگری در بیمارانی که از رژیم‌های دوز چندگانه آزیترومایسین با فراوانی بیش از 1 درصد استفاده می‌کردند، رخ نداد. عوارض جانبی که با فراوانی 1% یا کمتر رخ داده اند شامل موارد زیر است: قلبی عروقی: تپش قلب، درد قفسه سینه. دستگاه گوارش: سوء هاضمه، نفخ، استفراغ، ملنا و یرقان کلستاتیک. دستگاه تناسلی: مونیلیا، واژینیت و نفریت. سیستم عصبی: سرگیجه، سردرد، سرگیجه و خواب آلودگی. کلی: خستگی آلرژی c: راش، خارش، حساسیت به نور و آنژیوادم. رژیم تک دوز 1 گرمی: به طور کلی، شایع ترین عوارض جانبی در بیمارانی که رژیم تک دوز 1 گرم آزیترومایسین دریافت می کردند، مربوط به سیستم گوارشی بود و بیشتر از بیمارانی که رژیم چند دوز دریافت می کردند، گزارش شد. عوارض جانبی که در بیمارانی که از رژیم دوز 1 گرمی آزیترومایسین با فراوانی 1% یا بیشتر استفاده می کردند، شامل اسهال/مدفوع شل (7%)، تهوع (5%)، درد شکم (5%)، استفراغ (2%)، سوء هاضمه (1%) و واژینیت (1%) بود. رژیم تک دوز 2 گرمی: به طور کلی، شایع ترین عوارض جانبی در بیمارانی که یک دوز 2 گرمی آزیترومایسین دریافت می کردند مربوط به سیستم گوارشی بود. عوارض جانبی که در بیماران در این مطالعه با فراوانی 1% یا بیشتر رخ داد شامل تهوع (18%)، اسهال/ مدفوع شل (14%)، استفراغ (7%)، درد شکم (7%)، واژینیت (2%)، سوء هاضمه (1%) و سرگیجه (1%) بود. اکثر این شکایات ماهیت خفیفی داشتند. بیماران اطفال رژیم های تک دوز و چند دوز: انواع واکنش های جانبی در بیماران اطفال با موارد مشاهده شده در بزرگسالان قابل مقایسه بود، با نرخ بروز متفاوت برای رژیم های دوز توصیه شده در بیماران اطفال. اوتیت میانی حاد: برای رژیم دوز کلی توصیه شده 30 میلی گرم بر کیلوگرم، شایع ترین عوارض جانبی (≥1٪) منتسب به درمان اسهال، درد شکم، استفراغ، تهوع و بثورات پوستی بود. [نگاه کنید به دوز و تجویز (2) و] بروز، بر اساس رژیم دوز، در جدول زیر توضیح داده شده است: رژیم دوز اسهال % درد شکم % استفراغ % تهوع % راش % 1 روزه 4.3% 1.4% 4.9% 1.0% 1.0% 3 روزه 2.6% 1.7% 2.3% 0.4% 0.6% 0.6% 5 روز 1.8% 1.8% پنومونی اکتسابی از جامعه: برای رژیم دوز توصیه شده 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز 1 و به دنبال آن mg/kg 5 در روزهای 2-5، شایع ترین واکنش های جانبی منتسب به درمان اسهال/ مدفوع شل، درد شکم، استفراغ، تهوع و بثورات پوستی بود. میزان بروز در جدول زیر شرح داده شده است: رژیم دوز اسهال % درد شکم % استفراغ % تهوع % بثورات % سردرد % 5 روزه 4/5% 4/3% 6/5% 8/1% 7/0% 1/1% با هیچ یک از رژیم‌های درمانی، هیچ عارضه جانبی دیگری در بیماران اطفال تحت درمان با آزیترومی بیشتر از 1% مشاهده نشد. عوارض جانبی که با فراوانی 1% یا کمتر رخ داده اند شامل موارد زیر است: قلب و عروق r: درد قفسه سینه. دستگاه گوارش: سوء هاضمه، یبوست، بی اشتهایی، آنتریت، نفخ معده، گاستریت، یرقان، مدفوع شل و مونیلیازیس دهان. هماتولوژیک و لنفاوی: کم خونی و لکوپنی. سیستم عصبی: سردرد (مقدار اوتیت میانی)، هیپرکینزی، سرگیجه، بی قراری، عصبی بودن و بی خوابی. کلی: تب، ادم صورت، خستگی، عفونت قارچی، کسالت و درد. آلرژیک: بثورات و واکنش آلرژیک. تنفسی: سرفه، فارنژیت، پلورال افیوژن و رینیت. پوست و ضمائم: اگزما، درماتیت قارچی، خارش، تعریق، کهیر و بثورات وزیکولوبولوز. حواس خاص: ورم ملتحمه.

6.2 تجارب پس از بازاریابی عوارض جانبی زیر در طی استفاده پس از تایید آزیترومایسین شناسایی شده است. از آنجایی که این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. عوارض جانبی گزارش شده با آزیترومایسین در طول دوره پس از فروش در بیماران بزرگسال و/یا کودکان که ممکن است رابطه علت و معلولی برای آنها ثابت نشده باشد عبارتند از: آلرژیک: آرترالژی، ادم، کهیر و آنژیوادم. قلبی عروقی: آریتمی از جمله تاکی کاردی بطنی و افت فشار خون. گزارش هایی از طولانی شدن QT، تورساد د پوینت و مرگ قلبی عروقی گزارش شده است. دستگاه گوارش: بی اشتهایی، یبوست، سوء هاضمه، نفخ، استفراغ/اسهال، کولیت کاذب غشایی، پانکراتیت، کاندیدیازیس دهان، تنگی پیلور و گزارش تغییر رنگ زبان. کلی: استنی، پارستزی، خستگی، بی حالی و آنافیلاکسی. دستگاه تناسلی: نفریت بینابینی و نارسایی حاد کلیه و واژینیت. خونساز: ترومبوسیتوپنی. کبد / صفراوی: عملکرد غیر طبیعی کبد، هپاتیت، یرقان کلستاتیک، نکروز کبدی و نارسایی کبدی. [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2)] سیستم عصبی: تشنج، سرگیجه/سرگیجه، سردرد، خواب آلودگی، بیش فعالی، عصبی بودن، بی قراری و سنکوپ. روانپزشکی: واکنش تهاجمی و اضطراب. پوست / ضمائم: خارش واکنش های جدی پوستی از جمله اریتم مولتی فرم، AGEP، سندرم استیونز-جانسون، نکرولیز اپیدرمی سمی و لباس. حواس ویژه: اختلالات شنوایی از جمله کم شنوایی، ناشنوایی و/یا وزوز گوش، و گزارش انحراف چشایی/بویایی و/یا از دست دادن.

6.3 ناهنجاری های آزمایشگاهی بزرگسالان: ناهنجاری های بالینی قابل توجه (بدون توجه به رابطه دارویی) که در طول کارآزمایی های بالینی رخ می دهد به شرح زیر گزارش شده است: با بروز بیش از 1٪: کاهش هموگلوبین، هماتوکریت، لنفوسیت ها، نوتروفیل ها و گلوکز خون. افزایش کراتین فسفوکیناز، پتاسیم، ALT، GGT، AST، BUN، کراتینین، گلوکز خون، تعداد پلاکت ها، لنفوسیت ها، نوتروفیل ها و ائوزینوفیل ها. با بروز کمتر از 1٪: لکوپنی، نوتروپنی، کاهش سدیم، پتاسیم، تعداد پلاکت ها، افزایش مونوسیت ها، بازوفیل ها، بی کربنات، آلکالین فسفاتاز سرم، بیلی روبین، LDH و فسفات. اکثر افراد با کراتینین سرم بالا نیز مقادیر غیر طبیعی در ابتدا داشتند. هنگامی که پیگیری ارائه شد، به نظر می رسید تغییرات در آزمایشات آزمایشگاهی برگشت پذیر باشد. در کارآزمایی‌های بالینی چند دوز شامل بیش از 5000 بیمار، چهار بیمار درمان را به دلیل اختلالات آنزیم کبدی مرتبط با درمان و یک بیمار به دلیل ناهنجاری عملکرد کلیوی قطع کردند. بیماران اطفال: داده‌های آزمایشگاهی رژیم‌های یک، سه و پنج روزه جمع‌آوری‌شده از کارآزمایی‌های بالینی مقایسه‌ای با استفاده از دو رژیم 3 روزه (30 میلی‌گرم بر کیلوگرم یا 60 میلی‌گرم بر کیلوگرم در دوزهای منقسم طی 3 روز)، یا دو رژیم 5 روزه (30 میلی‌گرم/کیلوگرم یا 60 میلی‌گرم بر کیلوگرم در دوزهای منقسم در طول 5 روز) با اکثر رژیم‌های بالینی ترکیبی مشابه و همه رژیم‌های ترکیبی بالینی قابل توجهی بود. ناهنجاری های آزمایشگاهی که در بروز 1-5٪. داده های آزمایشگاهی برای بیمارانی که 30 میلی گرم بر کیلوگرم به عنوان یک دوز واحد دریافت می کردند در یک کارآزمایی مرکز جمع آوری شد. در آن کارآزمایی، تعداد مطلق نوتروفیل بین 500-1500 سلول در میلی‌متر 3 در 64/10 بیمار دریافت کننده 30 میلی‌گرم بر کیلوگرم به‌عنوان یک دوز واحد، 62/9 بیمار دریافت کننده 30 میلی‌گرم بر کیلوگرم طی 3 روز و 63/8 بیمار مقایسه‌کننده مشاهده شد. هیچ بیمار تعداد مطلق نوتروفیل کمتر از 500 سلول در میلی متر 3 نداشت. در کارآزمایی‌های بالینی چند دوز شامل تقریباً 4700 بیمار اطفال، هیچ بیمار درمان را به دلیل ناهنجاری‌های آزمایشگاهی مرتبط با درمان قطع نکرد.

• استفاده در کودکان: ایمنی و اثربخشی در درمان بیماران زیر 6 ماه ثابت نشده است. ()
• استفاده در سالمندان: بیماران مسن ممکن است بیشتر مستعد ابتلا به آریتمی تورساد د پوینت باشند. ()

8.1 خلاصه خطر بارداری داده های موجود از متون منتشر شده و تجربیات پس از بازاریابی طی چندین دهه با استفاده از آزیترومایسین در زنان باردار هیچ گونه خطر مرتبط با دارو را برای نقایص مادرزادی عمده، سقط جنین، یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین شناسایی نکرده است (به داده ها مراجعه کنید). مطالعات مسمومیت رشدی با آزیترومایسین در موش‌ها، موش‌ها و خرگوش‌ها هیچ ناهنجاری جنینی ناشی از دارو را در دوزهای تا 4، 2 و 2 برابر، به ترتیب، دوز روزانه 500 میلی‌گرم انسان بالغ بر اساس سطح بدن نشان نداد. کاهش زنده ماندن و تاخیر در رشد در فرزندان موش های باردار مشاهده شد که آزیترومایسین را از روز 6 بارداری تا از شیر گرفتن با دوز معادل 4 برابر دوز روزانه 500 میلی گرم انسان بالغ بر اساس سطح بدن دریافت کردند (به داده ها مراجعه کنید). خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت های مشخص شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. داده‌های انسانی داده‌های موجود از مطالعات مشاهده‌ای منتشر شده، مجموعه‌های موردی و گزارش‌های موردی در طی چندین دهه، افزایش خطر نقص مادرزادی، سقط جنین، یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین را با استفاده از آزیترومایسین در زنان باردار نشان نمی‌دهند. محدودیت‌های این داده‌ها شامل عدم تصادفی‌سازی و ناتوانی در کنترل عوامل مخدوش‌کننده مانند بیماری زمینه‌ای مادر و استفاده مادر از داروهای همزمان است. داده های حیوانی آزیترومایسین تجویز شده در طول دوره اندام زایی باعث ایجاد ناهنجاری های جنینی در موش ها و موش ها در دوزهای خوراکی تا 200 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (نسبتاً سمی برای مادر) نشد. بر اساس سطح بدن، این دوز تقریباً 4 (موش) و 2 (موش) برابر دوز روزانه 500 میلی گرم انسان بالغ است. در خرگوش‌هایی که آزیترومایسین در دوزهای خوراکی 10، 20 و 40 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز در طول اندام‌زایی تجویز شدند، کاهش وزن بدن مادر و مصرف غذا در همه گروه‌ها مشاهده شد. هیچ شواهدی دال بر سمیت جنینی یا تراتوژنیسیته در این دوزها مشاهده نشد که بالاترین مقدار آن 2 برابر دوز روزانه 500 میلی گرم انسان بالغ بر اساس سطح بدن تخمین زده می شود. در یک مطالعه رشد قبل و بعد از تولد، آزیترومایسین به صورت خوراکی در موش‌های باردار از روز ششم بارداری تا زمان از شیر گرفتن با دوزهای 50 یا 200 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز تجویز شد. سمیت مادر (کاهش مصرف غذا و افزایش وزن بدن؛ افزایش استرس در هنگام زایمان) در دوز بالاتر مشاهده شد. اثرات در فرزندان در 200 میلی گرم / کیلوگرم / روز در طول دوره رشد پس از تولد (کاهش زنده ماندن، نشانه های رشد تاخیر) ذکر شد. این اثرات در یک مطالعه موش قبل و بعد از تولد، زمانی که حداکثر mg/kg/day 200 آزیترومایسین به صورت خوراکی از روز 15 بارداری تا زمان از شیر گرفتن داده شد، مشاهده نشد.

8.2 خلاصه خطر شیردهی آزیترومایسین در شیر انسان وجود دارد (به داده ها مراجعه کنید). پس از تجویز آزیترومایسین توسط مادر، عوارض جانبی غیر جدی در نوزادانی که با شیر مادر تغذیه می شوند گزارش شده است (به ملاحظات بالینی مراجعه کنید). هیچ اطلاعاتی در مورد اثرات آزیترومایسین بر تولید شیر وجود ندارد. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به آزیترومایسین و هر گونه اثرات نامطلوب احتمالی بر روی نوزاد شیرده از آزیترومایسین یا بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود. ملاحظات بالینی به زنان توصیه کنید که نوزاد شیرخوار را از نظر اسهال، استفراغ یا بثورات پوستی زیر نظر بگیرند. داده ها غلظت آزیترومایسین شیر مادر در 20 زن پس از دریافت 2 گرم دوز خوراکی آزیترومایسین در طول زایمان اندازه گیری شد. نمونه های شیر مادر جمع آوری شده در روزهای 3 و 6 پس از زایمان و همچنین 2 و 4 هفته پس از زایمان، وجود آزیترومایسین را در شیر مادر تا 4 هفته پس از دوز نشان داد. در مطالعه دیگری، یک دوز واحد آزیترومایسین 500 میلی گرمی به 8 زن قبل از برش برای سزارین به صورت داخل وریدی تجویز شد. نمونه های شیر مادر (آغوز) که بین 12 تا 48 ساعت پس از دوز به دست آمد نشان داد که آزیترومایسین تا 48 ساعت در شیر مادر باقی می ماند.

8.4 استفاده در کودکان [نگاه کنید به موارد مصرف و استفاده (1.2)، و] ایمنی و اثربخشی در درمان بیماران کودکان مبتلا به اوتیت میانی حاد، سینوزیت باکتریایی حاد و پنومونی اکتسابی از جامعه زیر 6 ماه ثابت نشده است. استفاده از آزیترومایسین برای درمان سینوزیت باکتریال حاد و پنومونی اکتسابی از جامعه در بیماران اطفال (6 ماهه یا بیشتر) توسط کارآزمایی های کافی و به خوبی کنترل شده در بزرگسالان پشتیبانی می شود. فارنژیت/التهاب لوزه: ایمنی و اثربخشی در درمان بیماران اطفال مبتلا به فارنژیت/ لوزه زیر 2 سال ثابت نشده است.

8.5 استفاده در سالمندان در کارآزمایی‌های بالینی چند دوز آزیترومایسین خوراکی، 9 درصد از بیماران حداقل 65 سال سن داشتند (458/4949) و 3 درصد از بیماران (144/4949) حداقل 75 سال سن داشتند. هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین این افراد و افراد جوان‌تر مشاهده نشد، و سایر تجربیات بالینی گزارش‌شده تفاوت‌هایی را در پاسخ بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند، اما حساسیت بیشتر برخی از افراد مسن‌تر را نمی‌توان رد کرد. بیماران مسن ممکن است نسبت به بیماران جوانتر مستعد ابتلا به آریتمی تورساد د پوینتس باشند. [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.4) مراجعه کنید]

12.1 مکانیسم اثر آزیترومایسین یک داروی ضد باکتری ماکرولید است. [نگاه کنید به میکروبیولوژی (12.4)] 12.2 فارماکودینامیک بر اساس مدل های حیوانی عفونت، به نظر می رسد فعالیت ضد باکتریایی آزیترومایسین با نسبت سطح زیر منحنی غلظت-زمان به حداقل غلظت بازدارنده (AUC/MIC) برای پاتوژن های خاص (S. pneumoniae و S) مرتبط باشد. پارامتر اصلی فارماکوکینتیک/فارماکودینامیک به بهترین وجه مرتبط با درمان بالینی و میکروبیولوژیکی در کارآزمایی‌های بالینی با آزیترومایسین مشخص نشده است. افزایش فاصله QTc الکتروفیزیولوژی قلب در یک کارآزمایی موازی تصادفی و کنترل شده با دارونما بر روی 116 فرد سالم که کلروکین (1000 میلی گرم) را به تنهایی یا همراه با آزیترومایسین خوراکی (500 میلی گرم، 1000 میلی گرم و 1500 میلی گرم یک بار در روز) دریافت کردند، مورد مطالعه قرار گرفت. تجویز همزمان آزیترومایسین باعث افزایش فاصله QTc به صورت وابسته به دوز و غلظت شد. در مقایسه با کلروکین به تنهایی، حداکثر میانگین (95% کران اطمینان بالایی) در QTcF به ترتیب 5 (10) ms، 7 (12) ms و 9 (14) ms با تجویز همزمان 500 میلی گرم، 1000 میلی گرم و 1500 میلی گرم آزیترومایسین بود.

12.3 فارماکوکینتیک پس از تجویز خوراکی یک دوز 500 میلی گرمی (دو قرص 250 میلی گرمی) به 36 مرد داوطلب سالم ناشتا، میانگین پارامترهای فارماکوکینتیک (SD) AUC0-72=4.3 (1.2) mcg∙hr/mL بود. C max = 0.5 (0.2) mcg/mL. T max = 2.2 (0.9) ساعت. دو قرص آزیترومایسین 250 میلی گرمی معادل زیستی یک قرص 500 میلی گرمی است. در یک مطالعه متقاطع دو طرفه، 12 داوطلب سالم بالغ (6 مرد، 6 زن) 1500 میلی گرم آزیترومایسین را در دوزهای تک روزانه در طی 5 روز (دو قرص 250 میلی گرمی در روز 1، به دنبال آن یک قرص 250 میلی گرمی در روزهای 2 تا 5) یا 3 روز (500 میلی گرم در روز) دریافت کردند. با توجه به محدود بودن نمونه‌های سرم در روز 2 (رژیم 3 روزه) و روزهای 2 تا 4 (رژیم 5 روزه)، پروفایل غلظت-زمان سرم هر آزمودنی با یک مدل 3 محفظه مناسب بود و AUC0-∞ برای پروفایل غلظت مناسب بین رژیم‌های 5 روزه و 3 روزه قابل مقایسه بود. رژیم 3 روزه رژیم 5 روزه پارامتر فارماکوکینتیک [میانگین (SD)] روز 1 روز 3 روز 1 روز 5 C max (سرم، mcg/mL) 0.44 (0.22) 0.54 (0.25) 0.43 (0.20) 0.24 ➈C 0.20 - AU. mcg∙hr/mL) 17.4 (6.2) * 14.9 (3.1) * سرم T ½ 71.8 ساعت 68.9 ساعت جذب فراهمی زیستی مطلق کپسول آزیترومایسین 250 میلی گرم 38٪ است. در یک مطالعه متقاطع دو طرفه که در آن 12 فرد سالم یک دوز 500 میلی گرمی آزیترومایسین (دو قرص 250 میلی گرمی) را با یا بدون یک وعده غذایی پرچرب دریافت کردند، نشان داده شد که غذا Cmax را تا 23 درصد افزایش می دهد اما تأثیری بر AUC نداشت. هنگامی که سوسپانسیون خوراکی آزیترومایسین همراه با غذا به 28 فرد بالغ مرد سالم تجویز شد، C max تا 56 درصد افزایش یافت و AUC بدون تغییر بود. توزیع اتصال پروتئین سرم آزیترومایسین در محدوده غلظت تقریبی در معرض قرار گرفتن انسان متغیر است و از 51% در 0.02 میکروگرم در میلی لیتر به 7% در 2 میکروگرم در میلی لیتر کاهش می یابد. فعالیت ضد باکتریایی آزیترومایسین مربوط به pH است و به نظر می رسد با کاهش pH کاهش می یابد. با این حال، توزیع گسترده دارو در بافت ها ممکن است به فعالیت بالینی مرتبط باشد. نشان داده شده است که آزیترومایسین به بافت های انسانی از جمله پوست، ریه، لوزه ها و دهانه رحم نفوذ می کند. توزیع گسترده بافت با بررسی بافت ها و مایعات اضافی (استخوان، انزال، پروستات، تخمدان، رحم، سالپینکس، معده، کبد و کیسه صفرا) تایید شد. از آنجایی که هیچ داده ای از مطالعات کافی و به خوبی کنترل شده در مورد درمان عفونت های آزیترومایسین در این محل های اضافی بدن وجود ندارد، اهمیت بالینی این داده های غلظت بافت ناشناخته است. به دنبال یک رژیم 500 میلی گرم در روز اول و 250 میلی گرم روزانه به مدت 4 روز، غلظت های بسیار کم در مایع مغزی نخاعی (کمتر از 0.01 میکروگرم در میلی لیتر) در حضور مننژهای غیر ملتهب مشاهده شد. متابولیسم مطالعات in vitro و in vivo برای ارزیابی متابولیسم آزیترومایسین انجام نشده است. حذف غلظت پلاسمایی آزیترومایسین به دنبال دوزهای خوراکی و وریدی 500 میلی گرم در یک الگوی چند فازی کاهش یافت که منجر به میانگین کلیرانس پلاسمایی ظاهری 630 میلی لیتر در دقیقه و نیمه عمر حذف نهایی 68 ساعت شد. تصور می شود که نیمه عمر نهایی طولانی مدت به دلیل جذب گسترده و آزادسازی بعدی دارو از بافت ها باشد. دفع صفراوی آزیترومایسین، عمدتاً به صورت داروی بدون تغییر، راه اصلی دفع است. در طول یک هفته، تقریباً 6٪ از دوز تجویز شده به صورت دارو بدون تغییر در ادرار ظاهر می شود. جمعیت های خاص بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی فارماکوکینتیک آزیترومایسین در 42 بزرگسال (21 تا 85 سال) با درجات مختلف نارسایی کلیوی مورد بررسی قرار گرفت. پس از تجویز خوراکی یک دوز 1.0 گرمی آزیترومایسین (4 کپسول 250 میلی گرم)، میانگین Cmax و AUC0-120 به ترتیب 5.1% و 4.2% در افراد دارای نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط افزایش یافت (GFR 10 تا 80 در مقایسه با عملکرد مجدد در افراد، 80 میلی لیتر در دقیقه). میلی لیتر در دقیقه). میانگین Cmax و AUC0-120 به ترتیب 61% و 35% در افراد با نارسایی شدید کلیوی (GFR < 10 میلی لیتر در دقیقه) در مقایسه با افراد با عملکرد کلیوی طبیعی (GFR > 80 میلی لیتر در دقیقه) افزایش یافت. بیماران مبتلا به نارسایی کبدی فارماکوکینتیک آزیترومایسین در افراد مبتلا به نارسایی کبدی ثابت نشده است. بیماران مرد و زن تفاوت معنی داری در وضعیت آزیترومایسین بین افراد زن و مرد وجود ندارد. هیچ تنظیم دوز بر اساس جنسیت توصیه نمی شود. پارامترهای فارماکوکینتیک بیماران سالمند در داوطلبان مسن (65 تا 85 سال) مشابه با افراد جوان (18 تا 40 سال) برای رژیم درمانی 5 روزه بود. به نظر نمی رسد تنظیم دوز برای بیماران مسن با عملکرد طبیعی کلیه و کبد که تحت درمان با این رژیم دوز قرار می گیرند، ضروری نباشد. [نگاه کنید به ] بیماران اطفال در دو مطالعه بالینی، آزیترومایسین برای سوسپانسیون خوراکی با دوز 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز 1 و به دنبال آن mg/kg 5 در روزهای 2 تا 5 در دو گروه از بیماران کودکان (به ترتیب 1 تا 5 سال و 5 تا 15 سال) تجویز شد. میانگین پارامترهای فارماکوکینتیک در روز 5 برای گروه 1 تا 5 ساله Cmax = 0.216 mcg/mL، T max = 1.9 ساعت و AUC0-24 = 1.822 mcg·hr/mL برای گروه 1 تا 5 ساله بود و C max = 0.383 mcg/mcg/m4 و 2، AUC = 0.383 بود. = 3.109 mcg·hr/mL برای گروه 5 تا 15 ساله. در مطالعه دیگری، 33 بیمار اطفال دوزهای mg/kg/day 12 (حداکثر دوز روزانه 500 میلی گرم) را به مدت 5 روز دریافت کردند که 31 بیمار از نظر فارماکوکینتیک آزیترومایسین به دنبال صبحانه کم چرب مورد ارزیابی قرار گرفتند. در این مطالعه، غلظت آزیترومایسین در یک دوره 24 ساعته پس از آخرین دوز روزانه تعیین شد. بیماران با وزن بالای 41.7 کیلوگرم حداکثر دوز روزانه بزرگسالان 500 میلی گرم را دریافت کردند. هفده بیمار (با وزن 41.7 کیلوگرم یا کمتر) دوز کلی mg/kg 60 دریافت کردند. جدول زیر داده های فارماکوکینتیک را در زیرمجموعه بیماران اطفال نشان می دهد که دوز کلی mg/kg 60 دریافت کرده اند. پارامتر فارماکوکینتیک [میانگین (SD)] رژیم 5 روزه (12 mg/kg به مدت 5 روز) N 17 C max (mcg/mL) 0.5 (0.4) T max (ساعت) 2.2 (0.8) AUC 0-24 (mcg∙hr/mL) دوزکین pharmaco 9. آزیترومایسین در بیماران اطفال که دوزهای mg/kg 30 دریافت کرده بودند، مطالعه نشده است. مطالعات تداخل دارویی مطالعات تداخل دارویی با آزیترومایسین و سایر داروهایی که احتمالاً همزمان تجویز می شوند انجام شد. اثرات مصرف همزمان آزیترومایسین بر فارماکوکینتیک سایر داروها در جدول 1 و اثرات سایر داروها بر فارماکوکینتیک آزیترومایسین در جدول 2 نشان داده شده است. مصرف همزمان آزیترومایسین در دوزهای درمانی تأثیر متوسطی بر فارماکوکینتیک داروهای فهرست شده در جدول 1 داشت. در صورت تجویز همزمان با آزیترومایسین، هیچ تنظیم دوز داروهای ذکر شده در جدول 1 توصیه نمی شود. مصرف همزمان آزیترومایسین با افاویرنز یا فلوکونازول تأثیر متوسطی بر فارماکوکینتیک آزیترومایسین داشت. نلفیناویر به طور قابل توجهی Cmax و AUC آزیترومایسین را افزایش داد. هیچ تنظیم دوز آزیترومایسین هنگام تجویز با داروهای ذکر شده در جدول 2 توصیه نمی شود. [به جدول 1 مراجعه کنید. تداخلات دارویی: پارامترهای فارماکوکینتیک برای داروهای همزمان تجویز شده در حضور آزیترومایسین دوز داروی همزمان تجویز شده دوز آزیترومایسین n نسبت (با/بدون آزیترومایسین) پارامترهای فارماکوکینتیک داروی همزمان (90% CI); بدون اثر = 1.00 Mean C max Mean AUC آتورواستاتین 10 میلی گرم در روز به مدت 8 روز 500 میلی گرم در روز خوراکی در روزهای 6-8 12 0.83 (0.63 تا 1.08) 1.01 (0.81 تا 1.25) کاربامازپین دو بار در روز به مدت 20 روز، سپس 8 میلی گرم دو بار در روز برای 200 روز 500 میلی گرم در روز خوراکی برای روزهای 16-18 7 0.97 (0.88 تا 1.06) 0.96 (0.88 تا 1.06) ستیریزین 20 میلی گرم در روز به مدت 11 روز 500 میلی گرم خوراکی در روز 7، سپس 250 میلی گرم در روز در روزهای 8.13 تا 11.4. 1.14) 1.02 (0.92 تا 1.13) دیدانوزین 200 میلی گرم خوراکی دو بار در روز به مدت 21 روز 1200 میلی گرم در روز خوراکی در روزهای 8-21 6 1.44 (0.85 تا 2.43) 1.14 (0.83 تا 1.54 میلی گرم در روز به مدت 1.50 میلی گرم به مدت 7 روز) 0 Efavi در روز 7 14 1.04* 0.95* فلوکونازول 200 میلی گرم خوراکی تک دوز 1200 میلی گرم خوراکی تک دوز 18 1.04 (0.98 تا 1.11) 1.01 (0.97 تا 1.05) ایندیناویر 800 میلی گرم 5 بار در روز 5 بار در روز برای 120 میلی گرم 0.96 (0.86 تا 1.08) 0.90 (0.81 تا 1.00) میدازولام 15 میلی گرم خوراکی در روز 3 500 میلی گرم در روز خوراکی به مدت 3 روز 12 1.27 (0.89 تا 1.81) 1.26 (1.05 تا 1.5 mg روز سه بار در روز Neina 1.5) 1200 میلی گرم خوراکی در روز 9 14 0.90 (0.81 تا 1.01) 0.85 (0.78 تا 0.93) سیلدنافیل 100 میلی گرم در روزهای 1 و 4 500 میلی گرم در روز خوراکی به مدت 3 روز 12 1.16 (0.87) (0.20 تا 1.5) (0.86 تا 1.5) تئوفیلین 4 mg/kg IV در روز 1، 11، 25 500 میلی گرم خوراکی در روز 7، 250 میلی گرم در روز در روزهای 8 تا 11، 10 1.19 (1.02 تا 1.40) 1.02 (0.86 تا 1.22) تئوفیلین 300 میلی گرم خوراکی دو بار در روز به مدت 15 روز در روز 50، سپس 2 روز در روز 500. 7-10 8 1.09 (0.92 تا 1.29) 1.08 (0.89 تا 1.31) تریازولام 0.125 میلی گرم در روز 2 500 میلی گرم خوراکی در روز 1، سپس 250 میلی گرم در روز در روز 2 12 1.06 * 1.02* 1.02* تریزولهو 060 میلی گرم mg/day خوراکی برای 7 روز 1200 میلی گرم خوراکی در روز 7 12 0.85 (0.75 تا 0.97) / 0.90 (0.78 تا 1.03) 0.87 (0.80 تا 0.95) / 0.96 (0.88 تا 1.03) زیدوودین 0.85 میلی گرم / روز 6 mg/1 روز به صورت 50 یا 50 14 روز 5 1.12 (0.42 تا 3.02) 0.94 (0.52 تا 1.70) زیدوودین 500 میلی گرم در روز خوراکی به مدت 21 روز 1200 میلی گرم در روز خوراکی به مدت 14 روز 4 1.31 (0.43 تا 3.97 * 3.97 * 0.3 تا 6.6) 1. 90% فاصله اطمینان گزارش نشده جدول 2. تداخلات دارویی: پارامترهای فارماکوکینتیک برای آزیترومایسین در حضور داروهای همزمان. [نگاه کنید به تداخلات دارویی (7)] دوز دارویی همزمان تجویز شده دوز داروی همزمان آزیترومایسین n نسبت (با/بدون داروی همزمان) پارامترهای فارماکوکینتیک آزیترومایسین (90% CI). بدون اثر = 1.00 Mean C max Mean AUC Efavirenz 400 mg/day به مدت 7 روز 600 mg خوراکی در روز 7 14 1.22 (1.04 تا 1.42) 0.92* فلوکونازول 200 میلی گرم خوراکی تک دوز 1200 میلی گرم 28 تا 6 دوز خوراکی. 1.02) 1.07 (0.94 تا 1.22) Nelfinavir 750 میلی گرم سه بار در روز به مدت 11 روز 1200 میلی گرم خوراکی در روز 9 14 2.36 (1.77 تا 3.15) 2.12 (1.80 تا 2.50) 1200 میلی گرم خوراکی در روز 9 14 مکانیسم عمل میکروبیولوژی آزیترومایسین با اتصال به 23S rRNA زیرواحد ریبوزومی 50S میکروارگانیسم‌های حساس، سنتز پروتئین باکتریایی را مهار کرده و از تجمع زیر واحد ریبوزومی 50S جلوگیری می‌کند. مقاومت آزیترومایسین مقاومت متقاطع را با اریترومایسین نشان می دهد. مکانیسم مقاومت در برابر آزیترومایسین که اغلب با آن مواجه می شود، اصلاح هدف 23S rRNA است که اغلب توسط متیلاسیون انجام می شود. تغییرات ریبوزومی می تواند مقاومت متقاطع به سایر ماکرولیدها، لینکوزامیدها و استرپتوگرامین B (فنوتیپ MLSB) را تعیین کند. فعالیت ضد میکروبی نشان داده شده است که آزیترومایسین در برابر اکثر جدایه های میکروارگانیسم های زیر چه در شرایط آزمایشگاهی و چه در عفونت های بالینی فعال است. [نگاه کنید به موارد مصرف و استفاده (1) ] باکتری های گرم مثبت 1. استافیلوکوکوس اورئوس 2. استرپتوکوک آگالاکتیه 3. استرپتوکوک پنومونیه 4. استرپتوکوک پیوژنز باکتری های گرم منفی 1. Haemophyiilus. موراکسلا کاتارالیس 4. نایسریا گونوره سایر باکتری ها 1. کلامیدوفیلا پنومونیه 2. کلامیدیا تراکوماتیس 3. مایکوپلاسما پنومونیه داده های آزمایشگاهی زیر در دسترس هستند، اما اهمیت بالینی آنها ناشناخته است. حداقل 90 درصد از باکتری‌های زیر دارای حداقل غلظت بازدارنده در شرایط آزمایشگاهی (MIC) کمتر یا برابر با نقطه شکست حساس برای آزیترومایسین در برابر جدایه‌های جنس یا گروه ارگانیسم مشابه هستند. با این حال، کارآیی آزیترومایسین در درمان عفونت‌های بالینی ناشی از این باکتری‌ها در کارآزمایی‌های بالینی کافی و به خوبی کنترل شده ثابت نشده است. باکتری های گرم مثبت 1. استرپتوکوک های بتا همولیتیک (گروه های C, F, G) 2. استرپتوکوک های گروه Viridans باکتری های گرم منفی 1. Bordetella pertussis 2. Legionella pneumophila بی هوازی باکتری های بی هوازی 1. Bistrevillacus. باکتری 1. تست حساسیت اوره آپلاسما اوره لیتیکوم برای اطلاعات خاص در مورد معیارهای تفسیری تست حساسیت و روش های آزمایش مرتبط و استانداردهای کنترل کیفیت شناخته شده توسط FDA برای این دارو، لطفاً به: https://www.fda.gov/STIC مراجعه کنید.

پس از تجویز خوراکی یک دوز 500 میلی گرمی (دو قرص 250 میلی گرمی) به 36 مرد داوطلب سالم ناشتا، میانگین پارامترهای فارماکوکینتیک (SD) AUC0-72=4.3 (1.2) mcg∙hr/mL بود. C max = 0.5 (0.2) mcg/mL. T max = 2.2 (0.9) ساعت. دو قرص آزیترومایسین 250 میلی گرمی معادل زیستی یک قرص 500 میلی گرمی است. در یک مطالعه متقاطع دو طرفه، 12 داوطلب سالم بالغ (6 مرد، 6 زن) 1500 میلی گرم آزیترومایسین را در دوزهای تک روزانه در طی 5 روز (دو قرص 250 میلی گرمی در روز 1، به دنبال آن یک قرص 250 میلی گرمی در روزهای 2 تا 5) یا 3 روز (500 میلی گرم در روز) دریافت کردند. با توجه به محدود بودن نمونه‌های سرم در روز 2 (رژیم 3 روزه) و روزهای 2 تا 4 (رژیم 5 روزه)، پروفایل غلظت-زمان سرم هر آزمودنی با یک مدل 3 محفظه مناسب بود و AUC0-∞ برای پروفایل غلظت مناسب بین رژیم‌های 5 روزه و 3 روزه قابل مقایسه بود. رژیم 3 روزه رژیم 5 روزه پارامتر فارماکوکینتیک [میانگین (SD)] روز 1 روز 3 روز 1 روز 5 C max (سرم، mcg/mL) 0.44 (0.22) 0.54 (0.25) 0.43 (0.20) 0.24 ➈C 0.20 - AU. mcg∙hr/mL) 17.4 (6.2) * 14.9 (3.1) * سرم T ½ 71.8 ساعت 68.9 ساعت جذب فراهمی زیستی مطلق کپسول آزیترومایسین 250 میلی گرم 38٪ است. در یک مطالعه متقاطع دو طرفه که در آن 12 فرد سالم یک دوز 500 میلی گرمی آزیترومایسین (دو قرص 250 میلی گرمی) را با یا بدون یک وعده غذایی پرچرب دریافت کردند، نشان داده شد که غذا Cmax را تا 23 درصد افزایش می دهد اما تأثیری بر AUC نداشت. هنگامی که سوسپانسیون خوراکی آزیترومایسین همراه با غذا به 28 فرد بالغ مرد سالم تجویز شد، C max تا 56 درصد افزایش یافت و AUC بدون تغییر بود. توزیع اتصال پروتئین سرم آزیترومایسین در محدوده غلظت تقریبی در معرض قرار گرفتن انسان متغیر است و از 51% در 0.02 میکروگرم در میلی لیتر به 7% در 2 میکروگرم در میلی لیتر کاهش می یابد. فعالیت ضد باکتریایی آزیترومایسین مربوط به pH است و به نظر می رسد با کاهش pH کاهش می یابد. با این حال، توزیع گسترده دارو در بافت ها ممکن است به فعالیت بالینی مرتبط باشد. نشان داده شده است که آزیترومایسین به بافت های انسانی از جمله پوست، ریه، لوزه ها و دهانه رحم نفوذ می کند. توزیع گسترده بافت با بررسی بافت ها و مایعات اضافی (استخوان، انزال، پروستات، تخمدان، رحم، سالپینکس، معده، کبد و کیسه صفرا) تایید شد. از آنجایی که هیچ داده ای از مطالعات کافی و به خوبی کنترل شده در مورد درمان عفونت های آزیترومایسین در این محل های اضافی بدن وجود ندارد، اهمیت بالینی این داده های غلظت بافت ناشناخته است. به دنبال یک رژیم 500 میلی گرم در روز اول و 250 میلی گرم روزانه به مدت 4 روز، غلظت های بسیار کم در مایع مغزی نخاعی (کمتر از 0.01 میکروگرم در میلی لیتر) در حضور مننژهای غیر ملتهب مشاهده شد. متابولیسم مطالعات in vitro و in vivo برای ارزیابی متابولیسم آزیترومایسین انجام نشده است. حذف غلظت پلاسمایی آزیترومایسین به دنبال دوزهای خوراکی و وریدی 500 میلی گرم در یک الگوی چند فازی کاهش یافت که منجر به میانگین کلیرانس پلاسمایی ظاهری 630 میلی لیتر در دقیقه و نیمه عمر حذف نهایی 68 ساعت شد. تصور می شود که نیمه عمر نهایی طولانی مدت به دلیل جذب گسترده و آزادسازی بعدی دارو از بافت ها باشد. دفع صفراوی آزیترومایسین، عمدتاً به صورت داروی بدون تغییر، راه اصلی دفع است. در طول یک هفته، تقریباً 6٪ از دوز تجویز شده به صورت دارو بدون تغییر در ادرار ظاهر می شود. جمعیت های خاص بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی فارماکوکینتیک آزیترومایسین در 42 بزرگسال (21 تا 85 سال) با درجات مختلف نارسایی کلیوی مورد بررسی قرار گرفت. پس از تجویز خوراکی یک دوز 1.0 گرمی آزیترومایسین (4 کپسول 250 میلی گرم)، میانگین Cmax و AUC0-120 به ترتیب 5.1% و 4.2% در افراد دارای نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط افزایش یافت (GFR 10 تا 80 در مقایسه با عملکرد مجدد در افراد، 80 میلی لیتر در دقیقه). میلی لیتر در دقیقه). میانگین Cmax و AUC0-120 به ترتیب 61% و 35% در افراد با نارسایی شدید کلیوی (GFR < 10 میلی لیتر در دقیقه) در مقایسه با افراد با عملکرد کلیوی طبیعی (GFR > 80 میلی لیتر در دقیقه) افزایش یافت. بیماران مبتلا به نارسایی کبدی فارماکوکینتیک آزیترومایسین در افراد مبتلا به نارسایی کبدی ثابت نشده است. بیماران مرد و زن تفاوت معنی داری در وضعیت آزیترومایسین بین افراد زن و مرد وجود ندارد. هیچ تنظیم دوز بر اساس جنسیت توصیه نمی شود. پارامترهای فارماکوکینتیک بیماران سالمند در داوطلبان مسن (65 تا 85 سال) مشابه با افراد جوان (18 تا 40 سال) برای رژیم درمانی 5 روزه بود. به نظر نمی رسد تنظیم دوز برای بیماران مسن با عملکرد طبیعی کلیه و کبد که تحت درمان با این رژیم دوز قرار می گیرند، ضروری نباشد. [نگاه کنید به ] بیماران اطفال در دو مطالعه بالینی، آزیترومایسین برای سوسپانسیون خوراکی با دوز 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز 1 و به دنبال آن mg/kg 5 در روزهای 2 تا 5 در دو گروه از بیماران کودکان (به ترتیب 1 تا 5 سال و 5 تا 15 سال) تجویز شد. میانگین پارامترهای فارماکوکینتیک در روز 5 برای گروه 1 تا 5 ساله Cmax = 0.216 mcg/mL، T max = 1.9 ساعت و AUC0-24 = 1.822 mcg·hr/mL برای گروه 1 تا 5 ساله بود و C max = 0.383 mcg/mcg/m4 و 2، AUC = 0.383 بود. = 3.109 mcg·hr/mL برای گروه 5 تا 15 ساله. در مطالعه دیگری، 33 بیمار اطفال دوزهای mg/kg/day 12 (حداکثر دوز روزانه 500 میلی گرم) را به مدت 5 روز دریافت کردند که 31 بیمار از نظر فارماکوکینتیک آزیترومایسین به دنبال صبحانه کم چرب مورد ارزیابی قرار گرفتند. در این مطالعه، غلظت آزیترومایسین در یک دوره 24 ساعته پس از آخرین دوز روزانه تعیین شد. بیماران با وزن بالای 41.7 کیلوگرم حداکثر دوز روزانه بزرگسالان 500 میلی گرم را دریافت کردند. هفده بیمار (با وزن 41.7 کیلوگرم یا کمتر) دوز کلی mg/kg 60 دریافت کردند. جدول زیر داده های فارماکوکینتیک را در زیرمجموعه بیماران اطفال نشان می دهد که دوز کلی mg/kg 60 دریافت کرده اند. پارامتر فارماکوکینتیک [میانگین (SD)] رژیم 5 روزه (12 mg/kg به مدت 5 روز) N 17 C max (mcg/mL) 0.5 (0.4) T max (ساعت) 2.2 (0.8) AUC 0-24 (mcg∙hr/mL) دوزکین pharmaco 9. آزیترومایسین در بیماران اطفال که دوزهای mg/kg 30 دریافت کرده بودند، مطالعه نشده است. مطالعات تداخل دارویی مطالعات تداخل دارویی با آزیترومایسین و سایر داروهایی که احتمالاً همزمان تجویز می شوند انجام شد. اثرات مصرف همزمان آزیترومایسین بر فارماکوکینتیک سایر داروها در جدول 1 و اثرات سایر داروها بر فارماکوکینتیک آزیترومایسین در جدول 2 نشان داده شده است. مصرف همزمان آزیترومایسین در دوزهای درمانی تأثیر متوسطی بر فارماکوکینتیک داروهای فهرست شده در جدول 1 داشت. در صورت تجویز همزمان با آزیترومایسین، هیچ تنظیم دوز داروهای ذکر شده در جدول 1 توصیه نمی شود. مصرف همزمان آزیترومایسین با افاویرنز یا فلوکونازول تأثیر متوسطی بر فارماکوکینتیک آزیترومایسین داشت. نلفیناویر به طور قابل توجهی Cmax و AUC آزیترومایسین را افزایش داد. هیچ تنظیم دوز آزیترومایسین هنگام تجویز با داروهای ذکر شده در جدول 2 توصیه نمی شود. [به جدول 1 مراجعه کنید. تداخلات دارویی: پارامترهای فارماکوکینتیک برای داروهای همزمان تجویز شده در حضور آزیترومایسین دوز داروی همزمان تجویز شده دوز آزیترومایسین n نسبت (با/بدون آزیترومایسین) پارامترهای فارماکوکینتیک داروی همزمان (90% CI); بدون اثر = 1.00 Mean C max Mean AUC آتورواستاتین 10 میلی گرم در روز به مدت 8 روز 500 میلی گرم در روز خوراکی در روزهای 6-8 12 0.83 (0.63 تا 1.08) 1.01 (0.81 تا 1.25) کاربامازپین دو بار در روز به مدت 20 روز، سپس 8 میلی گرم دو بار در روز برای 200 روز 500 میلی گرم در روز خوراکی برای روزهای 16-18 7 0.97 (0.88 تا 1.06) 0.96 (0.88 تا 1.06) ستیریزین 20 میلی گرم در روز به مدت 11 روز 500 میلی گرم خوراکی در روز 7، سپس 250 میلی گرم در روز در روزهای 8.13 تا 11.4. 1.14) 1.02 (0.92 تا 1.13) دیدانوزین 200 میلی گرم خوراکی دو بار در روز به مدت 21 روز 1200 میلی گرم در روز خوراکی در روزهای 8-21 6 1.44 (0.85 تا 2.43) 1.14 (0.83 تا 1.54 میلی گرم در روز به مدت 1.50 میلی گرم به مدت 7 روز) 0 Efavi در روز 7 14 1.04* 0.95* فلوکونازول 200 میلی گرم خوراکی تک دوز 1200 میلی گرم خوراکی تک دوز 18 1.04 (0.98 تا 1.11) 1.01 (0.97 تا 1.05) ایندیناویر 800 میلی گرم 5 بار در روز 5 بار در روز برای 120 میلی گرم 0.96 (0.86 تا 1.08) 0.90 (0.81 تا 1.00) میدازولام 15 میلی گرم خوراکی در روز 3 500 میلی گرم در روز خوراکی به مدت 3 روز 12 1.27 (0.89 تا 1.81) 1.26 (1.05 تا 1.5 mg روز سه بار در روز Neina 1.5) 1200 میلی گرم خوراکی در روز 9 14 0.90 (0.81 تا 1.01) 0.85 (0.78 تا 0.93) سیلدنافیل 100 میلی گرم در روزهای 1 و 4 500 میلی گرم در روز خوراکی به مدت 3 روز 12 1.16 (0.87) (0.20 تا 1.5) (0.86 تا 1.5) تئوفیلین 4 mg/kg IV در روز 1، 11، 25 500 میلی گرم خوراکی در روز 7، 250 میلی گرم در روز در روزهای 8 تا 11، 10 1.19 (1.02 تا 1.40) 1.02 (0.86 تا 1.22) تئوفیلین 300 میلی گرم خوراکی دو بار در روز به مدت 15 روز در روز 50، سپس 2 روز در روز 500. 7-10 8 1.09 (0.92 تا 1.29) 1.08 (0.89 تا 1.31) تریازولام 0.125 میلی گرم در روز 2 500 میلی گرم خوراکی در روز 1، سپس 250 میلی گرم در روز در روز 2 12 1.06 * 1.02* 1.02* تریزولهو 060 میلی گرم mg/day خوراکی برای 7 روز 1200 میلی گرم خوراکی در روز 7 12 0.85 (0.75 تا 0.97) / 0.90 (0.78 تا 1.03) 0.87 (0.80 تا 0.95) / 0.96 (0.88 تا 1.03) زیدوودین 0.85 میلی گرم / روز 6 mg/1 روز به صورت 50 یا 50 14 روز 5 1.12 (0.42 تا 3.02) 0.94 (0.52 تا 1.70) زیدوودین 500 میلی گرم در روز خوراکی به مدت 21 روز 1200 میلی گرم در روز خوراکی به مدت 14 روز 4 1.31 (0.43 تا 3.97 * 3.97 * 0.3 تا 6.6) 1. 90% فاصله اطمینان گزارش نشده جدول 2. تداخلات دارویی: پارامترهای فارماکوکینتیک برای آزیترومایسین در حضور داروهای همزمان. [نگاه کنید به تداخلات دارویی (7)] دوز دارویی همزمان تجویز شده دوز داروی همزمان آزیترومایسین n نسبت (با/بدون داروی همزمان) پارامترهای فارماکوکینتیک آزیترومایسین (90% CI). بدون اثر = 1.00 Mean C max Mean AUC Efavirenz 400 mg/day به مدت 7 روز 600 mg خوراکی در روز 7 14 1.22 (1.04 تا 1.42) 0.92* فلوکونازول 200 میلی گرم خوراکی تک دوز 1200 میلی گرم 28 تا 6 دوز خوراکی. 1.02) 1.07 (0.94 تا 1.22) نلفیناویر 750 میلی گرم سه بار در روز به مدت 11 روز 1200 میلی گرم خوراکی در روز 9 14 2.36 (1.77 تا 3.15) 2.12 (1.80 تا 2.50) عدم اطمینان * - 90%